Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisLek jest wskazany w leczeniu:
• nadciśnienia tętniczego
• dławicy piersiowej
• zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego
• kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynności serca
• stabilnej objawowej niewydolności serca (klasa II–IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 40%) w skojarzeniu z innymi preparatami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca
a także:
• aby zapobiegać zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca
• aby zapobiegać napadom migreny.
DziałanieSubstancją czynną preparatu jest metoprolol. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych beta-blokerami (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.
W przypadku metoprololu w postaci o kontrolowanym uwalnianiu stężenia leku w osoczu są bardziej wyrównane niż w przypadku postaci o standardowym uwalnianiu. Dzięki temu uzyskiwana jest większa selektywność w stosunku do receptorów beta 1 i zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych związanych z wahaniami i przejściowym zwiększeniem stężenia leku w osoczu.
DawkowanieDorośli:
Nadciśnienie tętnicze: w łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym 47,5 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 95–190 mg na dobę lub dołączy inny lek przeciwnadciśnieniowy.
Dławica piersiowa: 95–190 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz może dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.
Zaburzenia rytmu serca: 95–190 mg 1 raz na dobę.
Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału serca: 190 mg 1 raz na dobę.
Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca: 95 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz może zwiększyć dawkę do 190 mg na dobę.
Zapobieganie napadom migreny: 95–190 mg 1 raz na dobę.
Stabilna objawowa niewydolność serca (leczenie skojarzone z innymi lekami): dawka jest ustalana indywidualnie; leczenie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca. Początkowo u chorych z niewydolnością serca klasy III–IV wg NYHA wynosi 11,88 mg 1 raz na dobę w 1. tygodniu leczenia; w 2. tygodniu dawkę można zwiększyć do 23,75 mg 1 raz na dobę. U chorych z niewydolnością serca klasy II wg NYHA początkowo 23,75 mg 1 raz na dobę w ciągu pierwszych 2. tygodni leczenia; po 2 tygodniach zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co 2. tydzień do 190 mg 1 raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez chorego. W długotrwałym leczeniu dawka docelowa wynosi 190 mg 1 raz na dobę (lub jest to największa dawka tolerowana przez chorego). Po każdym zwiększeniu dawki chory powinien pozostawać pod uważną obserwacją.
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.
U chorych z ciężką niewydolnością wątroby (np. z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną) lekarz rozważy zastosowanie zmniejszonej dawki.
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u osób po 80. roku życia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki.
Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej.
Dzieci i młodzież:
Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży.
PrzeciwwskazaniaNie możesz stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
• nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie tętnicze) oraz jeżeli stale lub okresowo stosujesz preparaty zwiększające kurczliwość serca
• wstrząs kardiogenny
• zespół chorego węzła zatokowego
• objawowa i klinicznie istotna bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)
• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych
• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
• ciężka astma oskrzelowa lub POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)
• kwasica metaboliczna
• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
• podejrzenie zawału serca
• niewydolność serca i powtarzające się ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg (zaleca się badanie przed rozpoczęciem leczenia)
a także,
• jeżeli stosujesz leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO)
• jeżeli przyjmujesz dożylnie preparaty blokujące kanały wapniowe z grupy werapamilu lub diltiazemu lub inne leki o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).
Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
SkładMetoprolol Succinate
Działania niepożądaneBardzo często: omdlenia podczas wstawania w wyniku nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi, zmęczenie. Często: zwolnione tętno, trudności w utrzymaniu równowagi, zimne stopy i dłonie, kołatanie serca, zawroty i/lub bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha). Niezbyt często: chwilowe pogorszenie objawów niewydolności serca, zatrzymanie płynów w organizmie, ból w klatce piersiowej, uczucie mrowienia i kłucia, kurcze mięśni, wymioty, zwiększenie masy ciała, depresja, pogorszenie koncentracji, zaburzenia snu (bezsenność, senność, koszmarne sny, skórcenie oddechu, wsypka, zwiększona potliwość. Rzadko: pogorszenie cukrzycy, nerwowość, napięcie, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, impotencja, nieregularne bicie serca, suchość w ustach, katar, wypadanie włosów. Występowanie po zastosowaniu leu takich działań niepożądanych jak np. zmęczenie, zawroty głowy, stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów oraz obsługą maszyn.
InterakcjePrzeciwwskazane jest dożylne przyjmowanie antagonistów wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu z powodu ryzyka zatrzymania krążenia.
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) takimi jak selegilina czy moklobemid z powodu ryzyka nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego oraz ryzyka wystąpienia niebezpiecznego dla życia przełomu nadciśnieniowego.
Należy zachować ostrożność jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:
• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, baklofen, amifostyna) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i niedociśnienia tętniczego
• lekami blokującymi zwoje współczulne (np. trimetafan); stan chorego wymaga uważnego monitorowania
• antagonistami wapnia (preparaty doustne) z grupy werapamilu czy diltiazemu – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz siły jego skurczu i zaburzenia przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia tętniczego
• lekami przeciwarytmicznymi klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) i amiodaronem – ryzyko nasilenia zburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz znacznego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego; nie stosować u chorych z zaburzeniami czynności lewej komory, z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego (koniecznie należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)
• lekami sympatykomimetycznymi – istnieje ryzyko znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego
• lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania (np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna, guanfacyna) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz wystąpienia zaburzeń przewodzenia w sercu
• klonidyną – jeżeli klonidyna jest stosowana równolegle z beta-blokerem i konieczne jest zaprzestanie leczenia należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem na kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia)
• innymi beta-blokerami (w tym stosowanymi miejscowo, takimi jak np. tymolol zawarty w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry) – ryzyko nasilenia ogólnoustrojowego działania preparatu; w przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego chory powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza
• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – możliwe zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi; beta-blokery, w tym metoprolol, mogą maskować objawy hipoglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi
• indometacyną i innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu, może ulec osłabieniu
• barbiturany - metoprololu nie należy stosować jednocześnie z barbituranami
• preparatami mającymi wpływ na aktywność układu enzymatycznego cytochromu P450 (a konkretnie na izoenzym 2D6), które mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi. Do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne takie jak paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion, leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (takie jak propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir), leki przeciwhistaminowe (takie jak difenhydramina) a także hydroksychlorochina, terbinafina (lek przeciwgrzybiczy), cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna
• lidokaina – metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania lidokainy.
Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
