Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u pacjentów, których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane przy użyciu losartanu lub hydrochlorotiazydu stosowanych w monoterapii.
Dawkowanie
Doustnie. Losartanu z hydrochlorotiazydem nie należy stosować jako leczenia początkowego, ale podawać pacjentom, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane podczas leczenia samym losartanem lub tylko hydrochlorotiazydem. Zaleca się stopniowo zwiększać dawki pojedynczych składników. W odpowiednich klinicznie przypadkach można rozważyć bezpośrednią zmianę monoterapii na leczenie skojarzone ustalonymi dawkami. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 50/12,5 mg (1 tabl. powl. H) raz na dobę. W przypadku pacjentów, u których nie wystąpiło odpowiednie działanie, dawkę można zwiększyć do 100 mg/25 mg (1 tabl. powl. HD) raz na dobę. Dawka maksymalna wynosi 100 mg/25 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Dawka 100 mg/12,5 mg (tabl. powl. HL) jest przeznaczona dla tych pacjentów, którym zwiększono dawkę losartanu potasowego do 100 mg i którzy wymagają dodatkowej kontroli ciśnienia tętniczego krwi. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, przed podaniem tabl. powl. HL należy wyrównać niedobór płynów i (lub) sodu. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest zazwyczaj konieczne. Dostosowanie początkowego dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min) nie jest konieczne. Nie stosować leku złożonego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać popijając szklanką wody.
Działanie
Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę receptora angiotensyny II (losartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II bez wpływu na źródło i drogę jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II) - enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Dobrze wchłania się po podaniu doustnym (biodostępność około 33%), podlega efektowi pierwszego przejścia, około 14% podanej dawki przekształca się w aktywny metabolit. Maksymalne stężenie we krwi losartan osiąga po około 1 h, aktywny metabolit - po około 3-4 h. Losartan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w >99%. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla aktywnego metabolitu. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Wpływa na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, zwiększając wydalanie sodu i chlorków w prawie równych ilościach. Po podaniu doustnym działanie moczopędne rozpoczyna się w ciągu 2 h z maksymalnym natężeniem po około 4 h i utrzymuje się przez 6-12 h. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany w organizmie, wydalany jest z moczem. T0,5 wynosi 5,6-14,8 h.
Skład
Lorista HD: 1 tabl. powl. zawiera 100 mg losartanu potasowego i 25 mg hydrochlorotiazydu. Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych dotyczących leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego zawroty głowy były jedynym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem leku, występującym z częstością większą niż w grupie placebo u co najmniej 1% pacjentów. Poza tym działaniem, po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko obserwowano: zapalenie wątroby, hiperkaliemię i zwiększenie aktywności AlAT. Działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu jednej z substancji czynnych mogą być potencjalnymi działaniami niepożądanymi w przypadku leku złożonego. Losartan. Często: ból brzucha, nudności, biegunka, niestrawność, osłabienie, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, skurcz mięśni, ból pleców, ból nóg, ból mięśni, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, kaszel, zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zaburzenia zatok, hiperkaliemia, niewielkie zmniejszenie hematokrytu i stężenia hemoglobiny. Niezbyt często: niedokrwistość, plamica Henocha-Schonleina, wybroczyny, hemoliza, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, ból za mostkiem, dławica piersiowa, blok przedsionkowo-komorowy IIst., incydenty naczyniowo-mózgowe, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków, rzadkoskurcz zatokowy, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy, migotanie komór), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum uszny, niewyraźne widzenie, pieczenie/kłucie w oku, zapalenie spojówek, zmniejszenie ostrości widzenia, zaparcie, ból zębów, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem gazów, nieżyt żołądka, wymioty, obrzęk twarzy, obrzęk, gorączka, jadłowstręt, dna moczanowa, ból ramion, ból bioder, obrzęk stawów, ból kolana, ból mięśni i kości ból barku, sztywność, ból stawów, zapalenie stawów, fibromialgia, osłabienie siły mięśniowej, nerwowość, parestezje, neuropatia obwodowa, drżenie, migrena, omdlenie, niepokój, zaburzenia lękowe, zespół lęku napadowego, splątanie, depresja, niezwykłe sny, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, zakażenie dróg moczowych, zmniejszenie libido, impotencja, dolegliwości ze strony gardła, zapalenie gardła, zapalenie krtani, duszność, zapalenie oskrzeli, krwawienie z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie dróg oddechowych, łysienie, zapalenie skóry, suchość skóry, rumień, uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, uczulenie na światło, świąd, wysypka, pokrzywka, potliwość, zapalenie naczyń, nieznaczne zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny. Częstość nieznana: zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, rabdomioliza. Hydrochlorotiazyd. Często: ból głowy. Niezbyt często: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, plamica, trombocytopenia, jadłowstręt, hiperglikemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, bezsenność, przemijające niewyraźne widzenie, widzenie na żółto, martwicze zapalenie naczyń (zapalenie naczyń, zapalenie naczyń skóry), zaburzenia oddechowe (w tym zapalenie płuc oraz obrzęk płuc), zapalenie ślinianki, skurcze, podrażnienie żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, żółtaczka (cholestaza wewnątrzwątrobowa), zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, kurcze mięśni, cukromocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, gorączka, zawroty głowy. Rzadko: reakcje anafilaktyczne. Badania farmako-epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy, rak kolczystokomórkowy) przy stosowaniu zwiększonych skumulowanych dawek hydrochlorotiazydu.
Interakcje
Losartan. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie losartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Losartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu we krwi, nie ustalono klinicznego znaczenia tych interakcji. Jednoczesne przyjmowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierających potas może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego. Wydalanie litu może być zmniejszone, jeśli sole litu są podawane jednocześnie z antagonistami receptora angiotensyny II - należy monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynnościnerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. U niektórych pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, którzy przyjmowali NLPZ, włączając selektywne inhibitory cykloooksygenazy-2, jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów angiotensyny II może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek (zazwyczaj odwracalne). Jednoczesne stosowanie leków, których działaniem lub działaniem niepożądanym jest obniżenie ciśnienia (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Hydrochlorotiazyd. Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu z alkoholem, barbituranami, opioidami lub lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Podczas stosowania hydrochlorotiazydu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi występuje działanie addycyjne. Stosowanie tiazydu może upośledzać tolerancję glukozy; może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych. Metforminę należy stosować ostrożnie z powodu ryzyka kwasicy mleczanowej wywołanej przez możliwą czynnościową niewydolność nerek związaną ze stosowaniem hydrochlorotiazydu. W obecności żywic jonowymiennych (kolestyramina i kolestypol) wchłanianie hydrochlorotiazydu jest zmniejszone. Podczas łącznego stosowania z lekami przeciwcholinergicznymi (np. atropina, biperyden) zwiększa się biodostępność tiazydów z powodu osłabienia motoryki przewodu pokarmowego i wolniejszego opróżniania żołądka. Hydrochlorotiazyd może osłabiać reakcję na aminy presyjne, takie jak adrenalina, jednak nie w stopniu, który wykluczyłby ich stosowanie. Może nasilać odpowiedź na leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, niedepolaryzujące (takie jak tubokuraryna). Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu, zwiększając znacznie ryzyko toksycznego działania litu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Może być konieczne zwiększenie dawki probenecydu i sulfinpirazonu, ponieważ hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi. Jednoczesne podawanie tiazydów może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Tiazydy mogą zmniejszać nerkowe wydalanie leków cytotoksycznych (takich jak: cyklofosfamid, metotreksat) i nasilać ich działanie mielosupresyjne. W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów, hydrochlorotiazyd może nasilać toksyczne działanie salicylanów na OUN. Istnieją pojedyncze doniesienia o wystąpieniu niedokrwistości hemolitycznej podczas jednoczesnego przyjmowania hydrochlorotiazydu i metylodopy. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu i cyklosporyny może zwiększać ryzyko hiperurykemii, a także powikłań o typie dny moczanowej. Tiazydowe leki moczopędne mogą zwiększać stężenie wapnia we krwi z powodu obniżonego wydalania - jeśli suplementy wapnia muszą być stosowane, należy monitorować stężenie wapnia we krwi i odpowiednio dostosować dawkę wapnia. Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu z karbamazepiną istnieje ryzyko hiponatremii (konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego i parametrów biochemicznych). Podczas łącznego stosowania hydrochlorotiazydu z amfoterycyną B (i.v.), glikokortykosteroidami, ACTH lub lekami przeczyszczającymi pobudzającymi perystaltykę jelit mogą nasilać się zaburzenia elektrolitowe, szczególnie hipokaliemia. Hipokaliemia po zastosowaniu hydrochlorotiazydu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu następujących leków (należy monitorować stężenie potasu we krwi oraz EKG): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol) a także beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, terfenadyna, winkamina i.v. Hipokaliemia lub hipomagnezemia wywołana stosowaniem tiazydów może przyczyniać się do wystąpienia zaburzeń rytmu serca spowodowanych podawaniem glikozydów naparstnicy. W przypadku odwodnienia spowodowanego przez diuretyki, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, szczególnie po podaniu jodowych środków kontrastujących - przed podaniem preparatów jodu należy nawodnić pacjenta.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na losartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Oporna na leczenie hipokaliemia, hiponatremia lub hiperkalcemia. Objawowa hiperurykemia/dna moczanowa. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci lub obturacja dróg żółciowych. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
