Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Schizofrenia: leczenie schizofrenii. Zaburzenia afektywne dwubiegunowe: leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych; leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych; zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych lub epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną. Depresja: leczenie wspomagające ciężkich epizodów depresyjnych u pacjentów z dużą depresją, którzy nie wykazali wystarczającej odpowiedzi na monoterapię lekiem przeciwdepresyjnym. Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić profil bezpieczeństwa kwetiapiny.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii oraz epizodów maniakalnych przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dawka dobowa wynosi: 300 mg - 1. dzień, 600 mg - 2. dzień. Zalecana dzienna dawka to 600 mg, jednak w klinicznie uzasadnionych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 400-800 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania podczas terapii podtrzymującej w schizofrenii. Leczenie ciężkich epizodów depresyjnych przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Lek podawać przed snem. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Zalecana dawka dobowa to 300 mg. U niektórych pacjentów korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dobę. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarza doświadczonego w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, u których występują problemy z tolerancją leku, można rozważyć zmniejszenie dawki do 200 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom zaburzenia afektywnego dwubiegunowego: u pacjentów, u których wystąpiła reakcja na kwetiapinę stosowaną w leczeniu ostrej fazy choroby dwubiegunowej, należy kontynuować stosowanie kwetiapiny w tej samej dawce, przed snem, w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych, mieszanych lub depresyjnych. Dawka może być modyfikowana, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg na dobę. W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Terapia wspomagająca w leczeniu ciężkiego epizodu depresyjnego w dużej depresji. Lek podawać przed snem. Dawka dobowa rozpoczynająca terapię wynosi 50 mg - 1. i 2. dzień, 150 mg - 3. i 4. dzień. W krótkotrwałych badaniach klinicznych działanie przeciwdepresyjne obserwowano po dawkach 150 i 300 mg na dobę w terapii wspomagającej (z amitryptyliną, bupropionem, cytalopramem, duloksetyną, escytalopramem, fluoksetyną, paroksetyną, sertraliną i wenlafaksyną) i 50 mg na dobę w monoterapii w krótkoterminowych badaniach. Istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych po stosowaniu leku w większych dawkach. Dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, zaczynając leczenie od 50 mg na dobę. Potrzeba zwiększenia dawki ze 150 do 300 mg na dobę powinna być oparta na indywidualnej ocenie stanu pacjenta. Zmiana leczenia z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabl. SR: w celu ułatwienia dawkowania pacjentom stosującym lek o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach podzielonych, możliwa jest zmiana terapii na tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR) podając równoważność całkowitej dawki dobowej raz dziennie. Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie w początkowym okresie leczenia; konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki leku i stosowanie mniejszej dawki dobowej niż u młodszych pacjentów. Początkowa dawka dobowa wynosi 50 mg, następnie dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę do dawki skutecznej, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta. U pacjentów z ciężkimi epizodami depresyjnymi w zaburzeniach depresyjnych dawka dobowa wynosi 50 mg od 1. do 3. dnia, następnie należy ją zwiększyć do 100 mg na dobę 4. dnia i do 150 mg na dobę 8. dnia, stosować najmniejszą skuteczną dawkę, jeśli istnieje potrzeba zwiększenia dawki do 300 mg na dobę, nie należy wprowadzać tej dawki przed 22. dniem leczenia. Nie badano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 lat z epizodami depresji w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Początkowo 50 mg, następnie dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: nie stosować. Sposób podania. Lek podawać raz na dobę, bez pokarmu (przynajmniej 1 h przed posiłkiem). Tabletki SR należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, żuć ani kruszyć.
Działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny metabolit - norkwetiapina, oddziałują z wieloma receptorami neuroprzekaźnikowych. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 i receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w mózgu. Uznaje się, że działanie antagonistyczne na receptory 5HT2 i D2, przy znacznej przewadze powinowactwa do receptora 5HT2 niż do D2, odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny i mniejsze nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do typowych neuroleptyków. Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do receptorów α2-adrenergicznych oraz umiarkowane do dużego powinowactwo do szeregu receptorów muskarynowych. Nie wykazują zauważalnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych. Hamowanie przez norkwetiapinę czynnika transportującego norepinefrynę (NET) oraz jej częściowe oddziaływanie agonistyczne na receptory 5HT1A może przyczyniać się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny, jako leku przeciwdepresyjnego. Kwetiapina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana, Cmax kwetiapiny i norkwetiapiny jest osiągane po ok. 6 h od zastosowania tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu - norkwetiapiny, w stanie stacjonarnym wynosi ok. 35% wartości uzyskiwanych dla kwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie (norkwetiapina powstaje i jest metabolizowana głównie przez CYP3A4). Wydalana jest z moczem (73%) i kałem (21%), głównie w postaci metabolitów; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem i kałem. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.
Skład
Lek zawiera substancję: kwetiapina w dawce 50 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: zmniejszona zawartość hemoglobiny, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia całkowitego cholesterolu (głównie LDL), zmniejszenie stężenia HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, ból głowy, senność, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienia (bezsenność, nudności, bóle głowy, biegunka, wymioty, uczucie zawrotu głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie liczby eozynofilów, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitej T4, zmniejszenie stężenia wolnej T4, zmniejszenie stężenia całkowitej T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie łaknienia, zwiększenie stężenie glukozy we krwi do stanu hiperglikemiicznego, nietypowe sny i koszmary senne, skłonności i zachowania samobójcze, dyzartria, niewyraźnie widzenie, tachykardia, palpitacje, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, niestrawność, zaparcia, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT we krwi, zwiększenie aktywności GGT we krwi, osłabienie, obrzęk obwodowy, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje skórne), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, drgawki, zespół niespokojnych nóg, późne dyskinezy, omdlenie, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności AspAT we krwi, zatrzymanie moczu, zaburzenia funkcji seksualnych. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm (oraz reakcje powiązane, takie jak mówienie przez sen oraz zaburzenia odżywiania związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia menstruacji, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności CPK we krwi. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: udar, neutropenia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), noworodkowy zespół odstawienia. Podczas leczenia lekami neuroleptycznymi obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu, nagłych niewyjaśnionych zgonów, zatrzymania akcji serca oraz częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Uważa się, że są one charakterystyczne dla tej grupy leków. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych - bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie łaknienia, objawy pozapiramidowe, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, wymioty. Często: omdlenie, zapalenie błony śluzowej nosa, drażliwość - nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Interakcje
Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinęw skojarzeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i z alkoholem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących inne leki o działaniu przeciwcholinergicznym. Inhibitory CYP3A4 (m.in. inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększają AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli jest to konieczne, zastąpić go lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną; jednak podczas takiej terapii skojarzonej, u pacjentów z ostrym zespołem maniakalnym obserwowano większą częstość zdarzeń związanych z zaburzeniem czynności układu pozapiramidowego (w szczególności drżenia), senności oraz zwiększenia masy ciała. Farmakokinetyka walproinianu i kwetiapiny nie zmienia się w stopniu klinicznie istotnym w przypadku jednoczesnego zastosowania (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia leukopenii i neutropenii w trakcie takiej terapii skojarzonej). Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem; z lekami wydłużającymi odstęp QT; z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe stosowanie inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
