Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
Opis
Lek Kontracept to doustna tabletka antykoncepcyjna przeznaczona do zapobiegania ciąży.
Dawkowanie
Należy przyjmować jedną tabletkę leku Kontracept codziennie, jeśli to konieczne popijając niewielką ilością wody. Tabletki można zażywać z jedzeniem lub bez, ale codziennie, o tej samej porze dnia.
Działanie
Efekt antykoncepcyjny jest osiągany dzięki interakcji kilku różnych czynników, z których najważniejsze to hamowanie owulacji i zmiany wydzieliny szyjki macicy. Po podaniu doustnym gestoden jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po podaniu pojedynczej dawki osiąga w surowicy maksymalne stężenie w ciągu 1 h. Dostępność biologiczna wynosi ok. 99%. Gestoden jest wiązany we krwi przez albuminy oraz przez globulinę wiążącą hormony płciowe (SHBG). Tylko 1-2% całkowitej ilości gestodenu znajduje się w surowicy krwi w postaci wolnej, podczas gdy 50-70% jest specyficznie związane z SHBG. Pod wpływem etynyloestradiolu zmienia się rozkład białek krwi, gdyż zwiększeniu ulega stężenie SHBG. Prowadzi to do zwiększenia frakcji związanej z SHBG i zmniejszania frakcji związanej z albuminami. Gestoden jest całkowicie metabolizowany na drodze znanych ścieżek metabolizmu steroidów. Zmniejszenie stężenia gestodenu w surowicy krwi przebiega dwufazowo. T0,5 w fazie eliminacji końcowej wynosi 12-15 h. Gestoden nie jest wydalany w postaci nie zmienionej. Jego metabolity wydalane są z moczem oraz z żółcią w proporcji 6:4. T0,5 metabolitów wynosi ok. 1 doby. Etynyloestradiol, przyjmowany doustnie, jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1-2 h. Całkowita dostępność biologiczna, wynikająca z koniugacji przedsystemowej oraz efektu pierwszego przejścia, wynosi ok. 60%. Etynyloestradiol jest wiązany głównie w sposób niespecyficzny przez albuminy (ok. 98,5%) i powoduje wzrost stężenia SHBG w surowicy krwi. Poddawany jest koniugacji przedsystemowej w błonie śluzowej jelita cienkiego oraz w wątrobie. Etynyloestradiol jest w pierwszym rzędzie metabolizowany poprzez hydroksylację aromatyczną, ale powstaje wiele różnych hydroksylowanych oraz metylowanych metabolitów, które mogą występować w postaci wolnej lub w połączeniu z resztą głukuronianową lub siarczanową. Zmniejszanie stężenia etynyloestradiolu we krwi przebiega dwufazowo. T0,5 leku w końcowej fazie eliminacji wynosi 24 h. Etynyloestradiol w postaci niezmienionej nie jest wydalany, ale jego metabolity wydalane są z moczem oraz z żółcią w proporcji 4:6. T0,5 metabolitów wynosi ok. 1 doby.
Skład
Każda tabletka drażowana zawiera:
0,02 mg etynyloestradiolu
0,075 mg gestodenu.
Inne składniki leku to: rdzeń tabletki: magnezu stearynian, powidon K-25, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, otoczka tabletki: powidon K-90, makrogol 6000, talk, wapnia węglan, sacharoza, wosk montanoglikolowy.
Działania niepożądane
W trakcie pierwszych cykli mogą wystąpić plamienia i krwawienia międzymiesiączkowe. Obserwowano także nudności i wymioty, zaburzenia jelitowe, zmiany w obrębie gruczołów piersiowych, depresję, napady migreny, ból oczu przy stosowaniu szkieł kontaktowych. Rzadko występowały zmiany zatorowo-zakrzepowe. Należy przerwać podawanie leku w nagłym pogorszeniu wzroku lub w nagłych napadach migreny, przy wystąpieniu żółtaczki, nadciśnienia, schorzeń zakrzepowo-zatorowych. W przypadku wystąpienia i utrzymywania się złego samopoczucia lub występowania plamień międzymiesiączkowych należy zasięgnąć porady ginekologa. W przypadku wystąpienia innych, niewymienionych objawów niepożądanych, należy poinformować o nich lekarza.
Przeciwwskazania
jeśli u pacjentki występują (lub kiedykolwiek w przeszłości występowały) zakrzepy krwi w naczyniach krwionośnych kończyn dolnych (zakrzepica żył głębokich), płuc (zatorowość płucna) lub w innych narządach;
jeśli pacjentka wie o zaburzeniach wpływających na krzepliwość krwi – na przykład niedobór białka C, niedobór białka S, niedobór antytrombiny III, obecność czynnika V Leiden lub przeciwciał antyfosfolipidowych;
jeśli u pacjentki konieczne jest przeprowadzenie operacji lub jeśli była unieruchomiona przez dłuższy czas
jeśli u pacjentki kiedykolwiek wystąpił zawał serca lub udar;
jeśli u pacjentki występuje (lub kiedykolwiek w przeszłości występowała) dusznica bolesna (stan związany z obecnością silnego bólu w klatce piersiowej, który może być pierwszym objawem zawału serca) lub przemijający napad niedokrwienia mózgu (TIA, ang. transient ischaemic attack) w postaci krótkotrwałych objawów udaru mózgu;
jeśli u pacjentki występuje jakakolwiek z wymienionych niżej chorób, która może powodować wzrost ryzyka powstawania zakrzepu krwi w tętnicach:
ciężka postać cukrzycy z uszkodzeniem naczyń krwionośnych
bardzo wysokie ciśnienie tętnicze
bardzo duże stężenia tłuszczów we krwi (cholesterolu lub triglicerydów)
choroba nazywana hiperhomocysteinemią;
jeśli u pacjentki występuje (lub występował) rodzaj migreny zwany „migreną z aurą”;
jeśli u pacjentki występuje (występowało) zapalenie trzustki związane z wysokim stężeniem tłuszczów we krwi;
jeśli u pacjentki występuje (występowała) ciężka choroba wątroby, a czynność wątroby nie powróciła do wartości prawidłowych;
jeśli u pacjentki występuje (występowała) łagodna lub złośliwa choroba nowotworowa wątroby;
jeśli u pacjentki występuje (występował) lub może występować rak piersi lub narządów płciowych;
jeśli u pacjentki występują niewyjaśnione krwawienia z pochwy;
jeśli pacjentka ma uczulenie na estradiol lub octan nomegestrolu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
