Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny. U pacjentów, u których preparat w postaci tabl. powl. 10 mg jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia należy rozgryźć zanim zostanie połknięta oraz przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie należy stosować tego leku jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi montelukast. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek oraz pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci od 2 do 14 lat z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjenta. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Montelukast można podawać jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowane są wziewne kortykosteroidy. Nie należy nagle zastępować wziewnych glikortykosteroidów montelukastem. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.
Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Lek hamuje wczesną i poźną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych oraz we krwi obwodowej, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h., średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, metabolizowany jest wątrobie. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. powlekane zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych; często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność AlAT i AspAT, wysypka, gorączka; niezbyt często: reakcje nadwrażliwości w tym anafilaksja, zaburzenia snu w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie), zawroty głowy, senność, parestezja i (lub) hipoestezja, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni, osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk; rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zespół Churga-Straussa, eozynofilia płucna, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
Interakcje
Montelukast można stosować z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. Montelukast nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny. Fenobarbital zmniejsza o ok. 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 - w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, ale nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Montelukast jest substratem dla CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla CYP2C9 i CYP3A4. Gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8 i 2C9) zwiększa 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym stosowaniu gemfibrozylu lub innego silnego inhibitora CYP2C8, jednak częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem (silny inhibitor CYP3A4) nie powoduje istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
