Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych w przebiegu choroby maniakalno-depresyjnej (tzw. choroby afektywnej dwubiegunowej).
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Aby leczenie było skuteczne i jak najbardziej bezpieczne należy przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego. Zapoznaj się z właściwościami leku opisanymi w ulotce przed jego zastosowaniem. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu (etykiecie). Nie należy stosować leku po terminie ważności. Przechowuj lek w szczelnie zamkniętym opakowaniu, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci, zgodnie z wymogami producenta. Lek ten został przepisany przez lekarza prowadzącego celem leczenia konkretnego schorzenia. Nie należy go odstępować innym osobom ani używać w innych okolicznościach bez konsultacji z lekarzem.
Działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny metabolit - norkwetiapina, działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5HT2) i receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w mózgu. Uznaje się, że działanie antagonistyczne na receptory 5HT2 i D2, przy znacznej przewadze powinowactwa do receptora 5HT2 niż do D2, odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny i mniejsze nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do typowych neuroleptyków. Dodatkowo norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina mają także silne powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT1A. Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana i intensywnie metabolizowana. Przyjmowanie leku z pokarmem nie ma istotnego wpływu na biodostępność kwetiapiny. Stężenia molowe w stanie stacjonarnym aktywnego metabolitu norkwetiapiny, wynoszą 35% stężeń obserwowanych dla kwetiapiny. Kwetiapina wiąże się w ok. 83% z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Poniżej 5% związku pozostaje w postaci niezmienionej w moczu lub kale. CYP3A4 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny w układzie enzymatycznym cytochromu P450. Norkwetiapina jest wytwarzana i usuwana głównie przez CYP3A4. Ok. 73% radioaktywności wydalane jest w moczu, a 21% w kale. T0,5 eliminacji kwetiapiny i norkwetiapiny wynosi odpowiednio ok. 7 h i 12 h.
Skład
Lek zawiera substancję: kwetiapina w dawce 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia triglicerydów w surowicy, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie cholesterolu LDL), zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zespół odstawienia (po zaprzestaniu leczenia; w tym: bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie liczby eozynofilów, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitego T4, zmniejszenie stężenia wolnego T4, zmniejszenie stężenia całkowitego T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do hiperglikemii, nieprzyjemne sny i koszmary senne, wyobrażenia i zachowania samobójcze, dyzartria, niewyraźne widzenie, tachykardia, palpitacje, ortostatyczne spadki ciśnienia, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, GGT, łagodne osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: małopłytkowość, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, nadwrażliwość (włączając reakcje alergiczne skóry), zmniejszenie stężenia wolnego T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, napady padaczkowe, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, omdlenia, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, nieżyt nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności AspAT, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, lunatyzm i związane z tym reakcje (takie jak mówienie przez sen i zaburzenia jedzenia związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: neutropenia, toksyczna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), zespół odstawienny u noworodka. Podczas stosowania neuroleptyków zgłoszono przypadki wydłużenia dostępu QT, arytmii komorowej, nagłego niewyjaśnionego zgonu, zatrzymania akcji serca i zaburzeń typu torsade de pointes, które uznaje się za działania związane z całą klasą leków. Działania niepożądane u dzieci i młodzieży (10-17 lat) związane z terapią kwetiapiną, które występowały z większą częstością niż u dorosłych, albo nie obserwowane u dorosłych: bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększone łaknienie, zwiększone ciśnienie krwi, objawy pozapiramidowe, wymioty. Często: omdlenia, zapalenie błony śluzowej nosa, drażliwość.
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania kwetiapiny w połączeniu z innymi lekami działającymi na OUN, jak również z alkoholem. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny jest CYP3A4. W badaniu interakcji u zdrowych ochotników jednoczesne podawanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem (inhibitorem CYP3A4), powodowało 5- do 8-krotnego zwiększenie wartości AUC dla kwetiapiny. Na tej podstawie jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Nie zaleca się również spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną. W badaniach klinicznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych, prowadzonych w celu ustalenia farmakokinetyki kwetiapiny podawanej przed i podczas leczenia karbamazepiną (lek indukujący enzymy wątrobowe), jednoczesne podawanie karbamazepiny znacząco zwiększało klirens kwetiapiny. Powodowało to zmniejszenie ekspozycji ogólnoustrojowej na kwetiapinę (mierzonej jako AUC) do średnio 13% wartości występujących po podaniu samej kwetiapiny; u niektórych pacjentów obserwowano jeszcze silniejszy efekt. W wyniku tej interakcji może wystąpić zmniejszenie stężenia kwetiapiny w osoczu, co może wpłynąć na skuteczność leczenia kwetiapiną. Równoległe stosowanie kwetiapiny i fenytoiny (innego leku indukującego enzymy mikrosomalne) powodowało znaczne zwiększenie klirensu kwetiapiny (o ok. 450%). U pacjentów otrzymujących lek indukujący enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko, jeśli lekarz uzna, że korzyści ze stosowania kwetiapiny przewyższają ryzyko odstawienia leku indukującego enzymy wątrobowe. Ważne, aby wszelkie zmiany leczenia lekiem indukującym przeprowadzać stopniowo i, jeśli to konieczne, zastąpić go lekiem nieindukującym (np. walproinianem sodu). Parametry farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi: imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych rysperydonu lub haloperydolu nie wpływało istotnie na farmakokinetykę kwetiapiny. Równoległe stosowanie kwetiapiny i tiorydazyny powodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Równoległe stosowanie kwetiapiny z cymetydyną nie wpływało na farmakokinetykę kwetiapiny. Równoległe stosowanie kwetiapiny z litem nie wpływało na farmakokinetykę litu. U dorosłych pacjentów z ciężką manią, wykazano częstsze występowanie objawów pozapiramidowych (zwłaszcza drżenia), senności, przyrostu masy ciała w grupie stosującej kwetiapinę z litem niż w grupie stosującej kwetiapinę w połączeniu z placebo. Parametry farmakokinetyczne walproinianu sodu i kwetiapiny nie zmieniały się w klinicznie istotnym stopniu, gdy stosowano je jednocześnie. Retrospektywne badanie u dzieci i młodzieży leczonych walproinianem sodu, kwetiapiną bądź oboma lekami, wykazało częstsze występowanie leukopenii i neutropenii w grupie stosującej leczenie skojarzone niż w grupach leczonych monoterapią. Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji z powszechnie stosowanymi lekami sercowo-naczyniowymi. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami, o których wiadomo, że powodują zaburzenie równowagi elektrolitowej lub wydłużenie odstępu QT.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak: inhibitory proteazy HIV, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
