Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisWskazania do stosowaniaPodwyższony poziom cholesterolu i trójglicerydów we krwi, kiedy dieta nie wystarcza do uzyskania ich prawidłowych poziomów we krwi.
DziałanieLek hipolipemiczny, obniżający stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Poprzez aktywację receptorów jądrowych typu α (PPARα), fenofibrat zwiększa lipolizę i eliminację aterogennych cząstek bogatych w trójglicerydy z surowicy. Zwiększa się aktywność lipazy lipoproteinowej i zmniejsza wytwarzanie apolipoproteiny CIII. Aktywacja PPARα zwiększa również syntezę apolipoprotein AI i AII. Wpływ fenofibratu na lipoproteiny prowadzi do zmniejszenia frakcji o bardzo małej i małej gęstości (VLDL i LDL) zawierających apolipoproteinę B i zwiększenia frakcji lipoprotein o dużej gęstości (HDL) zawierającej apolipoproteiny AI i AII. Dodatkowo, poprzez zmianę syntezy i katabolizmu frakcji VLDL, fenofibrat nasila usuwanie frakcji LDL i zmniejsza stężenie małych, gęstych cząsteczek LDL, które jest zwiększone w aterogennej dyslipidemii i stanowi czynnik ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca. Ponadto fenofibrat zmniejsza stężenie fibrynogenu oraz Lp(a) u pacjentów, u których te parametry są podwyższone, hamuje agregację płytek, zmniejsza stężenie kwasu moczowego. Po przyjęciu doustnym fenofibrat jest szybko hydrolizowany przez esterazę do czynnego metabolitu - kwasu fenofibrynowego. Kwas fenofibrynowy wiąże się w >99% z albuminami osocza. W osoczu nie stwierdza się niezmienionego fenofibratu. Fenofibrat nie jest substratem dla CYP3A4. Nie występuje wątrobowy metabolizm mikrosomalny. Fenofibrat jest wydalany głównie w moczu, przede wszystkim w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidowych pochodnych. Jest całkowicie eliminowany w ciągu 6 dni. T0,5 kwasu fenofibrynowego w osoczu wynosi około 20 h. Fenofibrat mikronizowany w postaci tabl. powl. (Supra) wykazuje zwiększoną biodostępność w porównaniu z postacią fenofibratu mikronizowanego w kapsułkach. W przeciwieństwie do pozostałych postaci leku, fenofibrat w postaci nanocząsteczek (tabl. powl. NT) szybciej osiąga maksymalne stężenie we krwi (po upływie 2-4 h od podania), a całkowita ekspozycja na lek jest niezależna od przyjmowanego pokarmu.
DawkowanieDoustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Lek może być przyjmowany o każdej porze dnia z posiłkiem lub bez. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na fenofibrat lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na orzeszki ziemne, olej arachidowy, lecytynę sojową lub na pochodne produkty - Lipanthyl Supra, Lipanthyl NT. Niewydolność wątroby (w tym żółciowa marskość wątroby oraz niewyjaśnione przedłużające się zaburzenia funkcji wątroby). Znana choroba pęcherzyka żółciowego. Ciężka niewydolność nerek. Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki z wyłączeniem ostrego zapalenia trzustki spowodowanego ciężką hipertrójglicerydemią. Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Dzieci i młodzież < 18 rż. (całkowite bezpieczeństwo i skuteczność stosowania fenofibratu w tej grupie wiekowej nie zostały określone).
SkładSubstancją czynną jest fenofibrat. Każda tabletka leku Lipanthyl NT 145 zawiera 145 mg fenofibratu.
Działania niepożądaneCzęsto: zaburzenia trawienne, żołądkowe lub jelitowe (bóle brzuszne, nudności, wymioty, biegunka i wzdęcia z oddawaniem wiatrów), zmiany aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zapalenie trzustki, rozwój kamieni żółciowych, wysypka, świąd, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, choroba zakrzepowo-zatorowa, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi. Rzadko: łysienie, bóle mięśniowe, zapalenie mięśni, skurcze i osłabienie mięśni, zmiany obrazu krwi, zmniejszenie libido, ból głowy. Bardzo rzadko: stany zapalne wątroby, reakcja alergiczna na światło, uszkodzenie mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc.
InterakcjeFenofibrat nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i może zwiększyć ryzyko krwawień - należy zmniejszyć dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych o około 1/3 na początku leczenia i następnie stopniowo dostosować dawkę, jeśli to potrzebne, monitorując wskaźnik INR. W przypadku jednoczesnego stosowania fenofibratu i cyklosporyny należy dokładnie kontrolować czynność nerek i przerwać leczenie fenofibratem, gdy wystąpi znacząca zmiana wyników badań laboratoryjnych. Stosowanie fenofibratu w połączeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub innymi fibratami zwiększa ryzyko ciężkiego oddziaływania toksycznego na mięśnie - tego rodzaju leczenie powinno być stosowane z ostrożnością, a pacjent powinien być monitorowany w kierunku objawów toksyczności mięśniowej. Obserwowano przypadki odwracalnego, paradoksalnego zmniejszenia stężenia frakcji HDL cholesterolu podczas równoczesnego przyjmowania fenofibratu i glitazonów - zaleca się kontrolę stężenia cholesterolu HDL, gdy leki te są stosowane łącznie i zaprzestanie leczenia jednym z nich, gdy stężenie cholesterolu HDL jest zbyt małe. Fenofibrat i kwas fenofibrynowy nie są inhibitorami CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP1A2. W stężeniu terapeutycznym są słabymi inhibitorami CYP2C19 i CYP2A6 i słabymi do umiarkowanych inhibitorami CYP2C9. Pacjenci leczeni fenofibratem i lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, CYP2A6, a zwłaszcza CYP2C9, z wąskim wskaźnikiem terapeutycznym, powinni być uważnie monitorowani i jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę leku.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
