Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek należy do grupy neuroleptyków, stosowany w leczeniu schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym: leczenia epizodów maniakalnych o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej, leczenia epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, zapobiegania nawrotom choroby dwubiegunowej (epizodom mieszanym, manii lub depresji) u pacjentów, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.
Dawkowanie
Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego, niezależnie od posiłków.
Leczenie schizofrenii.
Dorośli. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 dawkach podzielonych:
50 mg/dobę w 1. dniu, 100 mg/dobę w 2. dniu, 200 mg/dobę w 3. dniu i 300 mg/dobę w 4. dniu. Po 4. Dniu 300–450 mg/dobę. Lekarz może zalecić zmianę dawki w zakresie 150–750 mg/dobę, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta.
Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej.
Dorośli. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 dawkach podzielonych:
100 mg/dobę w 1. dniu, 200 mg/dobę w 2. dniu, 300 mg/dobę w 3. dniu i 400 mg/dobę w 4. dniu. Po 4. dniu dawkę można zwiększać (na polecenie lekarza) maksymalnie o 200 mg/dobę, do 800 mg/dobę w 6. dniu. Dawka podtrzymująca wynosi 200–800 mg/dobę zależnie od reakcji chorego i tolerancji, zwykle 400–800 mg/dobę.
Działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny metabolit - norkwetiapina, oddziałują z wieloma receptorami neuroprzekaźnikowych. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 i receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w mózgu. Uznaje się, że działanie antagonistyczne na receptory 5HT2 i D2, przy znacznej przewadze powinowactwa do receptora 5HT2 niż do D2, odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny i mniejsze nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do typowych neuroleptyków. Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do receptorów α2-adrenergicznych oraz umiarkowane do dużego powinowactwo do szeregu receptorów muskarynowych. Nie wykazują zauważalnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych. Hamowanie przez norkwetiapinę czynnika transportującego norepinefrynę (NET) oraz jej częściowe oddziaływanie agonistyczne na receptory 5HT1A może przyczyniać się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny, jako leku przeciwdepresyjnego. Kwetiapina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana, Cmax kwetiapiny i norkwetiapiny jest osiągane po ok. 6 h od zastosowania leku. Maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu - norkwetiapiny, w stanie stacjonarnym wynosi ok. 35% wartości uzyskiwanych dla kwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie (norkwetiapina powstaje i jest metabolizowana głównie przez CYP3A4). Wydalana jest z moczem (73%) i kałem (21%), głównie w postaci metabolitów; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem i kałem. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.
Skład
Lek zawiera substancję: kwetiapina w dawce 50 mg
Działania niepożądane
Często mogą się pojawić: leukopenia, zmniejszona liczba neutrofili, zwiększona eozynofili, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitej T4, zmniejszenie stężenia wolnej T4, zmniejszenie stężenia całkowitej T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększone łaknienie, zwiększone stężenie cukru we krwi do poziomu hiperglikemicznego, dziwne sny i koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, omdlenia, objawy pozapiramidowe, dyzartria, nieostre widzenie, tachykardia, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększone stężenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), zwiększone stężenie gamma glutamylotransferazy we krwi, łagodna postać astenii, obrzęk obwodowy, rozdrażnienie, gorączka. Niezbyt często mogą wystąpić również małopłytkowość, anemia, zmniejszona liczba płytek krwi, nadwrażliwość (włącznie z reakcjami nadwrażliwości dotyczącymi skóry), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, drgawki, zespół niespokojnych nóg, późne dyskinezy, wydłużenie odcinka QT, bradykardia, zaburzenia połykania, zaburzenia seksualne. Rzadko występują: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i powiązane reakcje takie jak mówienie przez sen i zaburzenie jedzenia związane ze snem, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego), mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania. Bardzo rzadko mogą wystąpić: reakcje anafilaktyczne, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynio-ruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, radbomiozlia (rozpad mięśni), złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, wzrost aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi. Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: neutropenia, toksyczna rozpływna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, zespół odstawienia leku u noworodka. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!
Interakcje
Inhibitory CYP3A4 (m.in. inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększają AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli jest to konieczne, zastąpić go lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o 70%. Farmakokinetyki kwetiapiny nie zmieniało jednoczesne podanie cymetydyny. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną; jednak podczas takiej terapii skojarzonej, u pacjentów z ostrym zespołem maniakalnym obserwowano większą częstość zdarzeń związanych z zaburzeniem czynności układu pozapiramidowego (w szczególności drżenia), senności oraz zwiększenia masy ciała. Farmakokinetyka walproinianu i kwetiapiny nie zmienia się w stopniu klinicznie istotnym w przypadku jednoczesnego zastosowania (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia leukopenii i neutropenii w trakcie takiej terapii skojarzonej). Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem; z lekami wydłużającymi odstęp QT; z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4, takich jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
