Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest stosowany:
• pomocniczo w leczeniu astmy u chorych na astmę przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających beta–mimetyków są niezadowalające
• w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywołany głównie przez wysiłek fizyczny.
Preparat w postaci tabletek do rozgryzania i żucia w dawce 4 i 5 mg może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u chorych na astmę przewlekłą lekką i umiarkowaną, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych.
Preparat w postaci tabletek powlekanych 10 mg u pacjentów, u których jest stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, może także łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli leczenie montelukastem stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów montelukastem. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie montelukastu u pacjentów w wieku 2-14 lat zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną - jeśli w okresie obserwacji (zwykle 1 mies.) nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku lub zmianę leku zgodnie ze stopniowym schematem leczenia astmy; należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli astmy. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Tabl. w dawce 10 mg można dołączyć do aktualnego schematu leczenia; preparat może być włączony do leczenia pacjentów, w których astma nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą krótko działającego β-agonisty przyjmowanego doraźnie. Jeśli reakcja kliniczna jest wyraźna (zazwyczaj po pierwszej dawce), u pacjenta można ograniczyć doraźne stosowanie krótko działającego β-agonisty.
Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.
Skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu
Działania niepożądane
Jak każdy lek, lek Monkasta może powodować działania niepożądane, jednak nie u każdego one wystąpią. Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca, zwiększona tendencja do krwawień, zawroty głowy, senność, zmęczenie, drgawki, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, mdłości, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, osłabienie, znużenie, ogólne złe samopoczucie, obrzęk związany z zatrzymaniem płynów, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia snu. Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie powinien wpływać na sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Jednak indywidualna reakcja na lek może być różna. Pewne działania niepożądane (np. senność), które rzadko występują mogą u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Interakcje
Montelukast można stosować z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. Montelukast nie wpływa w sposób istotny klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny. Fenobarbital zmniejsza o ok. 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 - w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna. Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Montelukast jest substratem dla CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla CYP2C9 i CYP3A4. Gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8 i 2C9) zwiększa 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym stosowaniu gemfibrozylu lub innego silnego inhibitora CYP2C8, jednak częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem (silny inhibitor CYP3A4) nie powoduje istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
