Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
W leczeniu nadciśnienia tętniczego jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innymi lekami; niewydolność serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg na dobę. Można zwiększyć dawkę, jeśli po upływie 2-4 tygodni nie wystąpi pożądany efekt leczniczy. Zwiększenie dawki należy ustalać w oparciu o pomiar ciśnienia tętniczego krwi bezpośrednio przed podaniem następnej dawki lizynoprylu. Dawka skuteczna wynosi zazwyczaj 10-20 mg na dobę. Zalecana dawka maksymalna wynosi 40 mg na dobę. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne w miarę możliwości należy odstawić lek moczopędny lub zmniejszyć jego dawkę 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. U pacjentów, u których przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem nie można odstawić leku moczopędnego, podawanie lizynoprylu należy rozpocząć pod ścisłą kontrolą lekarską od podania mniejszej jednorazowej dobowej dawki początkowej (2,5 mg lub 5 mg); w takim przypadku należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi do czasu wystąpienia oczekiwanego obniżenia ciśnienia i dodatkowo przez 1 h; wielkość dawki podtrzymującej należy dostosować do wartości ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie należy rozpoczynać od podania mniejszej dawki u pacjentów: z niewydolnością nerek; u pacjentów u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych; z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, bez względu na przyczynę ich wystąpienia; z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym. Zastoinowa niewydolność krążenia: przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i czynność nerek. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, która w razie konieczności może być następnie zwiększana. Leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych, pod ścisłą kontrolą lekarską, szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych pętlowych (np. >80 mg furosemidu na dobę) lub kilkoma lekami moczopędnymi jednocześnie; z hipowolemią, hiponatremią (stężenie sodu we krwi 150 µmol/l; w podeszłym wieku. U pacjentów z ryzykiem objawowego niedociśnienia tętniczego konieczne jest wyrównanie zaburzeń przed rozpoczęciem podawania lizynoprylu i, jeśli to możliwe, zmniejszenie dawki leku moczopędnego. Należy kontrolować wpływ pierwszej dawki lizynoprylu na ciśnienie tętnicze oraz zastosować małe dawki początkowe (2,5 mg na dobę). Największe obniżenie ciśnienia krwi występuje po ok. 6-8 h od podania dawki początkowej. Kontrolę czynności układu krążenia należy kontynuować do czasu stabilizacji wartości ciśnienia krwi. Dawkę leku należy zwiększać stopniowo w zależności od reakcji na leczenie do dawki podtrzymującej - 5-20 mg na dobę (dawki należy zwiększać w odstępach 4-tygodniowych, nie należy zwiększać kolejnych dawek lizynoprylu o więcej niż 10 mg). Lizynopryl można stosować w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i preparatami naparstnicy. Ostry zawał serca: leczenie preparatem można rozpocząć w ciągu pierwszych 24 h od wystąpienia objawów zawału. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, po upływie 24 h należy ponownie podać 5 mg lizynoprylu, po upływie 48 h - 10 mg, a następnie należy utrzymywać dawkę 10 mg na dobę. Pacjenci z ciśnieniem skurczowym 120 mmHg lub poniżej powinni otrzymać mniejszą dawkę, tj. 2,5 mg; jeżeli wystąpi hipotonia (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mmHg utrzymujące się dłużej niż 1 h), lek należy odstawić. Leczenie należy prowadzić przez 6 tyg. Pacjenci, u których nasilają się objawy niewydolności serca powinni kontynuować leczenie lizynoprylem. Lizynopryl można podawać w połączeniu z nitrogliceryną podawaną dożylnie lub przezskórnie oraz w skojarzeniu z lekami zwykle stosowanymi w zawale serca, takimi jak: leki przeciwzakrzepowe, zapobiegające agregacji płytek, ß-adrenolityki. U pacjentów z ostrym zawałem serca i zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny >2 mg/dl) leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać ostrożnie. Nie ustalono dawkowania lizynoprylu u pacjentów z ostrym zawałem serca i współwystępującą ciężką niewydolnością nerek. Mikroalbuminuria w przebiegu nefropatii cukrzycowej: leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg na dobę. U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i cukrzycą insulinozależną zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 10 mg; dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg w celu osiągnięcia ciśnienia rozkurczowego Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Przy ustalaniu dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy uwzględnić klirens kreatyniny, tj. 30Dzieci. Nadciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Dzieci o mc. od 20 do 0,61 mg/kg mc. (lub > 40 mg) u dzieci i młodzieży. U dzieci z upośledzoną czynnością nerek, należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej lub wydłużenie przerw między dawkami. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci w innych wskazaniach niż nadciśnienie tętnicze. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce dobowej, o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku.
Działanie
Inhibitor konwertazy angiotensyny. Mechanizm działania lizynoprylu polega na hamowaniu czynności osoczowego układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez zablokowanie aktywności enzymu konwertującego angiotensynę I w naczynioskurczową angiotensynę II. Zahamowanie aktywności konwertazy angiotensyny powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zmniejszonego działania skurczowego na naczynia i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lizynopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnej tachykardii. Powoduje znaczące zmniejszenie oporu tętnic obwodowych bez znaczącego wpływu na przepływ osocza przez nerki i przesączanie kłębuszkowe. U większości pacjentów, początek działania hipotensyjnego występuje po upływie 1-2 h po podaniu leku; maksymalny efekt obserwuje się zwykle po 6-8 h; na ogół maksymalne działanie hipotensyjne określonej dawki występuje po upływie 3-4 tyg. Tymczasowe odstawienie lizynoprylu nie wywołuje efektu "odbicia". U pacjentów z niewydolnością serca lizynopryl powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i zwiększenie pojemności żylnej, dzięki czemu następuje zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca oraz zmniejszenie ciśnienia napełniania lewej komory, zwiększenie pojemności minutowej serca i zwiększenie tolerancji wysiłku fizycznego. U pacjentów z ostrym zawałem serca i stabilną hemodynamiką krążenia, lizynopryl może zapobiegać powstawaniu dysfunkcji lewej komory, zapobiegać lub hamować rozwój niewydolności krążenia oraz zwiększać przeżywalność, szczególnie, gdy jest stosowany w skojarzeniu z azotanami. Po podaniu doustnym lizynopryl wchłania się z przewodu pokarmowego w około 25%. Jednoczesne spożywanie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 6-8 h. Okres półtrwania wolnej, nie związanej frakcji leku wynosi około 12 h, natomiast okres półtrwania frakcji związanej z konwertazą angiotensyny wynosi 41 h. Lizynopryl prawdopodobnie nie wiąże się z białkami osocza. Nie jest metabolizowany i jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie lizynoprylu zmniejsza się w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg lizynoprylu.
Działania niepożądane
Często: zawroty i bóle głowy; działanie ortostatyczne (w tym niedociśnienie ortostatyczne); kaszel; biegunka, wymioty; zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: zmiany nastroju, parestezje, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omamy; zawał serca lub udar mózgu (prawdopodobnie wtórnie do nadmiernego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z grup ryzyka); kołatanie serca, tachykardia, zjawisko Reynauda; zapalenie błony śluzowej nosa; nudności, ból brzucha, niestrawność; wysypka i świąd; impotencja; uczucie zmęczenia, osłabienie; zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia. Rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu; zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH); splątanie, zaburzenia węchu; suchość błony śluzowej jamy ustnej; pokrzywka, łysienie, łuszczyca, nadwrażliwość i/lub obrzęk naczynioruchowy (twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i/lub krtani); mocznica, ostra niewydolność nerek; ginekomastia; zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, hiponatremia. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, limfadenopatia, choroby autoimmunologiczne; hipoglikemia; skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, alergiczne/eozynofilowe zapalenie płuc; zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, zapalenie wątroby(wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne), żółtaczka i niewydolność wątroby; pocenie się, pęcherzyca, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, chłoniak rzekomy skóry; skąpomocz/bezmocz. Opisano zespół chorobowy, który może obejmować jeden lub więcej spośród wymienionych objawów: gorączkę, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle stawów i (lub) zapalenie stawów, dodatnie przeciwciała przeciwjądrowe (ANA), zwiększony OB, eozynofilię i leukocytozę, wysypkę, nadwrażliwość na światło lub inne objawy skórne. Częstość nieznana: objawy depresji, omdlenie.
Interakcje
Leki moczopędne nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli kuchennej zawierających potas może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy; dodatkowymi czynnikami ryzyka są niewydolność nerek i cukrzyca. Lizynopryl może zwiększyć stężenie litu w surowicy i objawy jego toksyczności - nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków, ale jeśli to konieczne należy regularnie kontrolować stężenie litu w surowicy; jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może jeszcze bardziej zwiększyć ryzyko toksyczności litu. Przewlekłe stosowanie NLPZ może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu; NLPZ i inhibitory ACE wykazują działanie addytywne, zwiększając stężenie potasu w surowicy i mogą powodować pogorszenie czynności nerek - rzadko może wystąpić niewydolność nerek, głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, takich jak osoby w podeszłym wieku lub odwodnione. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, triazotanu glicerolu i innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, niektórych leków przeciwdepresyjnych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych może powodować dalsze obniżenie ciśnienia krwi. Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulinia, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilić działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi i zwiększyć ryzyko hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Lizynopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lizynopryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy: dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy oraz obrzęk naczynioruchowy będący następstwem przyjmowania inhibitora ACE. Ciąża. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
