Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Dorośli: schizofrenia (leczenie objawów i zapobieganie ich nawrotom), inne psychozy (szczególnie paranoidalne), mania i hipomania, zaburzenia zachowania (agresja, nadmierna ruchliwość i samouszkodzenie u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu), zespół Gillesa de la Tourette'a i tiki istotnie zaburzające funkcjonowanie. Dzieci: zaburzenia zachowania - zwłaszcza zachowania agresywne i nadmierna ruchliwość, zespół Gillesa de la Tourette'a, schizofrenia dziecięca.
Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie zależnie od stanu klinicznego. Dorośli. Schizofrenia, inne psychozy, mania i hipomania, zaburzenia zachowania: dawka początkowa w przypadku umiarkowanych objawów wynosi 0,75-1,5 ml roztworu (15-30 kropli) 2-3 razy na dobę. W przypadku nasilonych objawów lub u pacjentów niereagujących na lek dawka początkowa wynosi 1,5-2,5 ml (30-50 kropli) 2 lub 3 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać do 15 ml (300 kropli) na dobę. Po opanowaniu objawów dawkę można stopniowo zmniejszać do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 2,5-5 ml (50-100 kropli) na dobę. Należy unikać zbyt szybkiego zmniejszania dawki. Zespół Gillesa de la Tourette'a, tiki: dawka początkowa wynosi 0,75 ml (15 kropli) 3 razy na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 5 ml (100 kropli) na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni albo osoby, u których po lekach neuroleptycznych wcześniej występowały objawy niepożądane, mogą wymagać zastosowania mniejszych dawek haloperydolu. Początkową dawkę haloperydolu należy zmniejszyć o połowę, następnie stopniowo zwiększać do osiągnięcia efektu terapeutycznego. U osób w podeszłym wieku z organicznym uszkodzeniem mózgu dawki należy zmniejszyć o połowę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek dawki leku należy zmniejszyć lub zwiększyć odstęp między dawkami. Dzieci powyżej 3 lat i młodzież. Zaburzenia zachowania, schizofrenia dziecięca: dawka dobowa wynosi 0,025-0,050 mg/kg mc. (połowę całkowitej dawki należy podać rano, a drugą połowę wieczorem). Dawka maksymalna wynosi 10 mg haloperydolu na dobę, tj. 5 ml (100 kropli) na dobę. Zespół Gillesa de la Tourette'a: u większości pacjentów dawka podtrzymująca wynosi do 5 ml (100 kropli) na dobę. Sposób podawania. Preparat należy podawać z jedzeniem i piciem. Można podawać go z mlekiem, wodą lub sokami (np. sokiem pomarańczowym, jabłkowym lub pomidorowym); nie należy podawać z herbatą i kawą, które powodują wytrącenie haloperydolu lub syropem zawierającym cytrynian litu.
Działanie
Lek neuroleptyczny, należący do grupy pochodnych butyrofenonu. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Zmniejsza niepokój, agresję, pobudzenie psychoruchowe, skłonność do omamów i urojeń. Haloperydol jest silnym antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów dopaminergicznych. Wykazuje właściwości antycholinergiczne, wiąże się również z receptorami opioidowymi. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po 3-6 h od podania. W około 92% wiąże się z białkami osocza. Jest wydalany w około 40% z moczem i 15% z kałem. T0,5 wynosi 12-37 h. Haloperydol przenika przez barierę krew-mózg
Skład
1 ml (20 kropli) roztworu zawiera 2 mg haloperydolu (i 150 mg etanolu 96% v/v).
Działania niepożądane
Rzadko: bezsenność, niepokój, pobudzenie, senność, sedacja, depresja, ból i zawroty głowy, splątanie, napady padaczkowe, zaostrzenie objawów psychotycznych, podwyższenie ciśnienia tętniczego, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, arytmia komorowa (w tym migotanie komór i komorowa tachykardia), obrzęk, wysypki skórne (w tym pokrzywka), rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, przemijające zaburzenia czynności wątroby przebiegające bez żółtaczki, priapizm, zmiany masy ciała, gorączka (związana z rozwojem złośliwego zespołu neuroleptycznego), obniżona temperatura ciała. Bardzo rzadko: nadwrażliwość skóry na światło, agranulocytoza, trombocytopenia, przemijająca leukopenia, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna). Częstość nieznana: objawy pozapiramidowe (wzmożenie napięcia mięśni, nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów, drżenie, maskowatość twarzy, akatyzja, dystonia, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, dystonia krtani), otępienie i spowolnienie, ból i zawroty głowy, reakcje paradoksalne (pobudzenie lub bezsenność), nudności, utrata apetytu, zaparcia, niestrawność, hyperprolaktynemia, mlekotok, skąpe miesiączkowanie, brak miesiączki, ginekomastia, zaburzenia erekcji i ejakulacji, hipoglikemia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (zespół Schwartza-Barttera), obniżenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zamazane widzenie, zatrzymanie wydalania moczu, nadmierne wydzielanie potu. U pacjentów przyjmujących haloperydol długotrwale mogą wystąpić dyskinezy późne, zwłaszcza po zaprzestaniu stosowania leku. Może wystąpić ostry zespół dyskinetyczny, obserwuje się: zaciskanie oczu, napady przymusowego patrzenia, mimowolne ruchy żuchwy, wysuwanie języka, zaburzenia mowy, dysfagia, trudności w oddychaniu. Jeśli wystąpią powyższe objawy, leczenie należy natychmiast przerwać. Wystąpienie tych działań niepożądanych jest ściśle związane z czasem trwania leczenia oraz zastosowaną dawką dobową, dlatego zaleca się stosowanie haloperydolu w minimalnej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy okres, chyba że zachodzi konieczność długotrwałego stosowania tego leku w leczeniu schizofrenii. Stwierdzono, że mimowolne ruchy języka mogą być wczesnym objawem dyskinez późnych. Odstawienie preparatu w momencie zaobserwowania tego działania niepożądanego pozwala uniknąć rozwinięcia się pełnych objawów dyskinez późnych. Może dojść do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego (zahamowanie ruchowe, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych wraz z drżeniami i ruchami mimowolnymi, akatyzje, gorączka pochodzenia ośrodkowego, bladość, wzmożone pocenie się, ślinotok, tachykardia, przyspieszenie oddechu, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzeniami świadomości, śpiączka oraz zwiększenie aktywności CPK w surowicy) - w przypadku wystąpienia zespołu należy przerwać podawanie leku. Haloperydol, stosowany nawet w małych dawkach u pacjentów wrażliwych na lek (szczególnie bez psychoz), może wywołać subiektywne odczucia - otępienie i spowolnienie, ból i zawroty głowy lub reakcje paradoksalne (pobudzenie lub bezsenność). Wystąpiły także przypadki nagłych niewyjaśnionych zgonów. Działania te mogą być częstsze po zastosowaniu dużych dawek haloperydolu, po podaniu dożylnym i u predysponowanych pacjentów. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów stosujących duże dawki leków przeciwpsychotycznych, nagłe ich odstawienie wywoływało ostre objawy odstawienia (nudności, wymioty, bezsenność, a nawet nawrót choroby). Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania haloperydolu u dzieci wskazują na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, dyskinez późnych oraz sedacji
Interakcje
Haloperydol nasila działanie alkoholu i leków wpływających hamująco na o.u.n (leki nasenne, uspokajające, opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany). Nasila działanie na o.u.n. w przypadku jednoczesnego stosowania metylodopy. Haloperydol może działać przeciwstawnie do adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych oraz odwracać działanie leków adrenolitycznych, takich jak guanetydyna. Stosowanie jednocześnie z solami litu zwiększa ryzyko objawów neurotoksyczności. W rzadkich przypadkach po zastosowaniu preparatów zawierających lit i haloperydol odnotowano zespół objawów przypominających encefalopatię (stan splątania, dezorientacja, ból głowy, zaburzenia równowagi i senność). Nie ustalono, czy były to przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego, czy skutek działania litu. W przypadku konieczności jednoczesnego zastosowania haloperydolu i litu, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę haloperydolu, natomiast stężenie litu monitorować i utrzymywać poniżej 1 mmol/l. W przypadku wystąpienia objawów zespołu przypominającego encefalopatię, należy natychmiast zaprzestać stosowania tych leków. Haloperydol może osłabiać działanie lewodopy lub innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona – leki te powinny być wdrożone po odstawieniu haloperydolu. Hamuje eliminację trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Ze względu na obniżanie progu drgawkowego przez haloperydol, należy wziąć pod uwagę konieczność zwiększenia dawek stosowanych jednocześnie leków przeciwpadaczkowych. Fluoksetyna, buspiron i chinidyna zwiększają stężenie haloperydolu w osoczu. W przypadku stosowania tych leków z haloperydolem zaleca się monitorowanie jego stężenia w osoczu i ewentualne zmniejszenie dawki. Inhibitory cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6, mogą zwiększać stężenie haloperydolu. Karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna zmniejszają stężenie haloperydolu w osoczu (dawka haloperydolu powinna być zwiększona; po zaprzestaniu stosowania leczenia skojarzonego z użyciem tych leków, może być konieczne ponowne dostosowanie dawek haloperydolu). Jednoczesne stosowanie haloperydolu i leków, które powodują wydłużenie odstępu QT może spowodować dalsze wydłużenie odstępu QT - nie zaleca się stosowania tego typu leczenia skojarzonego. Stosowanie haloperydolu i leków, które mogą wywołać zaburzenia elektrolitowe, może zwiększać ryzyko zaburzeń komorowych serca. Haloperydol działa antagonistyczne wobec fenindionu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stany śpiączkowe. Zahamowanie czynności OUN. Uszkodzenie zwojów podstawy mózgu. Choroba Parkinsona (leki stosowane w parkinsonizmie powinny być wdrożone po odstawieniu haloperydolu). Zaburzenia czynności serca o znaczeniu klinicznym, wydłużenie odstępu QTc, komorowe zaburzenia rytmu lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia lub blok serca IIst. lub IIIst., niewyrównana hipokaliemia, stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
