Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany:
· w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią nowotworów
· w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym radioterapią
· w zapobieganiu nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego.
Dawkowanie
Doustnie. Nudności i wymioty wywołane chemioterapią i radioterapią. Siła działania wymiotnego leczenia przeciwnowotworowego zależy od dawki i chemioterapii oraz radioterapii w zastosowanych schematach leczenia. Wybór schematu dawkowania powinien być ustalany według stopnia nasilenia nudności i wymiotów. Dorośli. Chemioterapia o działaniu wymiotnym i radioterapia. W dniu przeprowadzenia chemioterapii o średnim działaniu wymiotnym lub radioterapii wywołującej wymioty ondansetron można podać pacjentowi doustnie, dożylnie, domięśniowo lub, doodbytniczo. Zalecana dawka doustna to 8 mg na 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii, dawkę 8 mg należy powtórzyć po 12 h. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej doustnie lub doodbytniczo i kontynuowanie leczenia do 5 dni. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym (np. duże dawki cisplatyny). Ondansetron może być podawany doustnie, doodbytniczo, dożylnie lub domięśniowo. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej, doustnie lub doodbytniczo i kontynuowanie leczenia do 5 dni. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Dzieci ≥6 miesięcy i młodzież. Nudności i wymioty wywołane chemioterapią nowotworów. Dawkę ondansetronu można ustalić albo w przeliczeniu na powierzchnię ciała, albo w przeliczeniu na masę ciała. Dawki dobowe są większe w przypadku przeliczenia na masę ciała niż w przypadku przeliczenia na powierzchnię ciała. Brak danych z kontrolowanych badań klinicznych odnośnie stosowania ondansetronu w zapobieganiu opóźnionym lub przedłużonym nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią oraz odnośnie stosowania ondansetronu u dzieci w przypadku nudności i wymiotów wywołanych radioterapią. Tabletki 8 mg nie są odpowiednie do zastosowania u dzieci; w takim przypadku podaje się ondansetron w postaci syropu lub w postaci do stosowania i.v. Dawkowanie w przeliczeniu na powierzchnię ciała. Ondansetron należy podawać dożylnie, w pojedynczej dawce 5 mg/m2 pc., bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Pojedyncza dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Po upływie 12 h, można rozpocząć stosowanie ondansetronu doustnie i kontynuować je do 5 dni. Całkowita dawka dobowa podawana w dawkach podzielonych nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o pc. 2: dzień 1. - 5 mg/m2 pc. i.v. + 2 mg w syropie po 12 h, dni 2.-6. - 2 mg w syropie co 12 h. Dzieci o pc. >0,6 m2: dzień 1. - 5 mg/m2 pc. i.v. + 4 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dzieci o pc. >1,2 m2: dzień 1. - 5 mg/m2 pc. lub 8 mg i.v. + 8 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 8 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dawkowanie w przeliczeniu na masę ciała. W przypadku przeliczenia na masę ciała dawki dobowe są większe niż w przypadku przeliczenia na pole powierzchni ciała. Ondansetron należy podawać dożylnie, w pojedynczej dawce 0,15 mg/kg mc., bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Pojedyncza dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Można podać dożylnie dwie kolejne dawki w 4-godzinnych odstępach czasu. Po upływie 12 h można rozpocząć stosowanie ondansetronu doustnie i kontynuować je do 5 dni. Całkowita dawka podana w ciągu 24 h (w postaci dawek podzielonych) nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o mc. ≤10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. i.v. co 4 h, dni 2.-6. - 2 mg w syropie co 12 h. Dzieci o mc. >10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. i.v. co 4 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Nudności i wymioty okresu pooperacyjnego. Dorośli. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom okresu pooperacyjnego, zalecaną dawką doustną jest 16 mg podane na 1 h przed znieczuleniem. W okresie pooperacyjnym, do leczenia nudności i wymiotów zalecane jest podawanie ondansetronu dożylnie lub domięśniowo. Dzieci ≥1 miesiąca i młodzież. W zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów zaleca się stosowanie ondansetronu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (nie krótszym niż 30 s). Brak danych dotyczących stosowania ondansetronu w leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, wiadomo jednak, że ondansetron jest dobrze tolerowany przez tych pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania ani zmiana częstości lub drogi podawania ondansetronu u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawki dobowej ani zmiany częstości lub drogi podawania ondansetronu. U pacjentów z umiarkowanymi lub znacznymi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 8 mg. U pacjentów słabo metabolizujących sparteinę i debryzochinę nie ma konieczności zmiany dawki dobowej ani zmiany częstości podawania. Sposób podania. Tabletki nie można dzielić. Na rynku są dostępne tabletki zawierające ondansetron w mniejszej dawce (4 mg). Na rynku są dostępne preparaty zawierające ondansetron w postaci do podania doustnego, doodbytniczego i pozajelitowego.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest ondansetron. Ondansetron stosowany jest w zapobieganiu nudnościom i wymiotom oraz w ich objawowym leczeniu. Ondansetron ogranicza działanie serotoniny (inna nazwa serotoniny to 5-hydroksytryptamina, w skrócie 5-HT) naturalnie występującej w układzie pokarmowym, nerwowym oraz w płytkach krwi substancji o wielorakim działaniu, która może powodować odruch wymiotny. Ondansetron wybiórczo blokuje receptory serotoninowe 5-HT3, znajdujące się w komórkach nerwowych ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. W ten sposób uniemożliwia pobudzenie tych receptorów przez serotoninę. Promieniowanie jonizujące (radioterapia) oraz cytostatyki (chemioterapia) mogą powodować uwalnianie serotoniny w jelicie cienkim zapoczątkowując tym samym odruch wymiotny w konsekwencji pobudzenia receptorów serotoninowych 5-HT3 dośrodkowych włókien nerwu błędnego. Pobudzenie nerwu błędnego może także wywołać pobudzenie ośrodkowe prowadzące do wymiotów. Ondansetron hamuje powstawanie odruchu wymiotnego. Po podaniu doustnym ondansetron szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 90 minutach po doustnym podaniu dawki 8 mg. Po podaniu doodbytniczym (czopki) stężenie maksymalne występuje po 6 godzinach, a po podaniu domięśniowym po ok. 10 minutach. Ondansetron metabolizowany jest w wątrobie; u osób z ciężką niewydolnością wątroby okres biologicznego półtrwania leku ulega znacznemu wydłużeniu oraz zwiększa się dostępność biologiczna postaci wchłanianych z przewodu pokarmowego skutkiem zmniejszenia metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Skład
Lek zawiera substancję: ondansetron w dawce 4 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca (nagłe zaczerwienienie) lub uczucie ciepła, zaparcia. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne i dyskinezy), arytmia, bóle w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w zapisie EKG lub bez, bradykardia, niedociśnienie, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (często u pacjentów przyjmujących cisplatynę). Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym również reakcje anafilaktyczne), przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie; przede wszystkim podczas podawania i.v.), wydłużenie odcinka QT (w tym torsade de pointes). Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia (przede wszystkim podczas i.v.; większość tych incydentów ustępowała do 20 min; większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę; w niektórych przypadkach przemijający zanik widzenia zgłaszano jako objaw pochodzenia korowego), toksyczne wykwity skórne (w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, TEN). Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży jest zgodny z opisanym u dorosłych.
Interakcje
Brak danych, aby ondansetron nasilał bądź hamował metabolizm innych, jednocześnie podawanych leków. W badaniach nie wykazano interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, morfiną, lignokainą, tiopentalem i propofolem. Ondansetron jest metabolizowany przez enzymy wątrobowego cytochromu P-450: CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2. W wyniku tego, że ondansetron jest metabolizowany przez różne enzymy, hamowanie lub zmniejszenie aktywności jednego z nich (np. genetycznie uwarunkowana niewydolność CYP2D6) jest zwykle kompensowane przez inne enzymy i powoduje niewielkie lub nieistotne zmiany klirensu i wielkości dawki ondansetronu. Należy zachować ostrożność stosując ondansetron u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) powodujące zaburzenia gospodarki elektrolitowej. Skojarzone stosowanie ondansetronu z lekami wywołującymi wydłużenie odstępu QT może powodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie ondansetronu z lekami o działaniu kardiotoksycznym (np. antracykliny takie jak doksorubicyna, daunorubicyna lub trastuzumab), antybiotykami (takimi jak erytromycyna lub ketokonazol), lekami przeciwarytmicznymi (takimi jak amiodaron) oraz lekami β-adrenolitycznymi (takimi jak atenolol lub tymolol) może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po jednoczesnym zastosowaniu ondansetronu i innych leków serotoninergicznych (w tym SSRI i SNRI). Jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną jest przeciwskazane, na podstawie zgłoszeń o występowaniu znacznego niedociśnienia tęniczego oraz utraty świadomości podczas jednoczesnego podawania ondansetronu i chlorowodorku apomorfiny. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna), klirens ondansetronu po podaniu doustnym był wzmożony a stężenie ondansetronu we krwi było zmniejszone. Dane z małych badań wskazują, że ondansetron może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
