Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
• nadciśnienia tętniczego samoistnego i naczyniowo–nerkowego (monoterapia lub leczenie skojarzone)
• niewydolności serca (monoterapia lub leczenie skojarzone)
• stabilnych hemodynamicznie chorych ze świeżym zawałem serca, w celu zapobiegania rozwojowi dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca (leczenie może być rozpoczęte w ciągu 24 godzin od wystąpienia zawału serca)
• chorych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz rozpoczynającą się nefropatią cukrzycową.
Dawkowanie
Doustnie. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta i wartości ciśnienia tętniczego krwi. Nadciśnienie. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg. U pacjentów z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, leczonych preparatami moczopędnymi lub z niewydolnością nerek, dawkę początkową należy zmniejszyć. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg/dobę. U niektórych pacjentów oczekiwane zmniejszenie ciśnienia tętniczego występuje po 2-4 tyg. leczenia dawkami podtrzymującymi. Maksymalna dawka stosowana w długotrwałych, kontrolowanych badaniach klinicznych wynosiła 80 mg/dobę, ale jej stosowanie nie powodowało zwiększenia skuteczności leczenia. U pacjentów leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi, o ile to możliwe, podawanie leku moczopędnego należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. U pacjentów, którzy nie mogą odstawić leku moczopędnego, leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać od dawki 5 mg - należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi do czasu wystąpienia oczekiwanego obniżenia i dodatkowo przez jedną godzinę. Kolejne dawki lizynoprylu należy określić na podstawie wartości ciśnienia. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym zaleca się podanie mniejszej jednorazowej dawki początkowej, wynoszącej 2,5 mg lub 5 mg. Później dawkę dobową można stopniowo zwiększać dostosowując ją do wartości ciśnienia tętniczego. Niewydolność serca. Lizynopryl można stosować w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i preparatami naparstnicy. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, rano. Dawka podtrzymująca wynosi 5-20 mg raz na dobę. U pacjentów z niskim ciśnieniem skurczowym (3 mg/dl) należy zastosować małe dawki początkowe wynoszące 2,5 mg/dobę podawane pod ścisłym nadzorem lekarskim. Wczesna faza zawału serca. U wydolnych hemodynamicznie pacjentów leczenia lizynoprylem należy rozpocząć w ciągu 24 h od wystąpienia zawału serca. Pierwsza, jednorazowa dawka wynosi 5 mg. Po 24 h należy ponownie podać 5 mg, a po 48 h dawkę 10 mg. Następnie należy kontynuować podawanie leku w dawce 10 mg raz na dobę przez 6 tyg. W skojarzeniu z lizynoprylem należy podawać (jeśli nie ma przeciwwskazań) leki zwykle stosowane w zawale serca: przeciwzakrzepowe, zapobiegające agregacji płytek, β-adrenolityczne. Pacjenci z niskim ciśnieniem skurczowym krwi (≤120 mmHg) powinni na początku leczenia lub przez pierwsze 3 dni od wystąpienia zawału przyjmować dawkę dobową wynoszącą 2,5 mg. Jeżeli w ciągu pierwszych 6 tyg. leczenia wystąpi hipotonia (ciśnienie skurczowe ≤100 mmHg) należy zmniejszyć jednorazową dawkę podtrzymującą do 5 mg lub 2,5 mg na dobę. Jeśli wystąpi długotrwała i nasilona hipotonia (ciśnienie skurczowe Nefropatia cukrzycowa. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą insulinozależną (typu 2) oraz z początkową nefropatią dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę i może zostać zwiększona do 20 mg na dobę, w celu uzyskania ciśnienia rozkurczowego Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Przy ustalaniu dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy uwzględnić klirens kreatyniny: 31-70 ml/min - dawka początkowa 5-10 mg na dobę; 10-30 ml/min - dawka początkowa 2,5-5 mg na dobę; Dzieci. Nadciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Dzieci o mc. od 20 do 50 kg: dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę, dawkę należy zwiększać do uzyskania maksymalnej dawki 20 mg/dobę. Dzieci o mc. ≥50 kg: dawka początkowa 5 mg raz na dobę, dawkę należy zwiększać do uzyskania maksymalnej dawki 40 mg/dobę. Nie badano dawkowania >0,61 mg/kg mc. (lub > 40 mg) u dzieci i młodzieży. U dzieci z upośledzoną czynnością nerek, należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej lub wydłużenie przerw między dawkami. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). Lek należy przyjmować raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest lizynopryl należący do grupy leków zwanych inhibitorami konwertazy angiotensyny. Wspólny mechanizm działania leków z tej grupy polega na hamowaniu aktywności enzymu odpowiedzialnego za powstawanie angiotensyny II (enzym ten to konwertaza angiotensyny, często oznaczana skrótem ACE, który pochodzi od angielskiej nazwy Angiotensin Converting Enzyme). Zahamowanie aktywności tego enzymu powoduje ograniczenie przekształcania (konwersji) nieaktywnej angiotensyny I do aktywnej angiotensyny II. Angiotensyna II odgrywa istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Efektem działania angiotensyny II jest skurcz naczyń krwionośnych oraz nasilenie uwalniania aldosteronu, co prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego. Działanie leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, a przez to do obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, inhibitory ACE nasilają efekty zależne od bradykininy (substancja działająca rozkurczowo na naczynia krwionośne), wywierają ochronny wpływ na naczynia i wykazują działanie przeciwmiażdżycowe. Stosowane są jako leki obniżające ciśnienie tętnicze oraz w leczeniu i profilaktyce chorób układu sercowo–naczyniowego, a także w leczeniu chorób nerek (nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność wielu z nich w zmniejszaniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. U chorych z niewydolnością serca inhibitory ACE zmniejszają opór naczyniowy, co poprawia warunki hemodynamiczne i zwiększa wydolność wysiłkową, pozytywnie wpływając na jakość życia.
Po doustnym przyjęciu stężenie maksymalne lizynoprylu uzyskiwane jest w ciągu 6.–8. godzin. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozpoczyna się pomiędzy 1.–2. godziną i jest najsilniejsze pomiędzy 6.–8. godziną po doustnym przyjęciu preparatu. Pełny rozwój działania przeciwnadciśnieniowego może wymagać kilku tygodni stosowania preparatu. Lizynopryl nie jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany w postaci niezmienionej, głównie z moczem.
Skład
1 tabl. zawiera 20 mg lizynoprylu.
Działania niepożądane
Często: bóle i zawroty głowy; objawy ortostatyczne (również hipotonia); kaszel; biegunka, wymioty; zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: zmiany nastroju, parestezje, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zaburzenia smaku, zaburzenia snu; zawał serca (lub zdarzenie mózgowo-naczyniowe prawdopodobnie wtórne do nadmiernego nadciśnienie tętniczego u pacjentów z grupy ryzyka), kołatanie serca, tachykardia, zespół Raynauda; udar naczyniowy mózgu, prawdopodobnie wtórny do znacznej hipotonii u pacjentów wysokiego ryzyka; nieżyt błony śluzowej nosa; mdłości, bóle brzucha, niestrawność; wysypka, świąd; impotencja; zmęczenie, astenia; podwyższenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia. Rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego; splątanie; suchość błony śluzowej jamy ustnej; nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy: obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani, pokrzywka, łysienie, łuszczyca; mocznica, ostra niewydolność nerek, białkomocz; ginekomastia; hiponatremia, podwyższenie stężenia bilirubiny w osoczu krwi. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, anemia, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, powiększenie węzłów chłonnych, choroba autoimmunologiczna; hipoglikemia; skurcze oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc; zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, zapalenie wątroby - miąższowe i cholestatyczne, żółtaczka, niewydolność wątroby; wzmożona potliwość, pęcherzyca, toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella), zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, chłoniak rzekomy skóry; skąpomocz, bezmocz. Zgłaszano także występowanie dny; obniżenia libido, depresji, udaru, niewyraźnego widzenia, anoreksji, zaparć, wzdęć, zakażeń dróg moczowych, bólu w klatce piersiowej, zaczerwienień, omdleń. Zgłaszano zespół objawów, w którym występowały pojedynczo lub jednocześnie: gorączka, zapalenie naczyń, bóle mięśniowe, ból i zapalenie stawów, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększona wartość OB, eozynofilia, leukocytoza, wysypka, fotodermatozy oraz inne objawy dermatologiczne.
Interakcje
Leki moczopędne nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. Nadmierne spożycie soli może osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie leku. Lizynopryl może spowalniać wydalanie litu (należy regularnie kontrolować stężenie litu w surowicy i w razie potrzeby zmniejszyć jego dawkę). Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli kuchennej zawierających potas może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy (należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu w surowicy). Niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce ≥3 g/dobę) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu; u osób z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących inhibitory ACE mogą powodować nasilenie czynności nerek. Jednoczesne stosowanie niektórych leków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może spowodować dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulin, doustnych leków hipoglikemizujacych) może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi z ryzykiem hipoglikemii. Prawdopodobieństwo wystąpienia tego działania jest większe w ciągu pierwszych tygodni leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Leki immunosupresyjne (leki cytostatyczne, ogólnoustrojowo działające kortykosteroidy) zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Środki do znieczulenia ogólnego nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu (możliwa hipotonia). Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Przeciwwskazania
Preparat jest wskazany w leczeniu:
• nadciśnienia tętniczego samoistnego i naczyniowo–nerkowego (monoterapia lub leczenie skojarzone)
• niewydolności serca (monoterapia lub leczenie skojarzone)
• stabilnych hemodynamicznie chorych ze świeżym zawałem serca, w celu zapobiegania rozwojowi dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca (leczenie może być rozpoczęte w ciągu 24 godzin od wystąpienia zawału serca)
• chorych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz rozpoczynającą się nefropatią cukrzycową.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
