Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów w wieku, gdy leczenie inhibitorami ACE nie wydaje się być odpowiednie z powodu niezgodności, zwłaszcza kaszlu, lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany inhibitorem ACE, nie należy zmieniać terapii na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤ 40%, a ich stan powinien być klinicznie stabilny i na ustalonym schemacie leczenia przewlekłej niewydolności serca. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci ≥6 lat i o mc. >20 kg do 50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę dzieci. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi 3 oraz u dzieci z zaburzeniami wątroby. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub ß-adrenolitykami, lekami o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy na ogół zwiększać stopniowo co tydzień (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę, 100 mg na dobę, do maksymalnej dawki wynoszącej 150 mg raz na dobę) jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodatkowo zastosować hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów hemodializowanych i u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (chociaż u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg). Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie stosować preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.
Działanie
Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Selektywnie wiąże się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia, w wyniku czego powstaje czynny metabolit - kwas karboksylowy i inne nieaktywne metabolity. Biodostępność losartanu wynosi około 33%. Średnie stężenia maksymalne losartanu i jego czynnego metabolitu występują odpowiednio po 1 h i 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w około 99% są wiązane z białkami osocza. Około 14% dawki losartanu ulega przekształceniu do czynnego metabolitu. Losartan i jego metabolity są wydalane z żółcią i z moczem. T0,5 wynosi około 2 h dla losartanu i 6-9 h dla aktywnego metabolitu.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.
Działania niepożądane
Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.
Interakcje
Nie zaleca się stosowania z inhibitorami ACE. Nie zaleca się stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (takimi jak: spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną). Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają hipotensyjne działanie losartanu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna stosowane z losartenem mogą prowadzić do niedociśnienia. Ryfampicyna (induktor enzymów wątrobowych) i flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu; fluwastatyna (słaby inhibitor CYP2C9) nie wpływa na stężenie - kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR 2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
