Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Jest to preparat o działaniu ogólnym zawierający niesteroidowy lek przeciwzapalny. Preparat jest wskazany w leczeniu zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej:
· reumatoidalnego zapalenia stawów
· zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa
· choroby zwyrodnieniowej stawów
· reumatyzmu pozastawowego.
Dawkowanie
Domięśniowo. Dorośli. Preparat stosowany jest w leczeniu stanów ostrych. Preparat stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg (1 amp.) na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Nie należy stosować większej dawki niż 150 mg na dobę. Preparat nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. Wstrzyknięcia powinny być jak najszybciej zastąpione przez lek podawany w innej postaci (tabl. dojelitowe, tabl./kaps. o przedłużonym uwalnianiu lub czopki). Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach, dawka dobowa może zostać zwiększona do 2 wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po 1 wstrzyknięciu w każdy pośladek). Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę. Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w jednej strzykawce.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Blokuje syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. Podczas stosowania diklofenaku stwierdzono zmniejszone stężenie prostaglandyn w moczu, błonie śluzowej żołądka i płynie maziowym. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi występuje w ciągu 0,5 h. Diklofenak wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Przedostaje się łatwo do płynu maziowego, w którym osiąga 60-70% stężenia w surowicy krwi. Po upływie 3-6 h od podania leku stężenie substancji czynnej oraz jej metabolitów w płynie maziowym osiąga wartości wyższe od tych w surowicy krwi. Diklofenak jest wydalany z płynu maziowego wolniej niż z surowicy krwi. T0,5 diklofenaku wynosi 1-2 h. Jest niemal w całości metabolizowany w wątrobie, głównie na drodze hydroksylacji i metoksylacji. Ok. 70% diklofenaku wydalane jest z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów; jedynie 1% - w postaci niezmienionej. Pozostałe metabolity wydalane są z żółcią i kałem.
Skład
1 ampułka (3 ml) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego. Roztwór zawiera alkohol benzylowy i pirosiarczyn sodu.
Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, podrażnienie, ból i stwardnienie w miejscu podania. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, niedociśnienie i wstrząs), senność, zmęczenie, zatrzymanie płynów i obrzęk, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwotoczna biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), bezobjawowe zapalenie wątroby, ostre zapalenie wątroby, przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, żółtaczka, zastój żółci, pokrzywka, obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), świąd, pokrzywka, dezorientacja, depresja, bezsenność, zmęczenie, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenia okrężnicy i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych, ropień w miejscu wstrzyknięcia. Częstość nieznana: splątanie, omamy, złe samopoczucie, martwica w miejscu wstrzyknięcia. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Interakcje
Preparat podawany jednocześnie z litem lub digoksyną może zwiększać stężenie tych substancji w osoczu - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny w surowicy. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego - należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego i okresowo kontrolować ciśnienie krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłykowymi może zwiększyć ryzyko krwawienia – należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego, zaleca się dokładną kontrolę pacjentów. Diklofenak może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Diklofenak może zwiększać toksyczność metotreksatu - zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem. Równoczesne stosowanie diklofenaku i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie chinolonów przeciwbakteryjnych może powodować wystąpienie drgawek. Diklofenak zwykle nie wpływa na działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Wystąpiły jednak pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas terapii skojarzonej. Podczas jednoczesnego stosowania z fenytoiną, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu. Kolestypol i cholestyramina mogą opóźniać lub zmniejszać wchłanianie diklofenaku – zaleca się stosowanie diklofenaku przynajmniej 1 h przed lub od 4 do 6 h po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek mogą się znacznie zwiększyć.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak, pirosiarczyn sodu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Nie należy stosować diklofenaku u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa. III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
