Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego.
Dawkowanie
Doustnie. Losartanu z hydrochlorotiazydem nie należy stosować jako leczenia początkowego nadciśnienia, ale podawać pacjentom, u pacjentów, których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane podczas monoterapii losartanem lub hydrochlorotiazydem. Zaleca się stopniowo zwiększać dawki pojedynczych składników. W odpowiednich klinicznie przypadkach można rozważyć bezpośrednią zmianę monoterapii na leczenie skojarzone ustalonymi dawkami. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 50 mg losartanu potasowego i 12,5 mg hydrochlorotiazydu (50/12,5 mg) raz na dobę. W przypadku pacjentów, u których nie wystąpiło odpowiednie działanie, dawkę można zwiększyć do 100 mg losartanu potasowego i 25 mg hydrochlorotiazydu (100/25 mg) raz na dobę. Dawka maksymalna wynosi 100 mg/25 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Lek w dawce 100/12,5 mg jest przeznaczony dla tych pacjentów, którym zwiększono dawkę losartanu potasowego do 100 mg i którzy wymagają dodatkowej kontroli ciśnienia tętniczego krwi. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie początkowego dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min) nie jest konieczne; nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków; należy połykać popijając szklanką wody. Linia podziału na tabletce 50 mg ma jedynie ułatwić przełamanie w celu łagodnego połknięcia, a nie dzielić na równe dawki.
Działanie
Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe działające addycyjnie: antagonistę receptora angiotensyny II (losartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) blokują efekty działania angiotensyny II niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, z utworzeniem czynnego metabolitu - kwasu karboksylowego i innych nieczynnych metabolitów. Około 14% dawki losartanu jest przekształcane w czynny metabolit. Biodostępność losartanu podawanego w tabletkach wynosi około 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w ≥99 % wiążą się z białkami osocza. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 losartanu wynosi około 2 h, aktywnego metabolitu - około 6-9 h. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Zwiększa wydalanie sodu i chlorków w przybliżeniu w równym stopniu. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Podczas jednoczesnego podawania losartanu i hydrochlorotiazydu zmniejszenie stężenia potasu we krwi jest mniej wyraźne, niż po zastosowaniu hydrochlorotiazydu w monoterapii. Po podaniu doustnym działanie moczopędne hydrochlorotiazydu rozpoczyna się do 2 h; działanie maksymalne występuje po około 4 h i trwa 6-12 h; działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się do 24 h. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany w organizmie, wydalany jest z moczem. T0,5 wynosi 5,6-14,8 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych dotyczących leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego zawroty głowy były jedynym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem leku, występującym z częstością większą niż w grupie placebo u co najmniej 1% pacjentów. Poza tym działaniem, po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko obserwowano: zapalenie wątroby, hiperkaliemię i zwiększenie aktywności AlAT. Działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu jednej z substancji czynnych mogą być potencjalnymi działaniami niepożądanymi w przypadku leku złożonego. Losartan. Często: ból brzucha, nudności, biegunka, niestrawność, osłabienie, ból w klatce piersiowej, skurcz mięśni, ból pleców, ból nóg, ból mięśni, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, kaszel, zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zaburzenia zatok, hiperkaliemia, niewielkie zmniejszenie hematokrytu i stężenia hemoglobiny, hipoglikemia. Niezbyt często: niedokrwistość, plamica Henocha-Schonleina, wylewy krwawe, hemoliza, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, ból za mostkiem, dławica piersiowa, blok AV IIst., incydenty naczyniowo-mózgowe, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, arytmie (migotanie przedsionków, rzadkoskurcz zatokowy, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy, migotanie komór), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum w uszach, niewyraźne widzenie, pieczenie/kłucie w oku, zapalenie spojówek, zmniejszenie ostrości widzenia, zaparcie, ból zębów, suchość w jamie ustnej, wzdęcia, nieżyt żołądka, wymioty, brak możliwości wydalania kału, obrzęk twarzy, obrzęk, gorączka, jadłowstręt, dna moczanowa, ból kończyn górnych, obrzęk stawów, ból kolana, ból mięśniowo-stawowy, ból barku, sztywność, ból stawów, zapalenie stawów, ból biodra, fibromialgia, osłabienie mięśni, nerwowość, parestezje, neuropatia obwodowa, drżenie, migrena, omdlenie, niepokój, zaburzenia lękowe, zaburzenia paniczne, dezorientacja, depresja, niezwykłe sny, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, zakażenie dróg moczowych, zmniejszenie libido, impotencja, dyskomfort w gardle, zapalenie gardła, zapalenie krtani, duszność, zapalenie oskrzeli, krwawienie z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie dróg oddechowych, łysienie, zapalenie skóry, suchość skóry, rumień, uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, uczulenie na światło, świąd, wysypka, pokrzywka, potliwość, zapalenie naczyń, nieznaczne zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. Rzadko: nadwrażliwość (reakcje anafilaktyczne; obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy zgłaszano w przeszłości w związku z podaniem innych leków, np. inhibitorów ACE), pokrzywka. Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny. Częstość nieznana: małopłytkowość, zapalenie trzustki, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, zaburzenia czynności wątroby, rabdomioliza, zaburzenia smaku, niedociśnienie ortostatyczne zależne od dawki, hiponatremia. Hydrochlorotiazyd. Często: ból głowy. Niezbyt często: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, plamica, trombocytopenia, jadłowstręt, hiperglikemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, bezsenność, przemijające niewyraźne widzenie, widzenie na żółto, martwicze zapalenie naczyń (zapalenie naczyń, zapalenie naczyń skóry), zaburzenia oddechowe (w tym zapalenie płuc oraz obrzęk płuc), zapalenie ślinianki, skurcze, podrażnienie żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, żółtaczka (cholestaza wewnątrzwątrobowa), zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, toksyczna nekroliza naskórka, kurcze mięśni, cukromocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, gorączka, zawroty głowy. Rzadko: reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: skórna postać tocznia rumieniowatego. Badania farmako-epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy, rak kolczystokomórkowy) przy stosowaniu zwiększonych skumulowanych dawek hydrochlorotiazydu.
Interakcje
Losartan. Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu we krwi, nie ustalono klinicznego znaczenia tych interakcji. Jednoczesne przyjmowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierających potas może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego. Wydalanie litu może być zmniejszone, jeśli sole litu są podawane jednocześnie z antagonistami receptora angiotensyny II - należy monitorować stężenie litu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania losartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych, nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego; jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II lub leków moczopędnych i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek - takie połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy kontrolować czynności nerek. Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE oraz nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Jednoczesne stosowanie leków, których działaniem lub działaniem niepożądanym jest obniżenie ciśnienia (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Hydrochlorotiazyd. Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu z alkoholem, barbituranami, lekami narkotycznymi lub lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Podczas stosowania hydrochlorotiazydu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi występuje działanie addycyjne. Stosowanie tiazydu może upośledzać tolerancję glukozy. Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych. Metforminę należy stosować ostrożnie z powodu ryzyka kwasicy mleczanowej wywołanej przez możliwą czynnościową niewydolność nerek związaną ze stosowaniem hydrochlorotiazydu. W obecności żywic jonowymiennych (kolestyramina i kolestypol) wchłanianie hydrochlorotiazydu jest zmniejszone. Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu z glikokortykosteroidami lub ACTH nasila się utrata elektrolitów, zwłaszcza hipokaliemia. Hydrochlorotiazyd może osłabiać reakcję na aminy presyjne, takie jak adrenalina, jednak nie w stopniu, który wykluczyłby ich stosowanie. Hydrochlorotiazyd może nasilać odpowiedź na leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, niedepolaryzujące (takie jak tubokuraryna). Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu, zwiększając znacznie ryzyko toksycznego działania litu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Może być konieczne zwiększenie dawki probenecydu i sulfinpyrazonu, ponieważ hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi. Jednoczesne podawanie tiazydów może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Podczas łącznego stosowania z lekami przeciwcholinergicznymi (np. atropina, biperyden) zwiększa się biodostępność tiazydów z powodu osłabienia motoryki przewodu pokarmowego i wolniejszego opróżniania żołądka. Tiazydy mogą zmniejszać nerkowe wydalanie leków cytotoksycznych (takich jak: cyklofosfamid, metotreksat) i nasilać ich działanie mielosupresyjne. W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów, hydrochlorotiazyd może nasilać toksyczne działanie salicylanów na OUN. Istnieją pojedyncze doniesienia o wystąpieniu niedokrwistości hemolitycznej podczas jednoczesnego przyjmowania hydrochlorotiazydu i metylodopy. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu i cyklosporyny może zwiększać ryzyko hiperurykemii, a także powikłań o typie dny moczanowej. Tiazydowe leki moczopędne mogą zwiększać stężenie wapnia we krwi z powodu obniżonego wydalania - jeśli suplementy wapnia muszą być stosowane, należy monitorować stężenie wapnia we krwi i odpowiednio dostosować dawkę wapnia. W przypadku odwodnienia spowodowanego przez diuretyki, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, szczególnie po podaniu jodowych środków kontrastujących - przed podaniem preparatów jodu należy nawodnić pacjenta. Podczas łącznego stosowania hydrochlorotiazydu z amfoterycyną B (i.v.), glikokortykosteroidami, ACTH lub lekami przeczyszczającymi pobudzającymi perystaltykę jelit mogą nasilać się zaburzenia elektrolitowe, szczególnie hipokaliemia. Hipokaliemia po zastosowaniu hydrochlorotiazydu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu następujących leków (należy monitorować stężenie potasu we krwi oraz EKG): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol) a także beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, terfenadyna, winkamina i.v. Hipokaliemia lub hipomagnezemia wywołana stosowaniem tiazydów może przyczyniać się do wystąpienia zaburzeń rytmu serca spowodowanych podawaniem glikozydów naparstnicy. Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu z karbamazepiną istnieje ryzyko hiponatremii (konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego i parametrów biochemicznych).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na losartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci oraz zaburzenia powodujące niedrożność dróg żółciowych. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
