Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· nadciśnienia tętniczego
· objawowej niewydolności serca
· stabilnych hemodynamicznie chorych ze świeżym zawałem serca – krótkoterminowe (6 tygodni) leczenie rozpoczęte w ciągu 24 godzin od wystąpienia zawału serca
· nerkowych powikłań cukrzycy – u chorych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z rozpoczynającą się nefropatią.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy określić indywidualnie w zależności od profilu pacjenta i zmian wartości ciśnienia tętniczego. Nadciśnienie (lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Dawka początkowa: zazwyczaj wynosi 10 mg. U pacjentów z wysoką aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem soli i (lub) zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej, niewyrównaną niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) dawkę początkową należy zmniejszyć do 2,5-5 mg oraz rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawka podtrzymująca: zazwyczaj wynosi 20 mg, podawane jeden raz na dobę. Jeśli pożądany skutek nie został osiągnięty w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększać. Maksymalna dawka stosowana w długotrwałych, kontrolowanych badaniach klinicznych wynosiła 80 mg na dobę. U pacjentów leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi, o ile to możliwe, podawanie leku moczopędnego należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. U pacjentów, którzy nie mogą odstawić leku moczopędnego, leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. W razie konieczności leczenie lekiem moczopędnym można wznowić. Kolejne dawki lizynoprylu należy określić na podstawie zmian wartości ciśnienia tętniczego. Nadciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę u pacjentów o mc. 20-50 kg (maksymalna dawka to 20 mg/dobę) oraz 5 mg raz na dobę u pacjentów o mc.≥ 50 kg (maksymalna dawka to 40 mg/dobę). U dzieci i młodzieży nie badano dawek większych niż 0,61 mg/kg (lub powyżej 40 mg). U dzieci z zaburzoną czynnością nerek należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. Niewydolność serca (lek można stosować w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami naparstnicy oraz lekami β-adrenolitycznymi). Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, którą należy podać pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawkę należy zwiększać stopniowo, o nie więcej niż 10 mg, nie częściej niż co 2 tyg. Dawka maksymalna wynosi 35 mg raz na dobę. Ostry zawał mięśnia sercowego. Pacjenci powinni otrzymywać standardowe leczenie, czyli leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne; wraz z lizynoprylem można dożylnie lub przezskórnie podać triazotan glicerolu. Dawka początkowa (w ciągu pierwszych 3 dni od wystąpienia zawału). Leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać w ciągu 24 h po wystąpieniu objawów zawału. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeśli skurczowe ciśnienie krwi wynosi Dawka podtrzymująca: wynosi 10 mg raz na dobę. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze lub równe 100 mmHg) można podawać 5 mg jako dobową dawkę podtrzymującą, przejściowo zmniejszając ją do 2,5 mg, jeśli jest to konieczne. W przypadku utrzymywania się niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mmHg utrzymujące się dłużej niż godzinę) lizynopryl należy odstawić. Leczenie należy kontynuować przez 6 tyg., a następnie ponownie ocenić stan pacjenta. Pacjenci, u których wystąpią objawy niewydolności serca, powinni kontynuować stosowanie lizynoprylu. Nerkowe powikłania cukrzycy. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu II z rozpoczynającą się nefropatią, dawka wynosi 10 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg raz na dobę, jeżeli jest to konieczne w celu osiągnięcia wartości ciśnienia rozkurczowego w pozycji siedzącej poniżej 90 mmHg. Dostosowanie dawki w zaburzeniach czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać w zależności od klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny 31-80 ml/min 5-10 mg na dobę; klirens 10-30 ml/min 2,5-5 mg na dobę; klirens poniżej 10 ml/min (w tym u pacjentów dializowanych) 2,5 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać, aż do uzyskania kontroli nad wartością ciśnienia tętniczego lub do maksymalnej dawki wynoszącej 40 mg na dobę. Doświadczenie dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku >6 lat z nadciśnieniem tętniczym jest ograniczone, brak natomiast danych dotyczących stosowania w innych wskazaniach. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci we wskazaniach innych niż nadciśnienie tętnicze. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci w wieku poniżej 6 lat lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). W badaniach klinicznych nie zaobserwowano zmian dotyczących skuteczności lub profilu bezpieczeństwa leku, związanych z wiekiem pacjenta. Jednakże, jeżeli u pacjentów w podeszłym wieku występuje pogorszenie czynności nerek, należy dostosować dawkę na podstawie klirensu kreatyniny w celu ustalenia dawki początkowej lizynoprylu; później dawkę modyfikuje się w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego. Brak doświadczeń dotyczących stosowania lizynoprylu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki - nie zaleca się leczenia preparatem. Sposób podania. Lek należy stosować doustnie w postaci pojedynczej dawki dobowej. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych raz na dobę, lizynopryl należy przyjmować codziennie o tej samej porze. Pokarm nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu.
Działanie
Inhibitor konwertazy angiotensyny. Konwertaza angiotensyny jest enzymem przekształcającym angiotensynę I w angiotensynę II, która działa silnie naczynioskurczowo i zwiększa ciśnienie krwi. Angiotensyna II zwiększa także wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy. Hamowanie aktywności konwertazy angiotensyny powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu krwi i zmniejszenie wydzielania aldosteronu, co może być przyczyną niewielkiego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Po podaniu doustnym lizynoprylu, Cmax jest osiągane w ciągu około 7 h (czas ten ulega wydłużeniu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego), wchłanianie wynosi ok 25%. Lizynopryl nie wykazuje wiązania z białkami surowicy innymi niż krążący enzym konwertujący angiotensynę (ACE). Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany całkowicie w postaci niezmienionej z moczem. W przypadku wielokrotnego dawkowania efektywny T0,5 w stanie równowagi wynosi 12,6 h. Zaburzenia czynności wątroby u pacjentów z marskością wątroby powodują zmniejszenie wchłaniania (ok. 30%), ale zwiększenie narażenia (ok. 50%), w porównaniu ze zdrowymi osobami, na skutek zmniejszenia klirensu. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 5-30 ml/min) obserwowano 4,5-krotne zwiększenie średniej wartości AUC. Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na lizynopryl niż osoby zdrowe (zwiększenie AUC średnio o 125%), ale wchłanianie ulega zmniejszeniu (średnio o 60%). Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększone stężenie leku we krwi oraz większe wartości AUC (o ok. 60%) w porównaniu z osobami młodszymi.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg lizynoprylu (w postaci lizynoprylu dwuwodnego).
Działania niepożądane
Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; objawy ortostatyczne (w tym niedociśnienie tętnicze); kaszel; biegunka, wymioty; zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: zmiany nastroju, parestezje, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zaburzenia smaku, zaburzenia snu; zawał mięśnia sercowego lub incydent naczyniowo-mózgowy, prawdopodobnie wtórne do nasilonego niedociśnienie u pacjentów z grupy ryzyka, kołatanie serca, tachykardia, zespół Raynaud'a; nieżyt błony śluzowej nosa; nudności, ból brzucha, niestrawność; wysypka, świąd; impotencja; zmęczenie, osłabienie; zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia. Rzadko: zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH); splątanie, zaburzenia węchu; suchość błony śluzowej jamy ustnej; pokrzywka, łysienie, łuszczyca, nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy: obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani; mocznica, ostra niewydolność nerek; ginekomastia; zmniejszenie wartości hematokrytu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, hiponatremia. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, limfadentopatia, choroba autoimmunologiczna; hipoglikemia; skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynochłonne zapalenie płuc; zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, zapalenie wątroby - wątrobokomórkowe i cholestatyczne, żółtaczka i niewydolność wątroby; pocenie się, pęcherzyca, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, chłoniak rzekomy skóry; skąpomocz i (lub) bezmocz. Częstość nieznana: objawy depresji, omdlenie. Zgłaszano wystąpienie zespołu, który może obejmować jeden lub więcej następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń krwionośnych, ból mięśni, ból stawów i (lub) zapalenie stawów, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), przyspieszone opadanie krwinek czerwonych (OB), eozynofilia i leukocytoza, wysypka, nadwrażliwość na światło lub inne objawy skórne. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania pochodzące z badań klinicznych wskazują, że lizynopryl jest ogólnie dobrze tolerowany u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym oraz jego profil bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej jest porównywalny do profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych.
Interakcje
Leki moczopędne nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli kuchennej zawierających potas może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy; dodatkowymi czynnikami ryzyka są niewydolność nerek i cukrzyca. Lizynopryl może zwiększyć stężenie litu w surowicy i objawy jego toksyczności - nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków, ale jeśli to konieczne należy regularnie kontrolować stężenie litu w surowicy; jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może jeszcze bardziej zwiększyć ryzyko toksyczności litu. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z NLPZ (tj. kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, inhibitory COX-2 oraz nieselektywne NLPZ) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz zwiększenia stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów, u których występowały wcześniej zaburzenia czynności nerek (działania te są zazwyczaj odwracalne). Leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zapewnić odpowiednie nawadnianie pacjentów oraz rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE częściej zgłaszano występowanie reakcji jak po podaniu azotanów (objawy rozszerzenia naczyń krwionośnych, w tym nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, nudności, zawroty głowy i niedociśnienie, które może być bardzo nasilone) po podaniu soli złota we wstrzyknięciu (na przykład sodu aurotiojabłczan). Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, triazotanu glicerolu i innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, niektórych leków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych może powodować dalsze obniżenie ciśnienia krwi. Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulinia, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilić działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi i zwiększyć ryzyko hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie z tkankowymi aktywatorami plazminogenu może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego. U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory mTOR może wystąpić zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego. U pacjentów przyjmujących jednocześnie kotrimoksazol (trimetoprim+sulfametoksazol) może wystąpić zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Lizynopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, ß-adrenolitykami i (lub) azotanami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem pojedynczego leku blokującego układ RAA.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą lub na inny inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE). Występowanie w przeszłości obrzęku naczynioruchowego w związku ze stosowaniem inhibitora ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II lub III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR 2).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
