Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji (zwłaszcza kaszlu) lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.
Dawkowanie
Dawkę i częstotliwość przyjmowanego leku ustala lekarz. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Aby leczenie było skuteczne i jak najbardziej bezpieczne należy przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego.
Działanie
Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Zarówno losartan jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II) - enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę z utworzeniem czynnego metabolitu (kwasu karboksylowego) oraz innych nieczynnych metabolitów. Biodostępność wynosi ok. 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w >99 % wiążą się z białkami osocza. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 losartanu wynosi około 2 h, aktywnego metabolitu - około 6-9 h.
Skład
Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg losartanu potasowego (Losartanum kalicum).
Działania niepożądane
Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie, hiperkaliemia (często u pacjentów, którzy otrzymywali 150 mg losartanu zamiast 50 mg losartanu). Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR 2). II i III trymestr ciąży.
Interakcje
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie losartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Losartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie innych leków, które mogą powodować niedociśnienie jako działanie niepożądane (takich jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 do czynnego metabolitu - karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Stwierdzono, że jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu we krwi. Kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane. Nie odnotowano różnicy stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas (amiloryd, triamteren, spironolakton) lub zwiększających stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może wystąpić hiperkaliemia - nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego. Inhibitory ACE oraz rzadziej, antagoniści receptora angiotensyny II zwiększają stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jeżeli jednoczesne zastosowanie losartanu i litu jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
