Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w celu leczenia objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie, u których upłynął co najmniej rok od ustania miesiączkowania.
Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje zwiększone ryzyko złamań, a które nie tolerują innych produktów leczniczych stosowanych w profilaktyce osteoporozy lub dla których są one przeciwwskazane (patrz punkt 4.4).
Doświadczenie w leczeniu kobiet w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone.
Dawkowanie
Doustnie. Pacjentki z zachowaną macicą: 1 tabl. dziennie (najlepiej o tej samej porze dnia), w terapii ciągłej. Należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną i przez możliwie najkrótszy czas. U kobiet niemiesiączkujących i niestosujących HTZ lub u kobiet zmieniających leczenie z innego preparatu stosowanego w ciągłej złożonej HTZ, leczenie preparatem Kliogest można rozpocząć w dowolnym dniu. U kobiet zmieniających schemat leczenia z sekwencyjnej HTZ, stosowanie preparatu należy rozpocząć od razu po ustaniu krwawienia z odstawienia. Jeżeli pacjentka zapomniała przyjąć tabletkę, powinna to zrobić jak najszybciej w ciągu następnych 12 h. Jeśli minęło więcej niż 12 h, powinna wyrzucić tę nieprzyjętą tabletkę. Pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia.
Działanie
Preparat przeznaczony do ciągłej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zawierający 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem oraz octan noretysteronu - syntetyczny progestagen. Uzupełnienie niedoboru estrogenów zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, poza tym estrogeny zapobiegają utracie masy kostnej w okresie menopauzy lub po usunięciu jajników. Zawartość progestagenów w preparacie zmniejsza ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Ustąpienie dolegliwości okresu przekwitania następuje w ciągu kliku pierwszych tyg. leczenia. Preparat jest stosowany w ciągłej złożonej HTZ w celu uniknięcia krwawienia z odstawienia związanego ze stosowaniem sekwencyjnej HTZ. Po podaniu doustnym mikronizowany 17β-estradiol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W efekcie pierwszego przejścia jest metabolizowany głównie w wątrobie i innych narządach wewnętrznych. Cmax w osoczu występuje w ciągu 6 h. T0,5 wynosi ok. 18 h. Wiąże się on z SHBG (37%) i z albuminami (61%), a tylko ok. 1-2 % pozostaje w postaci niezwiązanej. Estrogeny są wydzielane z żółcią, hydrolizowane i ponownie absorbowane (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz wydalane głównie z moczem w postaci nieaktywnej. Po podaniu doustnym octanu noretysteronu następuje jego szybkie wchłanianie i przemiana do noretysteronu (NET). Następnie w efekcie pierwszego przejścia dochodzi do metabolizmu w wątrobie i innych narządach wewnętrznych, osiągając Cmax w osoczu w czasie 1 h. Końcowy T0,5 NET wynosi ok. 10 h. Wiąże się on z SHBG (36%) i z albuminami (61%). Metabolity wydalane są głównie z moczem w postaci siarczanów lub glukuronianów.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 2 mg estradiolu (w postaci estradiolu półwodnego) oraz 1 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: ból i tkliwość piersi, krwawienie z dróg rodnych. Często: kandydoza narządów rodnych, zapalenie pochwy, zatrzymanie płynów, depresja lub nasilenie depresji, ból głowy, migrena lub nasilenie migreny, nudności, ból brzucha, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej, ból pleców, skurcze mięśni kończyn dolnych, obrzęk lub powiększenie piersi, powiększenie mięśniaków macicy lub ponowne ich wystąpienie lub mięśniaki macicy, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, nerwowość, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, wzdęcia, wiatry, łysienie, nadmierne owłosienie lub trądzik, świąd, pokrzywka, nieskuteczność leku. Rzadko: zakrzepowe zapalenie żył głębokich, zatorowość płucna. Po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana lub bardzo rzadko): nowotwory łagodne i złośliwe, w tym torbiele i polipy (np. rak endometrium), uogólnione reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny), bezsenność, niepokój, zmniejszenie lub zwiększenie libido, zawroty głowy, udar, zaburzenia widzenia, nasilenie nadciśnienia, nasilenie nadciśnienia, zawał mięśnia sercowego, dyspepsja, wymioty, choroba pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, łojotok, obrzęk naczynioruchowy, hiperplazja endometrium, świąd sromu i pochwy, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Inne działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem leczenia estrogenowo-progestagenowego: choroby skóry i tkanki podskórnej: łysienie, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa; prawdopodobnie demencja w wieku powyżej 65 lat. Zgłoszono 2-krotnie zwiększone ryzyko rozpoznania raka piersi u kobiet stosujących złożone estrogenowo-progestagenowe leczenie przez więcej niż 5 lat. Każde zwiększone ryzyko u kobiet stosujących leczenie wyłącznie estrogenowe jest istotnie mniejsze niż u stosujących złożone leczenie estrogenowo-progestagenowe. Poziom ryzyka zależy od długości stosowania HTZ. U kobiet z zachowaną macicą stosowanie wyłącznie estrogenowej HTZ nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko raka endometrium. Dodanie progestagenu do leczenia wyłącznie estrogenowego, przez co najmniej 12 dni w cyklu zapobiega temu zwiększonemu ryzyku. Długotrwałe przyjmowanie wyłącznie estrogenowej lub złożonej estrogenowo-progestagenowej HTZ było związane z nieznacznie zwiększonym ryzykiem raka jajnika. Stosowanie HTZ jest związane z 1,3- do 3-krotnym zwiększeniem ryzyka rozwoju ŻChZZ, np. zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej. Wystąpienie takiego zdarzenia jest bardziej prawdopodobne w 1. roku stosowania HTZ. Ryzyko choroby wieńcowej jest nieznacznie zwiększone u stosujących złożoną estrogenowo-progestagenową HTZ w wieku powyżej 60 lat. Leczenie wyłącznie estrogenowe i złożone estrogenowo-progestagenowe jest związane z 1,5-krotnym zwiększeniem względnego ryzyka udaru niedokrwiennego. Ryzyko udaru krwotocznego nie jest zwiększone podczas stosowania HTZ. Względne ryzyko nie zależy od wieku czy czasu stosowania HTZ. Całkowite ryzyko udaru u kobiet stosujących HTZ zwiększa się wraz z wiekiem.
Interakcje
Metabolizm estrogenów i progestagenów może być zwiększony w przypadku równoczesnego podawania substancji określanych jako induktory enzymów wątrobowych, w szczególności enzymów cytochromu P-450, do których zalicza się leki przeciwpadaczkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) i leki przeciwbakteryjne (ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, telaprewir). Rytonawir, telaprewir i nelfinawir, chociaż są znane jako silne inhibitory enzymów wątrobowych, podane jednocześnie z hormonami płciowymi wykazują właściwości indukujące. Preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny mogą indukować metabolizm estrogenów i progestagenów. Zwiększenie metabolizmu estrogenów i progestagenów może prowadzić klinicznie do zmniejszenia ich działania i zmian w profilu krwawień. Leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych, np. ketokonazol, mogą zwiększać stężenie substancji czynnych preparatu we krwi. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny, kreatyniny i aktywności transaminaz we krwi w związku ze zmniejszonym metabolizmem cyklosporyny w wątrobie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznanie, występowanie w przeszłości lub podejrzenie raka piersi. Rozpoznanie, występowanie w przeszłości lub podejrzenie estrogenozależnych guzów złośliwych (np. rak endometrium). Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta lub obecna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Rozpoznane zaburzenia ze skłonnością do zakrzepicy (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynne lub przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie do czasu, gdy wyniki testów czynności wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
