Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawowe bólu i stanów zapalnych w przypadku: ostrych stanów zapalnych stawów; przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów); zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa; zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa; reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: pojedyncza dawka - 75 mg lub 100 mg (1 tabl. o przedłuż. uwalnianiu 75 mg lub 1 kaps. przedłuż. uwalnianiu 100 mg); całkowita dawka dobowa - 75-150 mg (1-2 tabl. o przedłuż. uwalnianiu 75 mg lub 1 kaps. przedłuż. uwalnianiu 100 mg), w razie konieczności terapia może być łączona z tabletkami powl. (25 mg lub 50 mg) lub kapsułkami doodbytniczymi do maksymalnej dawki 150 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, regularnie monitorować możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Nie stosować leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę lub kaspułkę należy przyjąć przed posiłkiem, bez rozgryzania, popijając szklanką wody.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu fenylooctowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwreumatycznie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Średnie stężenia maksymalne we krwi osiągane są przeciętnie po około 4 h od przyjęcia tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanianie i dostępność biologiczną leku. Ok. połowa podanej dawki diklofenaku jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt "pierwszego przejścia"), AUC po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po dożylnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych we krwi, stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż we krwi i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku, czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Około 60% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów z żółcią w kale. T0,5 we krwi w fazie eliminacji wynosi 1-2 h.
Skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 75 mg diklofenaku sodowego.Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: ból głowy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (w tym krwotoczne, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergicza, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych. Częstość nieznana: krwiaki spontaniczne, niedokrwienne zapalenie jelita grubego. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Interakcje
Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Stosowany równocześnie z glikozydami nasercowymi może nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Żywiczan diklofenaku (podstawowy wymieniacz jonów) może hamować wchłanianie innych leków podawanych doustnie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja. Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dzieci i młodzież. III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
