Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany w leczeniu schizofrenii. Lek jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Krótkotrwałe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, niereagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Krótkotrwałe objawowe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych wg kryteriów DSM - IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychotyczne i edukacyjne. Zaleca się, aby rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.
Dawkowanie
Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: początkowo 2 mg na dobę, w drugim dniu leczenia dawkę można zwiększyć do 4 mg na dobę, a następnie dawka może pozostać niezmieniona, albo, jeśli zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowana. Optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. Lek może być podawany 1 lub 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, ale mogą powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych. Nie należy stosować dawek większych niż 16 mg na dobę, ze względu na brak badań. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę, następnie dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dorośli: początkowo 2 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę zwiększać o 1 mg raz na dobę nie częściej niż co 24 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę, następnie dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę, w razie konieczności dawka może być indywidualnie zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać stosowania 1 mg 2 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu dłużej niż 6 tyg. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież 5-18 lat o mc. ≥50 kg: początkowo 0,5 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można indywidualnie dostosować zwiększając ją o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 1 mg raz na dobę (0,5-1,5 mg raz na dobę). Dzieci i młodzież 5-18 lat o mc. < 50 kg mc.: początkowo 0,25 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę zwiększać o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę (0,25-0,75 mg raz na dobę).
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dawkę początkową oraz kolejne dawki należy zmniejszyć o połowę oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek.
Jeśli jest to uzasadnione z medycznego punktu widzenia, zaleca się stopniowe wycofywanie poprzednio stosowanego leku podczas rozpoczynania terapii preparatem. Podczas zmiany terapii lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot na leczenie preparatem, zalecane jest rozpoczynanie leczenia preparatem od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji. Okresowo należy rozważyć konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi.
Tabletki można podzielić na połowy. Roztwór może być rozcieńczony wodą mineralną, sokiem pomarańczowym lub czarną kawą.
Działanie
Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny o umiarkowanych właściwościach. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Wiąże się również z receptorami α1-adrenergicznymi i z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami α2-adrenergicznymi. Nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, łagodzącym wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na negatywne i afektywne zaburzenia w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Stan stacjonarny rysperydonu jest osiągany w ciągu 1 dnia a 9-hydroksyrysperydonu w ciągu 4-5 dni. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą czynną frakcję przeciwpsychotyczną. T0,5 rysperydonu wynosi około 3 h, 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej - 24 h. Z moczem wydala się 70% dawki a z kałem 14%.
Skład
Lek zawiera substancję: rysperydon w dawce 1 mg
Działania niepożądane
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu z następującymi lekami:
· leki wydłużające odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina),
· leki powodujące zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia),
· leki powodujące bradykardię
· inne substancje działające ośrodkowo - w szczególności produkty zawierające alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny (zwiększone ryzyko nadmiernego uspokojenia)
· lewodopa inni antagoniści receptorów dopaminergicznych (w przypadku bezwzględnej konieczności zastosowania tych leków jednocześnie z rysperydonem, lekarz prawdopodobnie zaleci mniejsze dawki obu leków)
· leki przeciwnadciśnieniowe (może wystąpić niedociśnienie)
· karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital (mogą osłabiać działanie preparatu przez zmniejszanie jego stężenia we krwi, może być konieczne zwiększenie jego dawki przez lekarza)
· fluoksetyna i paroksetyna, chinidyna, werapamil (mogą nasilać działanie preparatu przez zwiększanie jego stężenia we krwi, może być konieczne zwiększenie jego dawki przez lekarza).
Równoległe stosowanie doustne rysperydonu z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i takie skojarzenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną.
Interakcje
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy IA (m.in. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (m.in. amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (m.in. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, leki psychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (chinina, meflochina) oraz lekami powodującymi hipokaliemię, hipomagnezemię, bradykardię lub lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n, a w szczególności zawierającymi alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny, ze względu na ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to połączenie jest konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Obserwowano klinicznie istotne niedociśnienie po zastosowaniu rysperydonu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Rysperydon nie ma istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, kwasu walproinowego, digoksyny lub topiramatu. Leki indukujące enzym wątrobowy CYP3A4 i (lub) glikoproteinę P (np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) zmniejszają stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu we krwi - w przypadku rozpoczynania lub zaprzestania leczenia tymi lekami, dawka rysperydonu powinna zostać ponownie oceniona. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory CYP2D6, mogą zwiększyć stężenie rysperydonu we krwi, ale w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Chinidyna może działać podobnie. Jeżeli rozpoczyna się lub kończy stosowanie fluoksetyny lub paroksetyny z rysperydonem, należy ponownie ocenić dawkę rysperydonu. Werapamil, inhibitor CYP2D6 i P-gp zwiększa stężenie rysperydonu we krwi. Galantamina, donepezyl, amitryptylina i erytromycyna nie mają istotnego klinicznie wpływu na rysperydon i jego czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki β-adrenolityczne mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Ranitydyna i cymetydyna zwiększają dostępność biologiczną rysperydonu, ale w minimalnym stopniu wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Jednoczesne stosowanie paliperydonu nie jest zalecane, ponieważ jest on aktywnym metabolitem rysperydonu i połączenie to może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidat) u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę i skuteczność rysperydonu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie rysperydon i furosemid obserwowano zwiększoną śmiertelność.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
