Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek stosowany jest w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, dusznicy bolesnej oraz w leczeniu długotrwającej niewydolności układu krążenia.
Dawkowanie
Tabl. retard 60 mg i 100 mg. Zalecana dawka to 1 tabl. raz na dobę, rano. Preparaty te są przeznaczone do długotrwałego stosowania przez pacjentów otrzymujących takie same dawki podtrzymujące monoazotanu izosorbidu, jakie zawarte są w tych preparatach. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia hipotonii, ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.
Działanie
Lek rozszerzający naczynia krwionośne z grupy organicznych azotanów. Monoazotan izosorbidu powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych, zwiększenie przepływu krwi przez naczynia wieńcowe i lepsze ukrwienie mięśnia serca. Działa także na naczynia obwodowe, powoduje rozszerzenie naczyń żylnych, zmniejszenie powrotu krwi żylnej do serca, zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. Słabiej rozszerza duże naczynia tętnicze. Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli powoduje zmniejszenie obciążenia następczego mięśnia serca. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia serca. W czasie metabolizmu azotanów powstaje tlenek azotu, który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich ścian naczyń. Lek dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność monoazotanu izosorbidu wynosi 90-100%. Działanie leku rozpoczyna się po ok. 20 min i utrzymuje się 8-10 h. Cmax w surowicy krwi występuje po ok. 1 h od podania doustnego. Monoazotan izosorbidu wiąże się z białkami krwi w ok. 4%. W wyniku denitryfikacji z monoazotanu izosorbidu powstają nieaktywne metabolity - głównie izosorbid. Lek nie podlega efektowi "pierwszego przejścia" przez wątrobę. T0,5 w surowicy krwi wynosi 4-5 h. Lek i jego metabolity są wydalane przez nerki, 1% wydalany jest z kałem, 2% wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej.
Skład
1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg monoazotanu izosorbidu.
Działania niepożądane
Najczęściej i zwykle na początku terapii ból głowy. Mogą wystąpić zawroty głowy, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie, rzadko nudności i wymioty. Sporadycznie zaczerwienienie twarzy, wysypki skórne. Szybko pojawiające się silne zaczerwienienie skóry oraz jej łuszczenie sugeruje uczulenie na ten lek. Zaprzestań wówczas przyjmowanie leku i zgłoś niezwłocznie ten fakt lekarzowi.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu oraz riociguatu - stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (sGC), która jest receptorem tlenku azotu (NO), ze względu na możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi (rozszerzenie naczyń). Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, leków blokujących receptory β-adrenergiczne, leków blokujących kanał wapniowy, neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub spożywanie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie monoazotanu izosorbidu. Przeciwnadciśnieniowe działanie monoazotanu izosorbidu jest także nasilone przez jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu), dlatego ich skojarzone stosowanie jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu z dihydroergotaminą (DHE) może prowadzić do zwiększenia stężenia DHE we krwi, a tym samym spowodować nasilenie jej działania podwyższającego ciśnienie krwi. Możliwa jest farmakodynamiczna interakcja między azotanami i alkaloidami sporyszu, która może prowadzić do antagonistycznego działania pomiędzy produktami. Należy unikać jednoczesnego stosowania azotanów i alkaloidów sporyszu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Wstrząs kardiogenny, jeśli kontrapulsacja wewnątrzaortalna lub leki o działaniu inotropowym dodatnim nie zapewniają dostatecznie wysokiego ciśnienia końcowo-rozkurczowego w lewej komorze serca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi. Znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg). Jednoczesne stosowanie azotanów w dowolnej postaci z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
