Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Produkt leczniczy Meprelon stosuje się w chorobach, które wymagają układowego przyjmowania glikokortykosteroidów. W zależności od objawów i nasilenia należą do nich m.in.: zapalne i układowe choroby reumatyczne, choroby autoimmunologiczne, stany alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, ciężka postać astmy, odrzucenie przeszczepu.
Choroby reumatyczne/reumatologia:
- Postępujące reumatoidalne zapalenie stawów w ciężkiej, postępującej postaci, np. z szybkim zniszczeniem stawów oraz postacie pozastawowe.
- Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów o ciężkim przebiegu, obejmujące narządy wewnętrzne (zespół Stilla) albo z zapaleniem tęczówki i ciała rzęskowego, które nie ustępuje po leczeniu miejscowym.
Pulmonologia:
- Astma oskrzelowa, równocześnie zaleca się podawanie leków rozszerzających oskrzela.
- Zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, zalecany okres leczenia: do 10 dni.
- Śródmiąższowe choroby płuc, takie jak ostre zapalenie pęcherzyków płucnych (alveolitis), zwłóknienie płuc.
- Długotrwałe leczenie przewlekłych postaci sarkoidozy w stadium II i III (z dusznością, kaszlem i pogorszeniem parametrów czynnościowych płuc).
Choroby górnych dróg oddechowych:
- Ciężkie postacie kataru siennego i alergicznego nieżytu nosa po niepowodzeniu leczenia preparatem zawierającym glikokortykosteroid w postaci aerozolu do nosa.
Dermatologia:
Choroby skóry i błon śluzowych, których nie można wystarczająco leczyć kortykosteroidami stosowanymi miejscowo, z powodu ich nasilenia i (lub)wielkości albo zajęcia narządów wewnętrznych. Należą do nich:
- Reakcje alergiczne i pseudoalergiczne, reakcje alergiczne związane z zakażeniami, np. ostra pokrzywka, reakcje anafilaktoidalne, wysypki polekowe, wielopostaciowy rumień wysiękowy, toksyczna rozpływna martwica naskórka (zespół Lyella), uogólniona ostra osutka krostkowa, rumień guzowaty, ciężka gorączkowa dermatoza neutrofilowa (zespół Sweeta), alergiczny wyprysk kontaktowy, choroby autoimmunologiczne, np. zapalenie skórno-mięśniowe, toczeń rumieniowaty dyskoidalny i podostry toczeń skórny.
Hematologia:
- Autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna.
Gastroenterologia/hepatologia:
- Wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
- Choroba Leśniowskiego i Crohna.
Leczenie substytucyjne:
Niewydolność kory nadnerczy o dowolnej przyczynie (np. choroba Addisona, zespół nadnerczowo-płciowy, stan po usunięciu operacyjnym nadnerczy, niedobór ACTH) po zakończeniu wzrostu (lekami z wyboru są hydrokortyzon i kortyzon).
Dawkowanie
Doustnie. Dawka zależy od rodzaju i nasilenia choroby oraz reakcji pacjenta. Na ogół stosowane są względnie duże dawki początkowe (4-48 mg na dobę), czasami nawet większe. Muszą one być wyraźnie większe w ostrych, ciężkich postaciach chorób niż w schorzeniach przewlekłych. W zależności od przebiegu choroby można zmniejszać dawkę do możliwie małej dawki podtrzymującej (na ogół 4-12 mg na dobę). Szczególnie w terapii chorób przewlekłych często konieczne jest długotrwałe leczenie z użyciem małych dawek podtrzymujących. Wybór dawki leku. Wielkość dawki jest zmienna i musi być ustalona indywidualnie w zależność od rodzaju choroby i reakcji pacjenta, zgodnie z aktualnie obowiązującymi zaleceniami. Lek jest dostępny w postaci tabletek po 4 mg, 8 mg i 16 mg. Linie podziału na tabletce umożliwiają dobranie odpowiednich dawek pojedynczych. Sytuacje, które wymagają dostosowania: okres remisji lub zaostrzenia procesu chorobowego, indywidualna reakcja pacjenta na leczenie, sytuacje gdy pacjent jest narażony na stres niezwiązany bezpośrednio z leczoną chorobą. Sposób podawania. Na ogół tabletki przyjmuje się przed posiłkiem albo po nim, zwykle po śniadaniu, nie przeżuwając ich, z wystarczającą ilością płynu. Dawkę dobową należy z reguły przyjmować rano (od godz. 6.00 do 8.00). Możliwość przyjmowania leku co drugi dzień (schemat leczenia przerywanego, patrz poniżej) należy ocenić w zależności od jednostki chorobowej i indywidualnej reakcji. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego należy przerwać leczenie metyloprednizolonem i zastosować inne leczenie. W przypadku konieczności przerwania długotrwałego leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę. Natychmiast po uzyskaniu zadowalającego wyniku leczenia należy zmniejszyć dawkę do wymaganej dawki podtrzymującej albo zakończyć leczenie. Postępowanie przy przerywaniu podawania leku. Duża lub największa dawka przez kilka dni - natychmiast przerwać. Leczenie przez 3-4 tyg. - dawki dobowe ponad 12 mg metyloprednizolonu: zmniejszać codziennie o 4 mg; dawki dobowe do 12 mg metyloprednizolonu: zmniejszać o 2 mg co 2–3 dni albo o 4 mg co 4–6 dni. Długotrwałe leczenie dawkami podtrzymującymi - po długotrwałym leczeniu, szczególnie z użyciem względnie dużych dawek, podawania metyloprednizolonu nie wolno przerywać nagle, ale należy stopniowo zmniejszać dawkę; dawkę zmniejszać o 2 mg co 2-3 dni, w ostatnim tygodniu przyjmować 2 mg metyloprednizolonu co drugi dzień; w razie konieczności - kontrola osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Schemat leczenia przerywanego. W schemacie leczenia przerywanego stosuje się podwójną dawkę dobową co drugi dzień rano. Celem takiego schematu leczenia jest zapewnienie korzystnego wpływu glikokortykosteroidów i minimalizacja niektórych objawów niepożądanych, takich jak zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci oraz objawy nagłego przerwania leczenia glikokortykosteroidami. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na to, że u niemowląt i dzieci kortykosteroidy powodują opóźnienie wzrostu, które może być nieodwracalne, leczenie należy ograniczyć do minimalnej dawki stosowanej przez możliwie jak najkrótszy czas. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, np. cukrzycy, osteoporozy, nadciśnienia tętniczego.
Działanie
Niefluorowany glikokortykosteroid do leczenia układowego. W zależności od dawki, metyloprednizolon ma wpływ na metabolizm prawie wszystkich tkanek, co ma podstawowe znaczenie dla utrzymania homeostazy organizmu w spoczynku i po obciążeniu, jak również w regulowaniu aktywności układu immunologicznego. W przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, metyloprednizolon podawany w dawkach fizjologicznych może zastąpić endogenny hydrokortyzon. Wpływa on przy tym w stanie równowagi metabolicznej na metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów w równowadze metabolicznej. Pod względem siły działania 8 mg metyloprednizolonu odpowiada 40 mg hydrokortyzonu. Ze względu na to, że metyloprednizolon nie ma praktycznie działania mineralokortykoidowego, podczas leczenia substytucyjnego w przypadku braku czynności kory nadnerczy należy dodatkowo podawać mineralokortykosteroid. W leczeniu zespołu nadnerczowo-płciowego metyloprednizolon zastępuje kortyzol, którego brak wynika z wady enzymatycznej, i hamuje nadmierne wytwarzanie hormonu kortykotropowego w przysadce oraz androgenów w korze nadnerczy. Jeżeli defekt enzymatyczny obejmuje także syntezę mineralokortykosteroidu, musi on być dodatkowo podawany. W dawkach większych od wymaganych w leczeniu substytucyjnym metyloprednizolon ma szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe i przeciwproliferacyjne) oraz ma opóźnione działanie immunosupresyjne. Hamuje przy tym chemotaksję, aktywność komórek układu immunologicznego, jak również uwalnianie i działanie mediatorów reakcji zapalnej i immunologicznej np. enzymów lizosomalnych, prostaglandyn i leukotrienów. Po przyjęciu leku maksymalne stężenia metyloprednizolonu występowały w surowicy w ciągu 1,5 h. T0,5 wynosi ok. 2-3 h. Stopień wiązania z białkami nie zależy od dawki i wynosi 77%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Metabolity nie są czynne hormonalnie i są wydalane głównie przez nerki. Czas działania jest dłuższy od T0,5 w surowicy, wynosi przy stosowaniu w średnich dawkach 12-36 h.
Skład
Lek zawiera substancję: metyloprednizolon w dawce 4 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana. Terapia substytucyjna - małe ryzyko działań niepożądanych przy przestrzeganiu zalecanego dawkowania. Farmakoterapia. W zależności od czasu trwania leczenia i dawki mogą wystąpić następujące działania niepożądane: leukocytoza, limfopenia, eozynopenia, poliglobulia, skłonność do trombocytozy, osłabienie układu immunologicznego, maskowanie zakażeń, nasilenie utajonych zakażeń, reakcje alergiczne, niedoczynność kory nadnerczy i wywołanie zespołu Cushinga (typowymi objawami są twarz księżycowata, otyłość tułowia i zaczerwienienie twarzy), zahamowanie wzrostu u dzieci, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (brak krwawienia miesiączkowego, zaburzenia wzwodu), lipomatoza nadtwardówkowa, nasierdzia lub śródpiersia, zatrzymanie sodu z powstawaniem obrzęków, zwiększone wydalanie potasu (uwaga: zaburzenia rytmu serca), zwiększenie masy ciała, zmniejszenie tolerancji glukozy, cukrzyca, hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia, nasilenie rozkładu białka, depresja, drażliwość, zmiany osobowości, zmiany nastroju, euforia, zwiększenie napędu i apetytu, psychozy, zaburzenia snu, rzekomy guz mózgu (szczególnie u dzieci), pojawienie się objawów dotychczas nieobserwowanej padaczki i zwiększenie skłonności do wystąpienia drgawek w przebiegu istniejącej padaczki, zawroty głowy, bóle głowy, zaćma (szczególnie ze zmętnieniem podtorebkowym w części tylnej), jaskra, centralna retinopatia surowicza, nasilenie owrzodzenia rogówki, nasilenie zapalenia wywołanego przez wirusy, bakterie lub grzyby, nasilenie się zastoju w płucach w przebiegu niewydolności lewokomorowej, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie ryzyka miażdżycy i zakrzepicy, zdarzenia zakrzepowe, zapalenie naczyń (także jako zespół odstawienny po długotrwałej kuracji), wrzody żołądka lub jelit z ryzykiem perforacji (na przykład z zapaleniem otrzewnej), krwawienie z żołądka lub dwunastnicy, zapalenie trzustki, dolegliwości w nadbrzuszu, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, rozstępy skórne, zanik skóry, teleangiektazje, zwiększona podatność naczyń włosowatych na uszkodzenie, wybroczyny, siniaki, nadmierne owłosienie, trądzik steroidowy, przedłużone gojenie się ran, zapalenie skóry wokół ust podobne do trądziku różowatego, zmiany pigmentacji skóry, reakcje nadwrażliwości (np. wysypka polekowa), osłabienie mięśni i zanik mięśni, w przypadku miastenii odwracalne zwiększenie osłabienia mięśni skutkujące wystąpieniem przełomu miastenicznego, wywołanie ostrej miopatii w przypadku równoczesnego podawania niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, osteoporoza (występuje w zależności od dawki, jest możliwa nawet przy krótkotrwałym stosowaniu leku), w ciężkich przypadkach prowadząca do ryzyka złamań kości, jałowe martwice kości (np. głowy kości ramiennej i udowej), zerwanie ścięgna. Uwaga: po szybkim zmniejszeniu dawki po długotrwałej kuracji mogą wystąpić takie dolegliwości, jak bóle mięśni i stawów. U pacjentów otrzymujących kortykosteroidy stwierdzano występowanie mięsaka Kaposiego.
Interakcje
Leki hamujące CYP3A4 (takie jak ketokonazol i itrakonazol) - działanie kortykosteroidów może być nasilone. Diltiazem - stężenie metyloprednizolonu w osoczu może ulec zwiększeniu (z powodu zahamowania CYP3A4 i glikoproteiny P); w pierwszym okresie leczenia należy zatem prowadzić dokładną kontrolę lekarską; może być konieczne dostosowanie dawki metyloprednizolonu. Efedryna - może nastąpić przyśpieszenie metabolizmu glikokortykosteroidów, co może zmniejszyć ich skuteczność. Glikozydy nasercowe - ze względu na niedobór potasu może dojść do zwiększenia ich działania. Leki moczopędne i przeczyszczające - nasilenie wydalania potasu. Leki przeciwcukrzycowe - osłabienie działania hipoglikemicznego tych leków. Pochodne kumaryny - osłabienie działania antykoagulacyjnego. NLPZ i przeciwreumatyczne, salicylany i indometacyna - zwiększenie ryzyka wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Niedepolaryzujące leki zwiotczające - rozluźnienie mięśni może utrzymywać się dłużej. Atropina i inne leki przeciwcholinergiczne - może wystąpić dalsze zwiększenie ciśnienia śródgałkowego podczas równoczesnego przyjmowania metyloprednizolonu. Prazykwantel - kortykosteroidy mogą spowodować zmniejszenie stężenia prazykwantelu we krwi. Chlorochina, hydroksychlorochina, meflochina - istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia chorób mięśni lub chorób mięśnia sercowego. Somatotropina - może wystąpić osłabienie działania somatotropiny. Protyrelina - osłabione jest zwiększenie stężenia hormonu pobudzającego tarczycę (tyreotropiny, TSH) po podaniu protyreliny. Estrogeny (np. doustne środki antykoncepcyjne) - działanie kortykosteroidu może być zwiększone. Leki zobojętniające - u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby, przyjmujących wodorotlenek glinu lub magnezu, może dojść do zmniejszenia dostępności biologicznej metyloprednizolonu. Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, barbiturany, prymidon - działanie kortykosteroidu jest zmniejszone. Cyklosporyna - następuje zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi (zwiększenie ryzyka napadów drgawek). Inhibitory ACE - zwiększone ryzyko zaburzeń składu krwi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metyloprednizolon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Oprócz nadwrażliwości nie ma przeciwwskazań do krótkotrwałego stosowania leku w ostrych stanach zagrożenia życia.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
