Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie schizofrenii. Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Zapobieganie nawrotom choroby dwubiegunowej (epizodom mieszanym, manii lub depresji) u pacjentów, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia zwykle skuteczna dawka dobowa wynosi 300-450 mg, jednak w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawka może być modyfikowana w zakresie 150-750 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji leku dawka podtrzymująca może wynosić 200-800 mg na dobę, zwykle skuteczna dawka to 400-800 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie objawów depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg, zależnie od odpowiedzi pacjenta można ją zwiększyć do 600 mg na dobę; lek podawać raz na dobę, wieczorem. Zapobieganie nawrotom w chorobie dwubiegunowej: pacjenci u których wystąpiła pozytywna odpowiedź na leczenie kwetiapiną epizodu manii, epizodu mieszanego bądź depresyjnego powinni kontynuować leczenie tą samą dawką; dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, w przedziale 300-800 mg na dobę, należy stosować możliwie najniższą dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszych dawek dobowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 25 mg i zwiększać codziennie dawkę o 25-50 mg do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Działanie
Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym oddziaływującym na szerokie spektrum receptorów. Wykazuje powinowactwo do receptora serotoninowego (5HT2) w mózgu oraz do receptorów dopaminowych w mózgu (D1 i D2). Kwetiapina ma także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5HT1A. Powinowactwo do receptorów benzodiazepinowych i muskarynowych jest nieznaczne. Dodatkowo N-dealkilowana kwetiapina (główny metabolit) ma duże powinowactwo do czynnika transportującego norepinefrynę (NET). Po podaniu doustnym kwetiapina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi. Biodostępność kwetiapiny nie jest znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu z posiłkiem. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana - 73% jest wydalane z moczem i 21% z kałem; mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej z kałem i moczem T0,5 wynosi około 7 h dla kwetiapiny i 12 h dla jej głównego metabolitu. Klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u osób młodszych. Klirens kwetiapiny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby był mniejszy o około 25%.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 25 mg kwetiapiny w postaci fumaranu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy; suchość w jamie ustnej; objawy odstawienia (bezsenność, nudności, bóle głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość); zwiększenie stężenia trójglicerydów (>200 mg/ml przynajmniej w jednym badaniu), zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (>240 mg/ml przynajmniej w jednym badaniu). Często: leukopenia; przykre sny, koszmary senne; omdlenia, objawy pozapiramidowe; tachykardia; niewyraźne widzenie; niedociśnienie ortostatyczne; zapalenie błony śluzowej nosa; zaparcia, niestrawność; łagodne osłabienie, obrzęki obwodowe; zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie stężenia glukozy aż do hiperglikemii (stężenie glukozy na czczo ≥126 mg/ml, nie na czczo ≥200 mg/ml, przynajmniej w jednym badaniu). Niezbyt często: eozynofilia, małopłytkowość; nadwrażliwość; napady padaczki, zespół niespokojnych nóg, dyzartria; dysfagia; zwiększenie aktywności GGTP, zmniejszenie liczby płytek krwi (liczba płytek ≤100 x 109/l przynajmniej w jednym badaniu). Rzadko: żółtaczka; priapizm; złośliwy zespół neuroleptyczny; zwiększenie aktywności fosfokinazy keratynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna; cukrzyca; późne dyskinezy; zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: neutropenia. Podczas leczenia lekami neuroleptycznymi obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QTc, przedsionkowych zaburzeń rytmu, nagłych niespodziewanych zgonów, zatrzymania akcji serca, częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Leczenie kwetiapiną związane było z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy we krwi, szczególnie T4 i fT4, głównie podczas pierwszych tygodni leczenia.
Interakcje
Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane, ze względu na kilkukrotne zwiększenie AUC kwetiapiny. Nie zaleca się stosowania kwetiapiny w połączeniu z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną lub fenytoiną znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, co może wpłynąć na skuteczność leczenia; u pacjentów leczonych lekami indukującymi enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć, jeśli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko wynikające z przerwania leczenia lekiem indukującym enzymy wątrobowe; ważne aby wszystkie zmiany w stosowaniu leku indukującego enzymy wątrobowe były stopniowe, a jeśli zachodzi taka potrzeba, był on zastąpiony innym lekiem nie wpływającym na enzymy wątrobowe (np. walproinian sodu). Nie stwierdzono zmiany farmakokinetyki kwetiapiny po łącznym podaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), a także z lekami przeciwpsychotycznymi (jak rysperydon, haloperydol). Jednoczesne podanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Kwetiapina nie zmieniała farmakokinetyki litu po jednoczesnym podaniu. W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego i kwetiapiny farmakokinetyka nie zmienia się w stopniu klinicznie znaczącym. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania kwetiapiny z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe lub wydłużać odstęp QTc.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwetiapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów układu cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteaz stosowane w leczeniu HIV, leki przeciwgrzybiczne z grupy azoli, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
