Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawów ostrych przypadków silnego bólu: ostrych stanów zapalnych stawów (włączając ostrą dnę moczanową), przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów); zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa; zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa; reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji; kolki nerkowej i wątrobowej.
Dawkowanie
Domięśniowo. Dorośli: 75 mg (1 amp.) na dobę. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach, dawkę dobową można zwiększyć do 150 mg (2 amp.), w odstępie kilku godzin lub można podać 75 mg (1 amp.) w skojarzeniu z inną postacią farmaceutyczną diklofenaku (tabletki, kapsułki doodbytnicze), nie przekraczając dawki 150 mg na dobę. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż 2 dni. Jeśli konieczna jest dalsza terapia, należy zastosować postać doustną lub doodbytniczą. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku; ze względu na profil możliwych działań niepożądanych, pacjentów w podeszłym wieku należy ściśle monitorować, szczególnie możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Leku nie stosować u dzieci i młodzieży Sposób podania. Lek podaje się głęboko domięśniowo, w górny zewnętrzny kwadrant pośladka; unikać dwóch wstrzyknięć w ten sam pośladek w ciągu jednej doby. Lek nie może być podawany poprzez szybkie wstrzyknięcie dożylne. Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznych, również wstrząsu, pacjenci muszą być pod obserwacją przez co najmniej 1 h po podaniu leku.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu fenylooctowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwreumatycznie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Po podaniu domięśniowo wchłania się natychmiast, osiągając po ok. 20 min maksymalne stężenie we krwi. Pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu domięśniowym jest około 2 razy większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym poprzez ominięcie metabolizmu pierwszego przejścia. Diklofenak w 99,7% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. Stężenie diklofenaku w płynie maziowym jest większe niż we krwi i pozostaje większe aż przez 12 h. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji. Około 60% podanej dawki wydala się z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów; mniej niż 1% wydala się w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest w postaci metabolitów z żółcią w kale. T0,5 diklofenaku w fazie eliminacji we krwi wynosi 1-2 h. Dodatek lidokainy - środka miejscowo znieczulającego - łagodzi ból przy domięśniowym podawaniu leku.
Skład
1 ampułka (2 ml) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego i 20 mg chlorowodorku lidokainy.
Działania niepożądane
Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, niewielkie krwawienia z przewodu pokarmowego (w szczególnych przypadkach wywołujące anemię), reakcje miejscowe po wstrzyknięciu, ból po wstrzyknięciu, stwardnienie po wstrzyknięciu. Często: reakcje nadwrażliwości (np. wysypka i świąd), ból głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie, drażliwość, zmęczenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niestrawność, wzdęcia, skurcze brzuszne, ból brzucha, utrata apetytu i wrzody żołądka (czasem z krwawieniem i perforacją), anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, miejscowe działania niepożądane w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego (uczucie pieczenia) lub uszkodzenie tkanki (ropień jałowy, martwica tkanki tłuszczowej lub skóry - zespół Nicolaua). Niezbyt często: pokrzywka, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawe wymioty, smoliste stolce, krwawe biegunki, choroba wrzodowa dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), uszkodzenie wątroby (szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia), ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki (bardzo rzadko piorunujące, bez objawów przepowiadających), łysienie, obrzęki (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek). Rzadko: astma (w tym duszność), zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zanik tkanki po wstrzyknięciu. Bardzo rzadko: ropnie w miejscu wstrzyknięcia, nasilenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi), objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (w tym sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka oraz zmącenie świadomości; pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi mogą wykazywać predyspozycje do takich objawów), zaburzenia hematologiczne (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza), anemia hemolityczna (do pierwszych objawów może należeć gorączka, ból gardła, powierzchowne rany w jamie ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie wyczerpanie, krwawienia z nosa i wybroczyny), ciężkie ogólne reakcje nadwrażliwości (obejmujące obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardię, obniżenie ciśnienia krwi do poziomu spostrzeganego we wstrząsie), zapalenie naczyń i zapalenie płuc związane z alergią, depresja, lęk, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia czucia (parestezje), dezorientacja, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, przemijająca utrata słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zmiany w przełyku, dyskomfort w dole jamy brzusznej, zapalenie okrężnicy (np. krwotoczne zapalenie okrężnicy), zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń w jelitach, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, świąd, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica (w tym alergiczna), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uszkodzenie tkanki nerek - śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych (może być związane z ostrą niewydolnością nerek), białkomocz i (lub) krwiomocz- zespół nerczycowy, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, obrzęki i ogólne złe samopoczucie. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy, krwiaki spontaniczne, martwica w miejscu wstrzyknięcia. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i długotrwale zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Dodatkowe działanie lidokainy - rzadko: reakcje nadwrażliwości w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli lub zespół niewydolności oddechowej i reakcje ze strony układu krążenia. Ze względu na zawartość lidokainy, szybkie podanie leku (niezamierzone wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie do dobrze ukrwionej tkanki) lub przedawkowanie może wywoływać reakcje ogólnoustrojowe, takie jak zawroty głowy, senność, drgawki, splątanie, nudności, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie do poziomu obserwowanego we wstrząsie.
Interakcje
Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Stosowany równocześnie z glikozydami nasercowymi może nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Alkohol może nasilać działanie niepożądane diklofenaku dotyczące przewodu pokarmowego i OUN. Lidokaina zawarta w preparacie, w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, β-adrenolitycznymi lub antagonistami wapnia może wykazywać dodatkowe działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie bodźca komorowego oraz siłę skurczu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Napady astmy, skurcz oskrzeli, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja. Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie. Zaburzenia układu krwiotwórczego i krzepnięcia o nieznanej etiologii. Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub innych. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dzieci i młodzież <18 lat. III trymestr ciąży. Ze względu na zawartość lidokainy roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w przypadku: nadwrażliwości na lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego; ciężkich zaburzeń układu przewodzącego serca; bradykardii; wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
