Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: leczenie rozpoczyna się od dawki 5-10 mg raz na dobę. Okres dostosowania dawki polega na stopniowym zwiększaniu dawki o 5 do 10 mg w odstępach tygodniowych, pod kontrolą ciśnienia tętniczego w czasie 24 h od przyjęcia leku, celem uzyskania ciśnienia rozkurczowego Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku i osób z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 5 mg raz na dobę oraz stopniowe zwiększanie dawki dobowej o 5 mg pod kontrolą ciśnienia tętniczego; często udaje się uzyskać pożądane obniżenie ciśnienia tętniczego stosując dawkę 5-10 mg 2 razy na dobę. Jeśli, pomimo zastosowania małej dawki preparatu, występuje znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, leczenie należy zmienić. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u osób w wieku podeszłym. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Nie popijać sokiem grejpfrutowym. Ponieważ nitrendypina jest wrażliwa na działanie światła, tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem. Tabletki 10 mg posiadają rowek dzielący, umożliwiający podział na 2 części.
Działanie
Antagonista kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. Blokuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń, co prowadzi do: ochrony przed nadmiernym dopływem wapnia do komórki; zahamowania zależnych od wapnia skurczów mięśni naczyń; zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego; obniżenia patologicznie zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi; łagodnego działania natriuretycznego, szczególnie na początku leczenia. Po podaniu doustnym nitrendypina wchłania się szybko i praktycznie całkowicie (ok. 88%), osiągając Cmax po ok. 1-3 h. Na skutek znacznego metabolizmu pierwszego przejścia, układowa dostępność nitrendypiny wynosi 20-30%. W 96-98% wiąże się z białkami osocza (albuminami), dlatego nie ulega dializie. Jest praktycznie całkowicie metabolizowana w procesie utleniania w wątrobie. Metabolity są farmakologicznie nieczynne. Mniej niż 0,1% dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Nitrendypina w postaci metabolitów wydalana jest głównie przez nerki - 77%, pozostała część wydalana jest z kałem i żółcią. Końcowy T0,5 w fazie eliminacji nitrendypiny, podanej w postaci tabletek, wynosi około 8-12 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby należy spodziewać się wydłużonego czasu eliminacji oraz 2-3-krotnie dłuższego T0,5.
Skład
1 tabl. zawiera 20 mg nitrendypiny; tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy (szczególnie na początku leczenia, przemijający), obrzęki obwodowe (szczególnie na początku leczenia, przemijające), nagłe zaczerwienienie twarzy (szczególnie na początku leczenia, przemijające). Często: reakcje lękowe, napady dusznicy bolesnej, a u pacjentów z wcześniej istniejącą dusznicą bolesną - zwiększenie częstości, wydłużenia czasu trwania lub nasilenia napadów (szczególnie na początku leczenia), kołatanie serca, tachykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, wzdęcie, złe samopoczucie. Niezbyt często: reakcja alergiczna (w tym reakcje skórne i obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia snu, parestezja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie, omdlenie, migrena, senność, niedoczulica, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum uszny, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie tętnicze, duszność, krwawienie z nosa, nudności, wymioty, ból żołądka, jelit i brzucha, biegunka, zaparcie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nieżyt żołądka i jelit, rozrost dziąseł, zaburzenia czynności wątroby (przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), reakcje nadwrażliwości (świąd, pokrzywka, wysypka, nadwrażliwość na światło), ból mięśni, ból stawów, częstsze oddawanie moczu, wielomocz, nietypowy ból, zwiększenie masy ciała, nadmierne pocenie się. Rzadko: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych. Bardzo rzadko: leukopenia, agranulocytoza, zawał mięśnia sercowego, złuszczające zapalenie skóry, zaburzenia wzwodu, ginekomastia, krwotoki miesiączkowe, gorączka. Podczas stosowania antagonistów wapnia mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy lub zespół Stevensa - Johnsona), ustępujące po odstawieniu leku.
Interakcje
Nitrendypina jest metabolizowana jest przez CYP3A4, zlokalizowany w błonie śluzowej jelit i w wątrobie; leki o znanym działaniu hamującym lub indukującym ten układ enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia i klirens nitrendypiny. Ryfampicyna (induktor CYP3A4) przyspiesza metabolizm nitrendypiny - terapia skojarzona jest przeciwwskazana. Inne leki indukujące CYP3A4, np. przeciwpadaczkowe: fenytoina, fenobarbital, karbamazepina mogą prowadzić do klinicznie istotnego zmniejszenia biodostępności nitrendypiny i zmniejszenia skuteczności leczenia - w razie zwiększenia dawki nitrendypiny w trakcie jednoczesnego stosowania fenytoiny, fenobarbitalu i karbamazepiny, należy uwzględnić zmniejszenie dawki nitrendypiny po zakończeniu leczenia lekami przeciwdrgawkowymi. Inhibitory CYP3A4 mogą osłabiać metabolizm nitrendypiny, zwiększając jej biodostępność. Następujące inhibitory enzymatyczne mogą zwiększać stężenie nitrendypiny we krwi: antybiotyki makrolidowe, w tym erytromycyna (azytromycyna, chociaż strukturalnie odpowiada grupie antybiotyków makrolidowych, nie ma zdolności hamowania CYP3A4), inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), aolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), nefazodon, fluoksetyna, chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna oraz w mniejszym stopniu – ranitydyna - podczas jednoczesnego podawania ww. leków należy monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby należy rozważyć zmniejszenie dawki nitrendypiny. Sok grejpfrutowy hamuje układ CYP3A4 - należy unikać spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego w czasie stosowania nitrendypiny. Preparaty wapnia lub wapń (także obecny w żywności) może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe nitrendypiny. Nitrendypina może nasilać działanie hipotensyjne jednocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak: leki moczopędne, β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, inni antagoniści wapnia, leki blokujące receptory α-adrenergiczne, inhibitory PDE5, α-metylodopa. Zwiększenie wydalania sodu w moczu może wystąpić na początku leczenia skojarzonego niterendypiną i lekami moczopędnymi. Niterndypina może zwiększać stężenia digoksyny we krwi - pacjentów należy obserwować czy nie występują objawy przedawkowania digoksyny, w razie potrzeby oznaczyć stężenie digoksyny we krwi i ewentualnie zmniejszyć dawkę. Nitrendypina może przedłużać czas i nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, tj. pankuronium lub wekuronium.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nitrendypinę, inne leki z grupy 1,4-dihydropirydynowych antagonistów wapnia lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Znaczne zwężenie lewego ujścia tętniczego. Stan po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 4 tyg.). Niestabilna dusznica bolesna. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny. Ciąża i okres karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
