Spis treści
- Opis
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
- Dawkowanie
Opis
Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, szczególnie u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym ortopedycznym, zabiegom w chirurgii ogólnej i onkologicznej. Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów internistycznych unieruchomionych z powodu ostrych schorzeń, włącznie z ostrą niewydolnością serca, ostrą niewydolnością oddechową, ciężkimi infekcjami, a także zaostrzeniem chorób reumatycznych powodujących unieruchomienie pacjenta (dotyczy dawki 40 mg/0,4 ml). Leczenie zakrzepicy żył głębokich powikłanej bądź niepowikłanej zatorowością płucną. Leczenie niestabilnej dławicy piersiowej oraz zawału serca bez załamka Q, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA). Leczenie świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, w tym pacjentów, którzy będą leczeni zachowawczo, albo którzy będą później poddani przezskórnej angioplastyce wieńcowej (dotyczy dawki 60 mg/0,6 ml, 80 mg/0,8 ml, 100 mg/1 ml). Zapobieganie tworzeniu się skrzepów w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy.
Działanie
Lek przeciwzakrzepowy. Enoksaparyna jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej wynoszącej ok. 4500 daltonów, w której aktywność przeciwzakrzepowa i przeciwkrzepliwa standardowej heparyny została rozdzielona. Wykazuje dużą aktywność przeciw czynnikowi Xa krzepnięcia krwi (anty-Xa) i małą aktywność przeciw czynnikowi IIa (anty-IIa) lub przeciwtrombinową. Te działania przeciwzakrzepowe zachodzą przy udziale antytrombiny III (ATIII), powodując u ludzi działanie przeciwzakrzepowe. Poza aktywnością anty-Xa i anty-IIa, dodatkowe właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne obejmują zależne od ATIII zahamowanie innych czynników krzepnięcia, takich jak czynnik VIIa, indukcję uwalniania endogennego inhibitora zależnej od czynnika tkankowego drogi krzepnięcia (TFPI), jak również zmniejszenie uwalniania czynnika von Willebranda (vWF) ze śródbłonka naczyniowego do krwioobiegu. W przypadku stosowania w profilaktyce enoksaparyna sodowa nie wpływa w istotny sposób na wartość aPTT. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych wartość aPTT może ulec wydłużeniu o 1,5-2,2 razy w stosunku do czasu kontrolnego przy maksymalnej aktywności. Bezwzględna biodostępność enoksaparyny sodowej po wstrzyknięciu podskórnym, oparta na aktywności anty-Xa, wynosi ok. 100%. Przeciętna maksymalna aktywność anty-Xa w osoczu obserwowana jest po 3-5 h po podskórnym wstrzyknięciu. Aktywność anty-IIa w osoczu po podskórnym podaniu jest około 10-krotnie mniejsza w stosunku do aktywności anty-Xa. Średnia maksymalna aktywność anty-IIa występuje ok. 3-4 h po wstrzyknięciu podskórnym. Enoksaparyna sodowa jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie rozpada się do cząsteczek o mniejszej masie cząsteczkowej i znacznie zmniejszonej aktywności biologicznej w wyniku rozerwania wiązań dwusiarczkowych (desulfacji) i (lub) depolimeryzacji. Eliminacja wydaje się być procesem jednofazowym, a T0,5 wynosi od ok. 5 h po jednokrotnym podaniu podskórnym do ok. 7 h po wielokrotnym podaniu. Całkowite wydalanie nerkowe aktywnych i nieaktywnych produktów rozpadu wynosi 40% dawki.
Skład
1 ampułko-strzykawka (0,4 ml) zawiera enoksaparynę sodową w ilości odpowiadającej 4000 j.m. aktywności anty-Xa (co odpowiada 40 mg).
Działania niepożądane
Bardzo często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (głównie aminotransferaz >3 razy powyżej GGN). Często: krwotok, niedokrwistość związana z krwawieniem, małopłytkowość, trombocytoza, reakcje alergiczne, bóle głowy, pokrzywka, świąd, rumień, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, inne reakcje w miejscu wstrzyknięcia (takie jak obrzęk, krwotok, reakcja nadwrażliwości, stan zapalny, guzek, ból lub odczyn). Niezbyt często: uszkodzenie komórek wątroby, pęcherzowe zapalenie skóry, miejscowe podrażnienie, martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia. Rzadko: eozynofilia, małopłytkowość immunoalergiczna z zakrzepicą (w niektórych przypadkach zakrzepica była powikłana zawałem narządu lub niedokrwieniem kończyny), reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne (w tym wstrząs), krwiak okołordzeniowy (lub krwiak w kanale kręgowym) - reakcje te skutkowały różnego stopnia deficytami neurologicznymi, w tym długotrwałym lub trwałym porażeniem, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, łysienie, zapalenie naczyń skóry, martwica skóry (zwykle występująca w miejscu wstrzyknięcia - zjawisko to było zwykle poprzedzone wystąpieniem plamicy lub plam rumieniowych, z naciekami i towarzyszącą bolesnością), guzki w miejscu wstrzyknięcia (guzki zapalne, które nie były otorbionymi zbiornikami enoksaparyny), osteoporoza występująca po długotrwałym leczeniu (dłuższym niż 3 mies.), hiperkaliemia. W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były krwotoki, małopłytkowość i trombocytoza. Krwotoki. Duże krwotoki obserwowane były u nie więcej niż 4,2% pacjentów (pacjentów po zabiegach chirurgicznych). Niektóre z tych przypadków zakończyły się zgonem. U pacjentów chirurgicznych powikłania krwotoczne uznawano za poważne: jeśli krwotok spowodował istotne zdarzenie kliniczne lub jeśli towarzyszył mu spadek poziomu hemoglobiny o ≥2 g/dl lub konieczne było przetoczenie 2 lub więcej jednostek produktów krwiopochodnych. Krwotoki zaotrzewnowe i wewnątrzczaszkowe zawsze uznawano za poważne. Krwotok może wystąpić, jeśli obecne są następujące czynniki ryzyka: zmiany organiczne powodujące krwawienie, procedury inwazyjne lub jednoczesne stosowanie leków zaburzających hemostazę. Profilaktyka u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym: bardzo często - krwotok; rzadko - krwotok zaotrzewnowy. Profilaktyka u pacjentów internistycznych: często - krwotok. Leczenie zakrzepicy żył głębokich, powikłanej bądź niepowikłanej zatorowością płucną: bardzo często - krwotok; niezbyt często: krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy. Leczenie niestabilnej dławicy piersiowej oraz zawału mięśnia sercowego bez załamka Q: często: krwotok; rzadko - krwotok zaotrzewnowy. Leczenie świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: często - krwotok; niezbyt często - krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy. Małopłytkowość i trombocytoza. Profilaktyka u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym: bardzo często - trombocytoza; często - małopłytkowość. Profilaktyka u pacjentów internistycznych: niezbyt często - małopłytkowość. Leczenie zakrzepicy żył głębokich, powikłanej bądź niepowikłanej zatorowością płucną: bardzo często - trombocytoza; często - małopłytkowość. Leczenie niestabilnej dławicy piersiowej oraz zawału mięśnia sercowego bez załamka Q: niezbyt często - małopłytkowość. Leczenie świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: często - trombocytoza, małopłytkowość; bardzo rzadko - małopłytkowość immunoalergiczna.
Interakcje
Przed rozpoczęciem leczenia enoksaparyną sodową należy odstawić leki, które zaburzają hemostazę, chyba że ich stosowanie jest wyraźnie wskazane. Jeśli dana kombinacja jest wskazana, stosowanie enoksaparyny sodowej wymaga uważnego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych. Są to m.in. następujące leki: salicylany o działaniu ogólnoustrojowym, kwas acetylosalicylowy stosowany w dawkach przeciwzapalnych oraz NLPZ, w tym ketorolak; inne leki trombolityczne (np. alteplaza, reteplaza, streptokinaza, tenekteplaza, urokinaza) oraz leki przeciwzakrzepowe. Następujące leki można stosować jednocześnie z enoksaparyną sodową z zachowaniem ostrożności: inne leki mające wpływ na hemostazę, takie jak: inhibitory agregacji płytek krwi, w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w dawce antyagregacyjnej (w celu ochrony serca), klopidogrel, tyklopidyna i leki z klasy antagonistów glikoproteiny IIb/IIIa wskazane w ostrym zespole wieńcowym z powodu ryzyka krwawienia, dextran 40, glikokortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym; leki podwyższające stężenie potasu - można je podawać jednocześnie z enoksaparyną sodową pod warunkiem ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na enoksaparynę sodową, heparynę lub ich pochodne, w tym inne heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona w wywiadzie immunologiczna małopłytkowość poheparynowa (HIT) w okresie ostatnich 100 dni lub obecność przeciwciał krążących. Aktywne, klinicznie istotne krwawienie oraz stany medyczne związane z wysokim ryzykiem krwawienia, w tym: niedawno przebyty udar krwotoczny, owrzodzenie żołądka lub jelit, obecność nowotworu złośliwego obarczonego wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebyta operacja mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, rozpoznanie lub podejrzenie żylaków przełyku, nieprawidłowości anatomiczne w układzie tętniczo-żylnym, tętniaki naczyniowe lub poważne nieprawidłowości naczyń krwionośnych w obrębie rdzenia kręgowego lub mózgu. Znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe bądź znieczulenie miejscowe, gdy enoksaparynę sodową stosowano w leczeniu w okresie ostatnich 24 h.
Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przyjmowanie leku
Zazwyczaj lek Neoparin będzie podawany pacjentowi przez lekarza lub pielęgniarkę. Wynika to z faktu, iż wymaga on podawania we wstrzyknięciach.
Po powrocie do domu może wystąpić konieczność dalszego stosowania leku Neoparin przez pacjenta oraz jego samodzielnego podawania.
Lek Neoparin zazwyczaj podaje się we wstrzyknięciach podskórnych.
Lek Neoparin może być podawany we wstrzyknięciu dożylnym po wystąpieniu określonych typów zawału serca lub po operacjach.
Lek Neoparin może być wprowadzany do rurki dializacyjnej odprowadzającej krew z organizmu (do tzw. linii tętniczej) na początku sesji dializy.
Leku Neoparin nie wolno podawać we wstrzyknięciu domięśniowym.
Ilość podawanego leku
Lekarz podejmie decyzję w sprawie tego, jaką ilość leku Neoparin powinien przyjmować pacjent. Ilość ta jest uzależniona od przyczyny stosowania leku.
W przypadku chorób nerek pacjent może otrzymać mniejszą ilość leku Neoparin.
Leczenie zakrzepów występujących we krwi pacjenta
Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 150 j.m. (1,5 mg) na każdy kilogram masy ciała raz dziennie lub 100 j.m. (1 mg) na każdy kilogram masy ciała dwa razy na dobę.
Lekarz zdecyduje, jak długo pacjent powinien otrzymywać lek Neoparin.
Zapobieganie tworzenia się zakrzepów we krwi pacjenta w następujących sytuacjach:
Zabieg chirurgiczny lub okres ograniczonych możliwości poruszania się z powodu choroby
Dawka jest uzależniona od ryzyka powstawania zakrzepu u danego pacjenta. Pacjent będzie otrzymywał lek Neoparin w dawce 2000 j.m. (20 mg) lub 4000 j.m. (40 mg) każdego dnia.
W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego pierwsze wstrzyknięcie zazwyczaj wykonuje się 2 godziny lub 12 godzin przed zabiegiem.
Jeżeli pacjent ma ograniczone możliwości poruszania się z powodu choroby, wówczas zazwyczaj otrzymuje on lek Neoparin w dawce 4000 j.m. (40 mg) każdego dnia.
Lekarz zdecyduje, jak długo pacjent powinien otrzymywać lek Neoparin.
Po zawale mięśnia sercowego
Lek Neoparin można stosować w dwóch różnych typach zawału serca: zawale serca z uniesieniem odcinka ST (STEMI) oraz zawale serca bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI). Podawana ilość leku Neoparin będzie uzależniona od wieku pacjenta oraz od typu zawału serca, który wystąpił u pacjenta.
Zawał serca typu NSTEMI:
Zazwyczaj stosowana dawka leku to 100 j.m. (1 mg) na każdy kilogram masy ciała co 12 godzin.
Zazwyczaj lekarz zaleci pacjentowi przyjmowanie również aspiryny (kwasu acetylosalicylowego).
Lekarz zdecyduje, jak długo pacjent powinien otrzymywać lek Neoparin.
Zawał serca typu STEMI u osób w wieku poniżej 75 lat:
Początkowa dawka leku Neoparin, wynosząca 3000 j.m. (30 mg) zostanie podana we wstrzyknięciu dożylnym.
Jednocześnie lek Neoparin zostanie także podany we wstrzyknięciu podskórnym. Zazwyczaj stosowana dawka leku to 100 j.m. (1 mg) na każdy kilogram masy ciała co 12 godzin.
Zazwyczaj lekarz zaleci pacjentowi przyjmowanie również aspiryny (kwasu acetylosalicylowego).
Lekarz zdecyduje, jak długo pacjent powinien otrzymywać lek Neoparin.
Zawał mięśnia sercowego typu STEMI u osób w wieku 75 lat lub starszej:
Zazwyczaj stosowana dawka leku to 75 j.m. (0,75 mg) na każdy kilogram masy ciała co 12 godzin.
Maksymalna ilość leku Neoparin w pierwszych dwóch dawkach wynosi 7500 j.m. (75 mg).
Lekarz zdecyduje, jak długo pacjent powinien otrzymywać lek Neoparin.
Pacjenci poddawani zabiegowi przezskórnej interwencji wieńcowej (tzw. PCI):
W zależności od tego, kiedy podano ostatnią dawkę leku Neoparin, lekarz może podjąć decyzję o podaniu dodatkowej dawki leku Neoparin przed zabiegiem przezskórnej interwencji wieńcowej. Lek zostanie wówczas podany we wstrzyknięciu dożylnym.
Zapobieganie tworzeniu się skrzepów krwi w rurkach dializatora
Zazwyczaj stosowana dawka leku to 100 j.m. (1 mg) na każdy kilogram masy ciała.
Lek Neoparin wstrzykuje się do rurki odprowadzającej krew z organizmu (do tzw. linii tętniczej) w chwili rozpoczęcia sesji dializy. Taka ilość zazwyczaj wystarcza na 4-godzinną sesję dializacyjną. Jednak w razie konieczności lekarz może podać pacjentowi dodatkową dawkę 50 j.m. do 100 j.m. (0,5 do 1 mg) na każdy kilogram masy ciała.
Stosowanie leku u dzieci i młodzieży
Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Neoparin u dzieci i młodzieży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
