Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Lek złożony 80/12,5 mg jest wskazany do stosowania u osób dorosłych, u których ciśnienie tętnicze nie jest kontrolowane w sposób wystarczający po zastosowaniu samego telmisartanu. Lek złożony 80/25 mg jest wskazany do stosowania u osób dorosłych, u których ciśnienie tętnicze nie jest kontrolowane w wystarczający sposób lekiem złożonym zawierającym telmisartan/hydrochlorotiazyd w dawce 80 mg/12,5 mg lub u osób dorosłych, którzy wcześniej byli ustabilizowani za pomocą telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych osobno.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Przed zastosowaniem ustalonej dawki preparatu złożonego zaleca się indywidualne dostosowanie dawki każdego ze składników preparatu. Jeśli uzna się to za klinicznie odpowiednie, może być rozważona bezpośrednia zmiana z monoterapii na terapię skojarzoną. Dawka 80/12,5 mg może być podawana pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane po zastosowaniu 80 mg telmisartanu. Dawka 80/25 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane po zastosowaniu leku złożonego 80/12,5 mg lub u pacjentów, którzy byli wcześniej ustabilizowani za pomocą telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych osobno. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 40/12,5 mg raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe monitorowanie czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowania dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem, można przyjmować niezależnie od posiłku. Ze względu na właściwości higroskopijne tabletek, należy je wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem.
Działanie
Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę receptora angiotensyny II (telmisartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Połączenie składników ma sumujące się działanie przeciwnadciśnieniowe. Telmisartan jest wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorków. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reninowej osocza, zwiększenie wydzielania aldosteronu, zwiększenie utraty potasu i wodorowęglanów z moczem, zmniejszenie stężenie potasu we krwi. Jednoczesne podawanie telmisartanu powoduje, poprzez blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron, zatrzymanie utraty potasu związane z działaniem diuretyków. Równoczesne podanie telmisartanu i hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych czynnych substancji. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiąga Cmax w czasie 0,5-1,5 h. Średnia biodostępność wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany (w ok. 11%) przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu i wydalany z kałem w >97%. T0,5 wynosi >20 h. Biodostępność hydrochlorotiazydu po podaniu doustnym wynosi 60%. Osiąga Cmax 1-3 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 68%. Nie jest metabolizowany, jest prawie całkowicie wydalany w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi 10-15 h.
Skład
Preparat zawiera substancję: hydrochlorotiazyd + telmisartan w dawce 25 mg + 80 mg
Działania niepożądane
Często: zawroty głowy. Niezbyt często: hipokaliemia, niepokój, omdlenia, parestezje, zawroty głowy pochodzenie błędnikowego, częstoskurcz, arytmie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, biegunka, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, wzdęcia, ból pleców, skurcze mięśni, ból mięśni, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi. Rzadko: zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, hiponatremia, depresja, bezsenność, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zespół zaburzeń oddechowych (w tym zapalenie płuc oraz obrzęk płuc), ból brzucha, zaparcia, niestrawność, wymioty, zapalenie żołądka, zaburzenia czynności wątroby (głównie u pacjentów z Japonii, u których istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tego działania niepożądanego), obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), rumień, świąd, wysypka, nadmierne pocenie się, pokrzywka, ból stawów, kurcze mięśni, ból kończyn, objawy grypopodobne, ból, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Ponadto, mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych preparatu złożonego. Telmisartan - niezbyt często: zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych, niedokrwistość, hiperkaliemia, rzadkoskurcz, kaszel, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), osłabienie; rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem; to zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), senność, zaburzenia żołądkowe, wyprysk, wykwity skórne, wykwity skórne na podłożu toksycznym, choroba zwyrodnieniowa stawów, ból ścięgna, zmniejszenie stężenia hemoglobiny; bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc (nie ustalono jednak związku przyczynowego z leczeniem telmisartanem). Hydrochlorotiazyd: zapalenie ślinianki, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność szpiku kostnego, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, niewłaściwa kontrola cukrzycy, jadłowstręt, zmniejszony apetyt, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipowolemia, niepokój, uczucie pustki w głowie, widzenie na żółto, ostra krótkowzroczność, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania, martwicze zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, ból brzucha, żółtaczka miąższowa, żółtaczka cholestatyczna, zespół toczniopodobny, reakcje nadwrażliwości na światło, zapalenie naczyń skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, cukromocz, gorączka, zwiększenie stężenia triglicerydów.
Interakcje
Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, włącznie z ostrą niewydolnością nerek, równoległe stosowanie preparatu i leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) lub aliskirenu powinno być ograniczone do indywidualnych przypadków, w których monitoruje się czynność nerek.
Stosowanie preparatu równoległe z aliskirenem u chorych na cukrzycę typu II lub z zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 60 ml/min/1,73 m2) jest przeciwwskazane.
Preparat może powodować zwiększenie stężenia oraz nasilać toksyczne działanie soli litu. Nie zaleca się równoległego stosowania litu, a w razie konieczności takiego leczenia skojarzonego należy zachować ostrożność i ściśle kontrolować stężenie litu we krwi.
Równoległe stosowanie preparatu z lekami powodującymi utratę potasu (np. kortykosteroidami, tetrakozaktydem, amfoterycyną B, karbenoksolonem, ACTH, penicyliną G, kwasem salicylowym i jego pochodnymi, lekami przeczyszczającymi, niektórymi lekami moczopędnymi) może zwiększać ryzyko hipokaliemii (zmniejszenia stężenia potasu we krwi) i nasilać ją. Jeżeli konieczne jest stosowanie tych substancji należy monitorować stężenie potasu we krwi.
Nie zaleca się równoległego stosowania telmisartanu z preparatami zwiększającymi stężenie potasu. Równoległe stosowanie tych leków (sole potasu, niektóre leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe np. spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon, suplementy potasu, trimetoprym, takrolimus, cyklosporyna, heparyna) oraz zawierających potas zamienników soli kuchennej może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia). Jeżeli konieczne jest ich stosowanie lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia potasu we krwi.
Jeżeli preparat jest stosowany równolegle z niżej wymienionymi lekami, które mogą spowodować poważne zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes należy zachować ostrożność z powodu ryzyka wystąpienia hipokaliemii (zalecana jest regularna kontrola stężenia potasu we krwi oraz badanie EKG). Hipokaliemia zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes:
· leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (jak np. chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid)
· niektóre leki przeciwpsychotyczne: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpiryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol)
· inne leki: beprydyl, cisapryd, difemanil, erytromycyna (dożylnie), halofantryna, ketanseryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina (dożylnie).
Preparat może powodować hipokaliemię lub hipomagnezemię, która nasila toksyczność glikozydów nasercowych. U chorych stosujących glikozydy nasercowe należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie potasu oraz wykonywać badania EKG.
Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki lub kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny.
Preparat może nasilać działanie stosowanych równolegle innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. beta-blokerów, antagonistów wapnia) lub leków mogących obniżać ciśnienie tętnicze (np. niektóre leki przeciwdepresyjne, nasenne, uspokajające, barbiturany, przeciwpsychotyczne, opioidy, baklofen, amifostyna). Może wystąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego oraz niedociśnienie, w tym niedociśnienie ortostatyczne.
Preparat może zmniejszyć skuteczność doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz insuliny i może być konieczne dostosowanie ich dawkowania przez lekarza. Należy kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Równoległe stosowanie metforminy nasila ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.
Leki wiążące kwasy żółciowe (cholestyramina, kolestypol) mogą zmniejszać wchłanianie preparatu z przewodu pokarmowego.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, ketoprofen, indometacyna, selektywne inhibitory COX-2) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu oraz powodować zaburzenia czynności nerek i zwiększenie stężenia potasu we krwi. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie i regularnie kontrolować czynność nerek. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza u chorych w podeszłym wieku.
Preparat może osłabić oddziaływanie amin katecholowych (np. adrenalina, noradrenalina) na mięśniówkę tętnic.
Preparat może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe (np. tubokuraryny).
Ponieważ preparat może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi, konieczne może być dostosowanie dawek leków stosowanych w leczeniu dny moczanowej (probenecyd, sulfinpyrazon, allopurynol). Możliwe też nasilenie reakcji nadwrażliwości na allopurynol.
Tiazydowe leki moczopędne mogą powodować zwiększenie stężenia wapnia w surowicy. Równoległe stosowanie suplementów wapnia lub witaminy D może dodatkowo nasilać hiperkalcemię. Jeżeli konieczne jest stosowanie preparatów uzupełniających wapń należy ściśle kontrolować stężenie wapnia we krwi.
Hydrochlorotiazyd może nasilać hiperglikemię związaną ze stosowaniem beta-blokerów i diazoksydu.
Leki antycholinergiczne (np. atropina, biperyden) mogą nasilać działanie leków moczopędnych poprzez zmniejszenie perystaltyki jelit.
Hydrochlorotiazyd może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych będących sutkiem stosowania amantadyny.
Preparat może nasilać toksyczne działanie na szpik kostny leków cytotoksycznych takich jak: cyklofosfamid, metotreksat.
Baklofen i amifostyna mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu.
Hydrochlorotiazyd może wpływać na wyniki badań czynności przytarczyc, ze względu na jego wpływ na metabolizm wapnia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na telmisartan, hydrochlorotiazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne sulfonamidowe (hydrochlorotiazyd jest pochodną sulfonamidową). Zastój żółci i niedrożność dróg żółciowych. Ciężka niewydolność wątroby. Oporna na leczenie hipokaliemia, hiperkalcemia. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
