Spis treści
- Opis
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie łagodnej i umiarkowanej stabilnej przewlekłej niewydolności serca jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat).
Działanie
Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest kompetycyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR), wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu a-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest prawie całkowicie metabolizowany, częściowo do aktywnych pochodnych hydroksylowych. Biodostępność nebiwololu wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek maksymalne stężenie niezmienionego nebiwololu we krwi jest około 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS we krwi jest nieco większe od stężenia enancjomeru SRRR, różnica ta jest większa u osób wolno metabolizujących. U pacjentów z szybkim metabolizmem T0,5 hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Wiek nie ma wpływu na farmakokinetykę nebiwololu. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). Tydzień po podaniu preparatu, 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często (≥1/100 do <1/10): ból i zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): depresja, koszmary senne, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja. Bardzo rzadko (<1/10 000): omdlenia, nasilenie łuszczycy. Ponadto mogą wystąpić: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, omamy, psychozy, splątanie, zasinienie kończyn, zespół Raynauda, suchość spojówek oraz zespół oczno-śluzówkowo-skórny, zmniejszenie wydzielania łez. Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwowano: nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, reakcje nadwrażliwości, blok przedsionkowo-komorowy Ist. i obrzęki kończyn.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok serca IIst. lub III st. (bez rozrusznika). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka choroba obturacyjna płuc. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca <60 uderzeń na min przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.
Interakcje
Leczenie skojarzone jest przeciwwskazane z floktafeniną (leki beta-adrenolityczne mogą blokować wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę) i sultoprydem (zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń serca). Niezalecane leczenie skojarzone: leki przeciwarytmiczne klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainind, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (nasilone działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone działanie inotropowo ujemne); antagoniści wapnia typu werapamil, diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, tj. zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności miutowej serca, rozszerzenie naczyń; nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia"). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie: leki przeciwarytmiczne klasy III - amiodaron (ryzyko nasilonego działania na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); halogenowe środki wziewne (ryzyko tłumienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (maskowanie objawów hipoglikemii, takich jak kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna (nasilone działanie hipotensyjne, należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); meflochina (ryzyko wydłużenia odstępu QT). Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego); antagoniści wapnia typu dihydropirydyny - amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina (ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności komór u pacjentów z niewydolnością serca); trójpierścionowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny, azotany organiczne i inne leki przeciwnadciśnieniowego (nasilenie działania hipotensyjnego); leki sympatykomimetyczne (osłabienie działania β-adrenolityków, ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Jednoczesne stosowanie nebiwololu z inhibitorami CYP2D6, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna, terbinafina, bupropion, chlorochina, lewwopromazyna może zwiększać stężenia nebiwololu we krwi. Cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększało stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu, hydrochlorotiazydu lub ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie, gdy nebiwolol jest podawany z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Nebowilol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (50 mg lub 100 mg) stosowany jako lek przeciwzakrzepowy może być stosowany z nebiwololem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
