Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Preparat może być również stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
W przypadku zmiany leczenia innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest glimepiryd. Jest to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Leki te stosuje się w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Glimepiryd zwiększa uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki w odpowiedzi na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Mechanizm działania polega na wiązaniu glimepirydu z białkiem błonowym komórek beta co skutkuje zamknięciem kanału potasowego i depolaryzacją błony komórkowej. Depolaryzacja powoduje otwarcie kanałów wapniowych i napływ jonów wapnia do wnętrza komórki. Zwiększone stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia staje się sygnałem do uwalniania insuliny. Glimepiryd działa także pozatrzustkowo co prowadzi do zwiększenia obwodowego zużycia glukozy. Stymuluje wychwyt glukozy poprzez komórki tkanki mięśniowej i tłuszczowej (zwiększa liczbę błonowych transporterów glukozy), stymuluje lipogenezę i glikogenogenezę. Zmniejsza także wychwyt insuliny przez wątrobę.
U chorych na cukrzycę skuteczna kontrola metaboliczna utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Po podaniu doustnym glimepiryd jest całkowicie wchłaniany, maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 2,5 godzinach. Wydalany zarówno z moczem jak i z kałem.
Skład
Lek zawiera substancję: glimepiryd w dawce 1 mg
Działania niepożądane
Rzadko: hipoglikemia, trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia; bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, upośledzenie czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy, leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem. Możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości krzyżowej na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne. Poza tym mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości ze strony skóry (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia wynikające ze zmiany stężenia glukozy we krwi.
Interakcje
Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe (takie jak metformina), salicylany i kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy długo działające, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurinol, probenecyd, sulfinpyrazon, sympatykolityki, cyklofosfamidy, trofosfamidy, ifosfamidy, mikonazol, flukonazol, pentoksyfilina (duże dawki parenteralne), trytokwalina. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Leki o działaniu sympatykolitycznym , takie jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna, i rezerpina mogą powodować osłabienie lub zniesienie objawów kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego wywołanego hipoglikemią. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu, na inne pochodne sulfonylomocznika lub na sulfonamidy.
Nie można także stosować preparatu w przypadku:
· cukrzycy typu 1 (insulinozależnej)
· śpiączki cukrzycowej
· kwasicy ketonowej
· ciężkich zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby (w takim przypadku konieczne jest stosowanie insuliny).
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
