Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany, wraz z zachowaniem odpowiedniej diety, w:
· leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL, gdy dieta i inne sposoby leczenia okazały się niewystarczające;
miażdżycy tętnic wieńcowych u chorych ze zwiększonym stężeniem cholesterolu w surowicy, gdy dieta i inne sposoby leczenia okazały się niewystarczające.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Najczęściej zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę, podczas wieczornego posiłku. Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną hipercholesterolemią mogą rozpocząć leczenie od dawki 10 mg. Jeśli dawka ta nie powoduje co najmniej 20% zmniejszenia stężenia LDL-cholesterolu, można ją zwiększać nie częściej niż co 4 tyg. Maksymalna zalecana dawka nie może być większa niż 80 mg/dobę. Lek w dawkach 40 mg/dobę i większych można przyjmować w 2 równych dawkach podzielonych w czasie porannego i wieczornego posiłku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki immunosupresyjne oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i zaburzeniami przepływu żółci, nie należy stosować dawki początkowej większej niż 10 mg/dobę, a podtrzymującej większej niż 20 mg/dobę. Dawkę leku należy zmniejszyć gdy stężenie całkowitego cholesterolu zostanie zredukowane poniżej 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l), a stężenie LDL-cholesterolu poniżej 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l).
Działanie
Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA). Lowastatyna jest nieaktywnym farmakologicznie laktonem kwasu hydroksylowego, będącego bardzo silnym inhibitorem syntezy endogennego cholesterolu. Po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym lowastatyna jest szybko hydrolizowana do β-hydroksykwasu, który jest inhibitorem kompetencyjnym HMG-CoA. Enzym ten katalizuje jeden z początkowych, wpływających na szybkość syntezy, etapów biosyntezy cholesterolu w organizmie (przemianę HMG-CoA do mewalonianu). W badaniach klinicznych wykazano, że lowastatyna zmniejsza całkowite stężenie cholesterolu w osoczu oraz stężenie cholesterolu zawartego we frakcjach LDL (lipoproteiny o małej gęstości) i VLDL (lipoproteiny o bardzo małej gęstości). Ponadto w średnim stopniu zwiększa stężenie cholesterolu zawartego we frakcji HDL (lipoproteiny o dużej gęstości) oraz zmniejsza stężenie trójglicerydów w osoczu. HMG-CoA jest szybko przekształcany powtórnie do acetylo-koenzymu A, który uczestniczy w wielu procesach biosyntezy w organizmie. Lowastatyna jest skuteczna u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, u których występuje cukrzyca typu I wyrównana przez insulinoterapię lub cukrzyca typu II. Lowastatyna nie wpływa nie stężenie glukozy we krwi. Po podaniu doustnym 10% dawki jest wydalane z moczem i 83% z kałem. Lowastatyna i jej metabolit - β-hydroksykwas w powyżej 95% wiążą się z białkami osocza. Maksymalne stężenia stwierdzono po 2-4 h od przyjęcia dawki. W przypadku podawania pacjentom leku raz na dobę stężenie w stanie stacjonarnym występowało pomiędzy 2. a 3. dniem stosowania. Po podaniu na czczo stężenie stanowi 2/3 wartości stężenia uzyskiwanego w przypadku podania bezpośrednio po standardowym posiłku.
Skład
Lek zawiera substancję: lowastatyna w dawce 20 mg
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych u ponad 1% pacjentów wystąpiły następujące objawy niepożądane: wzdęcia, biegunka, zaparcia, nudności, niestrawność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból głowy, mimowolne skurcze mięśni, bóle mięśniowe, wysypka i ból brzucha; u 0,5-1% pacjentów: uczucie zmęczenia, świąd, suchość w ustach, bezsenność, zaburzenia snu i zaburzenia smaku. Miopatia i rabdomioliza występowały rzadko. Inne objawy niepożądane, które mogą wystąpić w trakcie przyjmowania preparatu to: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, wymioty, anoreksja, parestezje, neuropatia obwodowa, zaburzenia psychiczne (w tym lęki), łysienie, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona). W rzadkich przypadkach stwierdzono zespół nadwrażliwości, w którym występował jeden lub więcej spośród następujących objawów: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, wielomięśniowe zapalenie reumatyczne, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie okołonaczyniowe, trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, dodatni wynik na przeciwciała przeciwjądrowe, wzrost OB, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywka, osłabienie, nadwrażliwość na światło, gorączka, uderzenia krwi do głowy, dreszcze, duszność i złe samopoczucie. W rzadkich przypadkach stwierdzono znaczne i długotrwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Występowały także niekiedy nieprawidłowe parametry czynności wątroby, w tym zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Ponadto zanotowano przypadki zwiększenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy (dotyczyły one frakcji pozasercowej CK). Było ono zwykle nieznaczne i przemijające, większa aktywność tego enzymu występowała rzadko. W trakcie leczenia niektórymi statynami zgłaszano następujące działania niepożądane: utrata pamięci, zaburzenia seksualne, cukrzyca: częstość występowania zależna od obecności lub braku czynników ryzyka (stężenie glukozy na czczo ≥5,6 mmol/L, BMI>30 kg/m2, podwyższone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lowastatyny (w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg na dobę) oceniono w kontrolowanych badaniach z udziałem 100 dzieci w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Badanie z udziałem dorastających chłopców trwało 48 tyg., a badanie z udziałem dziewcząt, u których pierwsza miesiączka wystąpiła co najmniej rok wcześniej, trwało 24 tyg. Profil bezpieczeństwa stosowania lowastatyny u dzieci był zasadniczo podobny do profilu u osób dorosłych, z wyjątkiem statystycznie istotnego obniżenia stężenia hormonu luteinizującego (LH) u dorastających dziewcząt leczonych lowastatyną. Nie wykryto żadnego wpływu lowastatyny na wzrost lub dojrzałość płciową dorastających chłopców ani na długość cyklu menstruacyjnego u dziewcząt
Interakcje
Poinformuj lekarza jeżeli stosujesz:
· leki silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (takie jak np. rytonawir, nelfinawir), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon
· niacynę (kwas nikotynowy)
· gemfibrozyl lub inne fibraty
· danazol
· cyklosporynę
· werapamil
· amiodaron
· leki przeciwzakrzepowe takie jak: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol.
Lowastatyna jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Równoległe stosowanie leków, które silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, cyklosporyna, danazol i nefazodon znacząco zwiększa ekspozycję na lowastatynę oraz ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Równoległe stosowanie gemfibryzolu i innych fibratów lub niacyny (kwas nikotynowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Równoległe stosowanie amiodaronu lub werapamilu (lecz nie innych preparatów blokujących kanał wapniowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza w przypadku stosowania lowastatyny w dużej dawce.
W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego (sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450).
Lowastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek lowastatyny lub po przerwaniu leczenia lowastatyną).
Nie podejrzewa się wpływu lowastatyny na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP3A4.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
· czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi
· ciężka niewydolność nerek
· miopatia (choroby mięśni)
· utrudniony odpływ żółci (cholestaza)
a także, jeżeli równolegle stosujesz:
· leki, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon
· mibefradil, preparat blokujący kanał wapniowy, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca.
Przyjmowanie lowastatyny przez osoby nadużywające alkoholu zwiększa ryzyko alkoholowego uszkodzenia wątroby. Osoby uzależnione od alkoholu nie powinny stosować tego preparatu.
W okresie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Nie stosować u dzieci i młodzieży do 20. roku życia.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
