Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Zaburzenia endokrynologiczne: pierwotna lub wtórna niedoczynność kory nadnerczy,wrodzony przerost nadnerczy; nieropne zapalenia tarczycy; hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej. Choroby reumatyczne. Leczenie wspomagające do krótkotrwałego stosowania,w przebiegu: łuszczycowego zapalenia stawów; reumatoidalnego zapalenia stawów, w tym młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów;zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa; ostrego i podostrego zapalenia kaletki maziowej; ostrego nieswoistego zapalenia pochewki ścięgna; ostrego dnawego zapalenia stawów; pourazowej choroby zwyrodnieniowej stawów; zapalenia błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów; zapalenia nadkłykcia. Układowe choroby tkanki łącznej. W okresie zaostrzenia lub jako leczenie podtrzymujące w przebiegu: tocznia rumieniowatego układowego;zapalenia wielomięśniowego i zapalenia skórno-mięśniowego; ostrego reumatycznego zapalenia mięśnia sercowego; polimialgii reumatycznej; olbrzymiokomórkowego zapalenia tętnic. Choroby dermatologiczne: pęcherzyca; pęcherzowe opryszczkowate zapalenie skory; ciężka odmiana rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona); złuszczające zapalenie skory; ziarniniak grzybiasty; ciężka postać łuszczycy; ciężka postać łojotokowego zapalenia skóry. Choroby alergiczne. Leczenie ciężkich chorób alergicznych, w przypadku, kiedy inne metody leczenia są nieskuteczne: sezonowe lub całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa; choroba posurowicza; astma oskrzelowa; reakcje nadwrażliwości na leki; wyprysk kontaktowy (kontaktowe zapalenie skory); atopowe zapalenie skóry. Choroby oczu. Ciężkie, ostre i przewlekłe procesy alergiczne i zapalne obejmujące oko i jego przydatki, takie jak: alergiczne brzeżne owrzodzenia rogówki; półpasiec oczny; zapalenie w obrębie odcinka przedniego oka; rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka i zapalenie naczyniówki; współczulne zapalenie błony naczyniowej; alergiczne zapalenie spojówek; zapalenie rogówki; zapalenie naczyniówki i siatkówki; zapalenie nerwu wzrokowego; zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Choroby układu oddechowego: objawowa sarkoidoza; zespół Loefflera niepoddający się leczeniu innymi lekami; beryloza; piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc, jednocześnie z odpowiednim leczeniem chemioterapeutykiem przeciwgruźliczym; zachłystowe zapalenie płuc. Choroby krwi: samoistna plamica małopłytkowa u dorosłych; wtórna małopłytkowość u dorosłych; nabyta (autoimmunologiczna) niedokrwistość hemolityczna; niedobór erytroblastów w szpiku; wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna. Choroby nowotworowe. Leczenie paliatywne: białaczki i chłoniaków u dorosłych; ostrej białaczki u dzieci. Obrzęki. W celu wywołania diurezy albo remisji proteinurii w zespole nerczycowym, bez mocznicy, idiopatycznym lub w przebiegu tocznia rumieniowatego. Choroby przewodu pokarmowego. W zaostrzeniu przebiegu: wrzodziejącego zapalenia jelita grubego; choroby Leśniowskiego-Crohna. Choroby układu nerwowego: zaostrzenie w przebiegu stwardnienia rozsianego; obrzęk mózgu związany z obecnością guza mózgu. Inne: przeszczepianie narządów.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie do ciężkości choroby, rokowania i oczekiwanego czasu trwania choroby oraz reakcji pacjenta na leczenie. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Dawka początkowa może wynosić od 4 mg do 48 mg na dobę, w zależności od jednostki chorobowej. W przypadku chorób o lżejszym przebiegu stosowane są na ogół mniejsze dawki, jednak u niektórych pacjentów konieczne może być podawanie większych dawek. Leczenie dużymi dawkami stosuje się w przypadku: stwardnienia rozsianego (200 mg/dobę), obrzęku mózgu (200-1000 mg/dobę) oraz przeszczepu narządów (do 7 mg/kg mc./dobę). W przypadku braku poprawy stanu klinicznego należy przerwać leczenie metyloprednizolonem i zastosować inne leczenie. W przypadku konieczności przerwania długotrwałego leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku uzyskania poprawy klinicznej należy ustalić dawkę podtrzymującą poprzez stopniowe zmniejszanie dawki początkowej w odpowiednich odstępach czasu, aż do uzyskania najmniejszej dawki zapewniającej utrzymanie uzyskanego korzystnego efektu klinicznego. Należy pamiętać o ciągłym monitorowaniu dawki leku. W wymienionych poniżej sytuacjach może być konieczne dostosowanie dawki: w przypadku remisji lub zaostrzenia procesu chorobowego, indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie, u pacjentów narażonych na stres niezwiązany bezpośrednio z leczoną chorobą. W trakcie leczenia może być konieczne zwiększenie dawki na jakiś czas w zależności od stanu pacjenta. Schemat leczenia przerywanego: stosuje się podwójną dawkę dobową co drugi dzień rano. Celem takiego schematu leczenia jest zapewnienie korzystnego wpływu kortykosteroidów i minimalizacja niektórych działań niepożądanych, takich jak zahamowanie osi przysadkowo-nadnerczowej, zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci oraz objawy nagłego przerwania leczenia kortykosteroidami.
Działanie
Syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym (około 5-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym oraz słabym mineralokortykoidowym (nieznacznie nasila retencję soli i wody). Działa na poziomie DNA, modyfikując syntezę niektórych enzymów, dlatego maksymalna aktywność farmakologiczna występuje później niż osiągnięcie szczytowego stężenia we krwi. Większość wskazań terapeutycznych leku opiera się na przeciwzapalnych, immunosupresyjnych i przeciwalergicznych właściwościach glikokortykosteroidów, które odpowiadają za następujące działania: lokalne zmniejszenie ilości komórek zapalnych; zmniejszenie światła naczyń krwionośnych; stabilizacja błon lizosomalnych; zahamowanie fagocytozy; zmniejszenie produkcji prostaglandyn oraz ich pochodnych. Oprócz istotnego wpływu na procesy zapalne i immunologiczne glikokortykosteroidy oddziałują również na metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów. Działają również na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletowe i ośrodkowy układ nerwowy. Metyloprednizolon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Cmax osiąga w czasie 1,5-2,3 h; biodostępność wynosi 82-89%. Ulega znacznej dystrybucji w tkankach, przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiecego. W ok. 77% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie (z udziałem enzymu CYP3A4) do nieczynnych metabolitów; może również być substratem dla glikoproteiny P. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 metyloprednizolonu w fazie eliminacji wynosi 1,8-5,2 h.
Skład
1 tabl. zawiera 16 mg metyloprednizolonu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Częstość nieznana: zakażenia oportunistyczne, zakażenia, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne i reakcje anafilaktoidalne), zahamowanie odpowiedzi na testy skórne, leukocytoza, zespół Cushinga, niedoczynność przysadki mózgowej, „zespół odstawienia” steroidów, lipomatoza nadtwardówkowa, retencja sodu, zatrzymanie płynów, zasadowica hipokaliemiczna, kwasica metaboliczna, zaburzenia tolerancji glukozy, zwiększenie zapotrzebowania na insulinę (lub doustne leki przeciwcukrzycowe u pacjentów z cukrzycą), zwiększenie łaknienia (mogące prowadzić do zwiększenia masy ciała), zaburzenia afektywne (w tym nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, niestabilność emocjonalna, uzależnienia od leku, myśli samobójcze), zaburzenia psychotyczne (w tym stan pobudzenia maniakalnego, urojenia, omamy i schizofrenia), zaburzenia umysłowe, zmiany osobowości, zmiany nastroju, stan splątania, nieprawidłowe zachowania, lęk, bezsenność, drażliwość, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego (z obrzękiem tarcz nerwów wzrokowych - łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe), drgawki, niepamięć, zaburzenia funkcji poznawczych, zawroty głowy, ból głowy, centralna retinopatia surowicza, zaćma podtorebkowa, jaskra, wytrzeszcz, nieostre widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zastoinowa niewydolność serca (u pacjentów o zwiększonym ryzyku), zdarzenia zakrzepowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zator tętnicy płucnej, czkawka, wrzody trawienne (z możliwością następczej perforacji i krwawienia), perforacje jelit, krwawienia z żołądka, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, wrzodziejące zapalenie przełyku, zapalenie przełyku, wzdęcia, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), obrzęk naczynioruchowy, nadmierne owłosienie, wybroczyny, wylewy krwawe podskórne lub dotkankowe, zanik skóry, rumień, nadmierne pocenie się, rozstępy skórne, wysypka, świąd, pokrzywka, trądzik, osłabienie mięśni, ból mięśniowy, miopatia, zanik mięśni, osteoporoza, martwica kości, złamania patologiczne, neuropatyczne zwyrodnienie stawów, bóle stawowe, zahamowanie wzrostu, nieregularne miesiączki, zaburzone gojenie się ran, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zmniejszenie tolerancji węglowodanów, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia wapnia w moczu, zwiększenie aktywności ALP we krwi, złamania kompresyjne kręgosłupa, zerwanie ścięgna
Interakcje
Metyloprednizolon jest substratem CYP3A4. Induktory CYP3A4, np.: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna mogą zwiększać klirens wątrobowy metyloprednizolonu, zmniejszając jego stężenie we krwi - może być konieczne zwiększenie dawki metyloprednizolonu. Inhibitory CYP3A4, np.: kobicystat, klarytromycyna, erytromycyna, trolendomycyna, izoniazyd, inhibitory proteazy HIV (m.in. indynawir, rytonawir), ketokonazol, itrakonazol, diltiazem, leki przeciwwymiotne (aprepitant, fosaprepitant), doustne leki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron), cyklosporyna, a także sok grejpfrutowy mogą hamować metabolizm metyloprednizolonu, zwiększając jego stężenie we krwi - może być konieczne zmniejszenie dawki kortykosteroidu, aby uniknąć toksyczności steroidu. W przypadku jednoczesnego stosowania cyklosporyny i metyloprednizolonu występuje wzajemne hamowanie metabolizmu (może to prowadzić do zwiększenia stężenia jednego lub obu leków we krwi i nasilenia ich toksyczności); ponadto donoszono o występowaniu drgawek w przypadku takiej terapii skojarzonej. Obecność innego substratu CYP3A4 może mieć wpływ na klirens wątrobowy, co może wymagać odpowiedniego dostosowania dawkowania; w przypadku jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem któregokolwiek z leków oddzielnie; do substratów CYP3A4 należą: karbamazepina, aprepitant, fosaprepitant, ketokonazol, itrakonazol, diltiazem, etynyloestradiol/noretyndron, cyklosporyna, makrolidy, inhibitory proteazy HIV, cyklofosfamid, takrolimus. Kortykosteroidy mogą osłabiać lub nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych - należy monitorować parametry układu krzepnięcia. Równoczesne podawanie metyloprednizolonu i leków przeciwcholinergicznych blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. pankuronium), może prowadzić do ostrej miopatii. Zaobserwowano antagonistyczne działanie glikokortykosteroidów na mechanizm blokady nerwowo-mięśniowej pankuronium i wekuronium; podobnego efektu można się spodziewać w przypadku wszystkich leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, działających kompetycyjnie. Stosowanie metyloprednizolonu z lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, w tym owrzodzeń. Metyloprednizolon może zwiększać klirens dużych dawek kwasu acetylosalicylowego; zmniejszenie stężenia salicylanu we krwi może prowadzić do zwiększonego ryzyka toksyczności salicylanu po odstawieniu metyloprednizolonu. Kortykosteroidy mogą indukować metabolizm inhibitorów proteazy HIV i zmniejszać ich stężenie we krwi. Mogą zwiększać zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe u osób chorych na cukrzycę. Równoczesne stosowanie glikokortykosteroidów i tiazydowych leków moczopędnych zwiększa ryzyko nietolerancji glukozy i zwiększa ryzyko wystąpienia hipokalemii. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipokaliemii w przypadku jednoczesnego stosowania kortykosteroidów oraz diuretyków, amfoterycyny B, ksantenów lub agonistów receptorów β2. Supresja nadnerczy spowodowana przez aminoglutetymid może zahamować zmiany hormonalne wywołane przez długotrwałe leczenie glikokortykoidami. Metyloprednizolon może wpływać na wskaźnik acetylacji i klirens izoniazydu. W czasie leczenia kortykosteroidami w dawkach immunosupresyjnych przeciwwskazane jest stosowanie szczepionek na bazie żywych, atenuowanych wirusów; można podawać szczepionki inaktywowane lub wytworzone w technologii biogenetycznej, jednak odpowiedź szczepienie może być niepełna lub może nie wystąpić. Można wykonywać wskazane zabiegi immunizacji u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy w dawkach, które nie powodują immunosupresji.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metyloprednizolon lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Podawanie szczepionek żywych lub żywych atenuowanych jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących dawki kortykosteroidów o działaniu immunosupresyjnym.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
