Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.
Dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj 20 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki; CCr <20 ml/min: 10 mg na dobę. Niewydolność wątroby: nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest betaksolol. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych beta-blokerami (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie betaksololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Betaksolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach betaksolol może jednak działać również na receptory beta 2.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu; tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Najczęściej występują: osłabienie, oziębienie kończyn, bradykardia (wolna praca serca), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty), impotencja, ból i zawroty głowy, bezsenność. Rzadko występują: spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niewydolność krążenia, spadki ciśnienia krwi, skurcz oskrzeli, spadek poziomu cukru we krwi (hipoglikemia), objaw Raynauda, nawrót istniejącego wcześniej chromania przestankowego, choroby skóry (pojawienie się lub zaostrzenie łuszczycy), zaburzenia depresyjne. W przypadku wystąpienia innych, niewymienionych działań niepożądanych należy poinfromować lekarza. Występowanie po zastosowaniu leku takich działań niepożądanych jak np. zawroty głowy, szczególnie na początku leczenia lub w okresie zwiększenia dawki, stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów oraz obsługą maszyn.
Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu serca - nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii); fingolimodem (ryzyko nasilenia bradykardii). Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: halogenowe środki wziewne (β-adrenolityki hamują reakcje kompensacyjne ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas operacji blokowanie receptorów β może być zniesione przez stymulację receptorów β; zazwyczaj stosowania β-adrenolityków nie należy przerywać; we wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia; należy poinformować lekarza anestezjologa o β-adrenolitykiem); antagoniści kanału wapniowego - beprydyl, diltiazem, werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych); baklofen (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (ß-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować glikemię); lidokaina (spowolnienie metabolizmu lidokainy w wątrobie i ryzyko zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, które może powodować nasilenie niepożądanych objawów neurologicznych i kardiologicznych; należy dostosować dawkowanie lidokainy; wskazana jest ścisła kontrola lekarska, wykonywanie EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania leku β-adrenolitycznego i po zakończeniu stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy zakończyć przed wykonaniem radiografii; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do sprzętu reanimacyjnego). NLPZ, jak również kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści kanału wapniowego - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i mogą nasilać ujemne inotropowe działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Pacjenci, u których planowane jest odstawienie klonidyny, a którzy leczeni są równocześnie β-adrenolitykiem, powinni być ściśle monitorowani w celu wykrycia wystąpienia niedociśnienia tętniczego; β-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
• ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem osób ze stymulatorem)
• niewyrównana niewydolność serca
• wstrząs kardiogenny
• dławica naczynio-skurczowa (Printzmetala)
• zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)
• bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 45–50 uderzeń na minutę)
• ciężka postać zespołu Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych
• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
• niedociśnienie tętnicze
• reakcje anafilaktyczne w wywiadzie
• kwasica metaboliczna
a także,
• jeżeli równolegle stosujesz floktafeninę lub sultopryd.
Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
