Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Informacje dodatkowe
- Interakcje
Opis
Lek przeciwdrgawkowy strukturalnie podobny do kwasu γ-aminomasłowego
Dawkowanie
Lek do stosowania doustnego. Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek należy zawsze połykać w całości, popijając dużą ilością wody. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Lek należy odstawiać stopniowo. Aby leczenie było skuteczne i jak najbardziej bezpieczne należy przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego.
Działanie
Gabapentyna jest lekiem przeciwpadaczkowym, zaprojektowanym jako agonista (czyli związek o podobnym działaniu do substancji macierzystej) kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Pod względem chemicznym jest to cząsteczka GABA związana kowalencyjnie z lipofilnym pierścieniem cykloheksanowym. Uważana jest za ośrodkowo działający analog GABA, jednak mechanizm działania jest inny niż leków wpływających na przekaźnictwo GABA-ergiczne. Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem. Nie działa na kanały sodowe. Skuteczność gabapentyny, badana w modelach zwierzęcych, jest zbliżona do skuteczności działania kwasu walproinowego.
Wskazaniami do stosowania gabapentyny są: monoterapia (czyli leczenie za pomocą jednego leku) lub terapia wspomagająca napadów częściowych prostych albo złożonych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 12. rż. oraz leczenie wspomagające napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 6. rż. Ponadto gabapentynę można stosować w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych, ze szczególnym uwzględnieniem polineuropatii cukrzycowej lub neuralgii po przebytym półpaścu.
Dostępność biologiczna gabapentyny zależy od podanej dawki i zmniejsza się wraz z jej zwiększaniem (dla dawki 0,4 g jest ona mniejsza o 25% niż dla dawki 0,1 g); w dawkach zwykle zalecanych wynosi ok. 60%. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 3 h dla dawki pojedynczej lub po 2 h w przypadku wielokrotnego dawkowania. W przypadku podawania 3 ×/d stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji) ustala się po 24–48 h i utrzymuje przez cały okres leczenia. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 5–7 h. Jest wydalana głównie z moczem, w którym stwierdza się 80% podanej dawki, w kale 20%. U chorych w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek klirens osoczowy leku jest zmniejszony, a biologiczny okres półtrwania wydłużony.
Skład
Jedna kapsułka twarda 400 mg zawiera 400 mg gabapentyny.
Działania niepożądane
Bardzo często mogą się pojawić: senność, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, gorączka, zakażenia wirusowe. Mogą również wystąpić takie dolegliwości jak: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, stany zapalne ucha, zmiany obrazu krwi, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, stany splątania, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, drżenie, stany niepamięci, zaburzenia czucia, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wymioty, nudności, bóle brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia), bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drżenie mięśni, impotencja, obrzęki, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zmiany obrazu krwi. Lek może niekorzystnie wpływać na sprawność psychomotoryczną, zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Informacje dodatkowe
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Lek może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach - pacjenci powinni być poddani ścisłej obserwacji ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia. Tak jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, próby odstawienia dodatkowych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym przeciwpadaczkowym produktem leczniczym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości; u niektórych pacjentów może je nasilać - gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z mieszanymi napadami, w tym z napadami nieświadomości. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. Nie przeprowadzono systematycznych badań u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Należy rozważyć odstawienie gabapentyny w przypadku rozwinięcia się ostrego zapalenia trzustki w trakcie stosowanie preparatu. Kapsułki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Interakcje
W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności o.u.n. - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną, cymetydyną oraz doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
