Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisLek jest wskazany, wraz z zachowaniem odpowiedniej diety, w:
· leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL, gdy dieta i inne sposoby leczenia okazały się niewystarczające;
miażdżycy tętnic wieńcowych u chorych ze zwiększonym stężeniem cholesterolu w surowicy, gdy dieta i inne sposoby leczenia okazały się niewystarczające.
DziałanieInhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA). Lowastatyna jest nieaktywnym farmakologicznie laktonem kwasu hydroksylowego, będącego bardzo silnym inhibitorem syntezy endogennego cholesterolu. Po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym lowastatyna jest szybko hydrolizowana do β-hydroksykwasu, który jest inhibitorem kompetencyjnym HMG-CoA. Enzym ten katalizuje jeden z początkowych, wpływających na szybkość syntezy, etapów biosyntezy cholesterolu w organizmie (przemianę HMG-CoA do mewalonianu). W badaniach klinicznych wykazano, że lowastatyna zmniejsza całkowite stężenie cholesterolu w osoczu oraz stężenie cholesterolu zawartego we frakcjach LDL (lipoproteiny o małej gęstości) i VLDL (lipoproteiny o bardzo małej gęstości). Ponadto w średnim stopniu zwiększa stężenie cholesterolu zawartego we frakcji HDL (lipoproteiny o dużej gęstości) oraz zmniejsza stężenie trójglicerydów w osoczu. HMG-CoA jest szybko przekształcany powtórnie do acetylo-koenzymu A, który uczestniczy w wielu procesach biosyntezy w organizmie. Lowastatyna jest skuteczna u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, u których występuje cukrzyca typu I wyrównana przez insulinoterapię lub cukrzyca typu II. Lowastatyna nie wpływa nie stężenie glukozy we krwi. Po podaniu doustnym 10% dawki jest wydalane z moczem i 83% z kałem. Lowastatyna i jej metabolit - β-hydroksykwas w powyżej 95% wiążą się z białkami osocza. Maksymalne stężenia stwierdzono po 2-4 h od przyjęcia dawki. W przypadku podawania pacjentom leku raz na dobę stężenie w stanie stacjonarnym występowało pomiędzy 2. a 3. dniem stosowania. Po podaniu na czczo stężenie stanowi 2/3 wartości stężenia uzyskiwanego w przypadku podania bezpośrednio po standardowym posiłku.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Najczęściej zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę, podczas wieczornego posiłku. Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną hipercholesterolemią mogą rozpocząć leczenie od dawki 10 mg. Jeśli dawka ta nie powoduje co najmniej 20% zmniejszenia stężenia LDL-cholesterolu, można ją zwiększać nie częściej niż co 4 tyg. Maksymalna zalecana dawka nie może być większa niż 80 mg/dobę. Lek w dawkach 40 mg/dobę i większych można przyjmować w 2 równych dawkach podzielonych w czasie porannego i wieczornego posiłku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki immunosupresyjne oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i zaburzeniami przepływu żółci, nie należy stosować dawki początkowej większej niż 10 mg/dobę, a podtrzymującej większej niż 20 mg/dobę. Dawkę leku należy zmniejszyć gdy stężenie całkowitego cholesterolu zostanie zredukowane poniżej 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l), a stężenie LDL-cholesterolu poniżej 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l).
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
· czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi
· ciężka niewydolność nerek
· miopatia (choroby mięśni)
· utrudniony odpływ żółci (cholestaza)
a także, jeżeli równolegle stosujesz:
· leki, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon
· mibefradil, preparat blokujący kanał wapniowy, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca.
Przyjmowanie lowastatyny przez osoby nadużywające alkoholu zwiększa ryzyko alkoholowego uszkodzenia wątroby. Osoby uzależnione od alkoholu nie powinny stosować tego preparatu.
W okresie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Nie stosować u dzieci i młodzieży do 20. roku życia.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.
SkładLek zawiera substancję: lowastatyna w dawce 20 mg
Działania niepożądaneW badaniach klinicznych u ponad 1% pacjentów wystąpiły następujące objawy niepożądane: wzdęcia, biegunka, zaparcia, nudności, niestrawność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból głowy, mimowolne skurcze mięśni, bóle mięśniowe, wysypka i ból brzucha; u 0,5-1% pacjentów: uczucie zmęczenia, świąd, suchość w ustach, bezsenność, zaburzenia snu i zaburzenia smaku. Miopatia i rabdomioliza występowały rzadko. Inne objawy niepożądane, które mogą wystąpić w trakcie przyjmowania preparatu to: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, wymioty, anoreksja, parestezje, neuropatia obwodowa, zaburzenia psychiczne (w tym lęki), łysienie, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona). W rzadkich przypadkach stwierdzono zespół nadwrażliwości, w którym występował jeden lub więcej spośród następujących objawów: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, wielomięśniowe zapalenie reumatyczne, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie okołonaczyniowe, trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, dodatni wynik na przeciwciała przeciwjądrowe, wzrost OB, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywka, osłabienie, nadwrażliwość na światło, gorączka, uderzenia krwi do głowy, dreszcze, duszność i złe samopoczucie. W rzadkich przypadkach stwierdzono znaczne i długotrwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Występowały także niekiedy nieprawidłowe parametry czynności wątroby, w tym zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Ponadto zanotowano przypadki zwiększenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy (dotyczyły one frakcji pozasercowej CK). Było ono zwykle nieznaczne i przemijające, większa aktywność tego enzymu występowała rzadko. W trakcie leczenia niektórymi statynami zgłaszano następujące działania niepożądane: utrata pamięci, zaburzenia seksualne, cukrzyca: częstość występowania zależna od obecności lub braku czynników ryzyka (stężenie glukozy na czczo ≥5,6 mmol/L, BMI>30 kg/m2, podwyższone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lowastatyny (w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg na dobę) oceniono w kontrolowanych badaniach z udziałem 100 dzieci w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Badanie z udziałem dorastających chłopców trwało 48 tyg., a badanie z udziałem dziewcząt, u których pierwsza miesiączka wystąpiła co najmniej rok wcześniej, trwało 24 tyg. Profil bezpieczeństwa stosowania lowastatyny u dzieci był zasadniczo podobny do profilu u osób dorosłych, z wyjątkiem statystycznie istotnego obniżenia stężenia hormonu luteinizującego (LH) u dorastających dziewcząt leczonych lowastatyną. Nie wykryto żadnego wpływu lowastatyny na wzrost lub dojrzałość płciową dorastających chłopców ani na długość cyklu menstruacyjnego u dziewcząt
InterakcjePoinformuj lekarza jeżeli stosujesz:
· leki silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (takie jak np. rytonawir, nelfinawir), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon
· niacynę (kwas nikotynowy)
· gemfibrozyl lub inne fibraty
· danazol
· cyklosporynę
· werapamil
· amiodaron
· leki przeciwzakrzepowe takie jak: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol.
Lowastatyna jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Równoległe stosowanie leków, które silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, cyklosporyna, danazol i nefazodon znacząco zwiększa ekspozycję na lowastatynę oraz ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Równoległe stosowanie gemfibryzolu i innych fibratów lub niacyny (kwas nikotynowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Równoległe stosowanie amiodaronu lub werapamilu (lecz nie innych preparatów blokujących kanał wapniowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza w przypadku stosowania lowastatyny w dużej dawce.
W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego (sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450).
Lowastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek lowastatyny lub po przerwaniu leczenia lowastatyną).
Nie podejrzewa się wpływu lowastatyny na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP3A4.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
