Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Jako dodatek do diety oraz innych terapii niefarmakologicznych (np. ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) w następujących przypadkach: ciężka hipertrójglicerydemia z małym stężeniem cholesterolu o wysokiej gęstości (HDL) lub bez; mieszana hiperlipidemia, jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nie są one tolerowane.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Tabl. 160 mg: zalecana dawka to 1 tabl. na dobę. Pacjenci, którzy obecnie stosują kapsułki zawierające 200 mg fenofibratu (1 kaps. na dobę), mogą zacząć przyjmować 1 tabl. Grofibrat S 160 mg na dobę bez uzupełniania dawki. Tabl. 215 mg: zalecana dawka początkowa to 1 tabl. leku Grofibrat S 160 mg na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 215 mg na dobę, tzn. do 1 tabletki Grofibrat S 215 mg. U pacjentów obecnie leczonych jedną kapsułką zawierającą 267 mg fenofibratu można ją zamienić na 1 tabl. Grofibrat S 215 mg bez uzupełniania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, bez zaburzeń czynności nerek, zalecana jest dawka jak dla dorosłych. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby. Tabletkę należy połknąć w całości w trakcie posiłku.
Działanie
Lek hipolipemizujący. Fenofibrat jest pochodną kwasu fibrynowego, którego działanie modyfikujące gospodarkę lipidową odbywa się poprzez aktywację receptorów jądrowych typu alfa (PPARα). Aktywując PPARα fenofibrat zwiększa lipolizę i eliminację z osocza aterogennych cząstek bogatych w triglicerydy poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej i zmniejszenie produkcji apolipoproteiny CIII. Aktywacja PPARα zwiększa również syntezę apolipoprotein AI i AII. Powyższe działanie fenofibratu na lipoproteiny prowadzi do zmniejszenia frakcji cholesterolu o małej i bardzo małej gęstości (VLDL i LDL) zawierających apolipoproteinę B jak również do zwiększenia frakcji zawierającej lipoproteiny o dużej gęstości (HDL) zawierającej apolipoproteiny AI i AII. Dodatkowo, poprzez zmianę syntezy i katabolizmu frakcji VLDL, fenofibrat nasila usuwanie frakcji LDL i zmniejsza stężenie małych, gęstych cząsteczek LDL, które jest zwiększone w aterogennej dyslipidemii i stanowi czynnik ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca. Po podaniu doustnym Cmax w osoczu zostaje osiągnięte po upływie 4-5 h. Stężenie w osoczu jest stałe podczas jego długotrwałego przyjmowania. Wchłanianie fenofibratu zwiększa się podczas przyjmowania leku z pokarmem. Kwas fenofibrynowy wiąże się silnie z albuminami osocza (więcej niż 99%). Po przyjęciu doustnym fenofibrat jest szybko hydrolizowany przez esterazę do czynnego metabolitu, kwasu fenofibrynowego. W osoczu nie stwierdza się niezmienionego fenofibratu. Fenofibrat nie jest substratem dla CYP3A4. Nie występuje wątrobowy metabolizm mikrosomalny. Lek jest głównie wydalany w moczu głównie w formie kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidowych pochodnych. Badania kinetyczne wykazały brak kumulacji leku zarówno po podaniu jednorazowym jak i po długotrwałym leczeniu. Hemodializa nie powoduje usunięcia kwasu fenofibrynowego z organizmu. T0,5 kwasu fenofibrynowego w osoczu wynosi ok. 20 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 215 mg fenofibratu mikronizowanego. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: objawy przedmiotowe i podmiotowe ze strony żołądka i jelit (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka i wzdęcia z oddawaniem wiatrów), zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: ból głowy, choroba zakrzepowo-zatorowa (zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich), zapalenie trzustki, kamica żółciowa, nadwrażliwość skóry (np. wysypka, świąd, pokrzywka), zaburzenia mięśni (np. mialgie, zapalenie mięśni, skurcze i osłabienie mięśni), zaburzenia seksualne, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie liczby krwinek białych, nadwrażliwość, zmęczenie i zawroty głowy, zapalenie wątroby, łysienie, nadwrażliwość na światło, zwiększenie stężenia mocznika we krwi. Częstość nieznana: śródmiąższowa choroba płuc, rabdomioliza, żółtaczka, powikłania kamicy żółciowej (np. zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, kolka żółciowa).
Interakcje
Fenofibrat nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i może zwiększyć ryzyko krwawień. Należy zmniejszyć dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych o ok.1/3 na początku leczenia i następnie stopniowo dostosować dawkę, jeśli to potrzebne, monitorując wskaźnik INR. Zgłoszono wystąpienie kilku ciężkich przypadków odwracalnej niewydolności nerek w trakcie równoczesnego podawania fenofibratu i cyklosporyny. Czynność nerek u tych pacjentów musi być ściśle monitorowana, a leczenie fenofibratem należy przerwać, gdy wystąpi znacząca zmiana wyników badań laboratoryjnych. Ryzyko ciężkiego oddziaływania toksycznego na mięśnie wzrasta, jeśli fenofibrat jest stosowany w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub innymi fibratami. Tego rodzaju leczenie należy stosować ostrożnie a pacjent powinien być monitorowany w kierunku objawów toksyczności mięśniowej Zgłoszono wystąpienie kilku przypadków odwracalnego, paradoksalnego zmniejszenia stężenia frakcji HDL cholesterolu podczas równoczesnego przyjmowania fenofibratu i glitazonów. Z tego powodu zaleca się kontrolę stężenia cholesterolu HDL, gdy leki te są stosowane łącznie i zaprzestanie leczenia jednym z nich, gdy stężenie cholesterolu HDL jest zbyt małe. Fenofibrat i kwas fenofibrynowy nie są inhibitorami izoform CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP1A2. W stężeniu terapeutycznym są słabymi inhibitorami CYP2C19 i CYP2A6 i słabymi do umiarkowanych inhibitorami CYP2C9. Pacjenci leczeni fenofibratem i lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, CYP2A6, a zwłaszcza CYP2C9, z wąskim wskaźnikiem terapeutycznym, powinni być uważnie monitorowani. Jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę leku.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby (w tym żółciowa marskość wątroby oraz niewyjaśnione przedłużające się zaburzenia czynności wątroby). Znana choroba pęcherzyka żółciowego. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min). Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki z wyłączeniem ostrego zapalenia trzustki spowodowanego ciężką hipertrójglicerydemią. Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Pacjenci poniżej 18 lat.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
