Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Padaczka: Leczenie wspomagające napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi lub bez nich, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Monoterapia napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi lub bez nich, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego: np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.
Dawkowanie
Doustnie. Padaczka. Dorośli i młodzież: skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę; 1. dnia podaje się 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę; alternatywnie 1. dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a dla dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci od 6 lat: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmianę stężenia we krwi samej gabapentyny lub innych leków przeciwpadaczkowych. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: 1. dnia podaje się 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę; alternatywnie 1.dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp., dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg/dobę; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg/dobę; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg/dobę; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień); dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień; dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny, tzn. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg, po każdych 4 h hemodializy. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku, połykać w całości, popijając szklanką wody.
Działanie
Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania leku nie jest w pełni ustalony. Gabapentyna jest strukturalnie podobna do neuroprzekaźnika GABA, ale jej mechanizm działania różni się od mechanizmu innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane w korze nowej i hipokampie w obrębie podjednostki α2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABAA, GABAB, benzodiazepinowy, glutaminianowy, glicynowy czy N-metylo-D-asparaginianowy. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Biodostępność gabapentyny zmniejsza się wraz ze zwiększaniem dawki leku; dla dawki 300 mg wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. Nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 5-7 h. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens osoczowy leku jest zmniejszony.
Skład
Lek zawiera substancję: gabapentyna w dawce 800 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: zakażenia wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (parestezje, niedoczulica), zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica (opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych), wysypka, świąd, trądzik, ból stawów, mięśni, pleców, drżenie mięśni, impotencja, obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), zmniejszona ruchliwość, kołatanie serca, obrzęki uogólnione, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi). Ponadto: małopłytkowość, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi, omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, drgawki kloniczne mięśni, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, hypertropia piersi, ginekomastia, objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), ból w klatce piersiowej, zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Opisywano także nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn (jednak nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem gabapentyny). U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania gabapentyny. Opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związek przyczynowo-skutkowy między stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny.
Interakcje
W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności o.u.n. - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z cymetydyną, doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol, ani z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, np. fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gabapentynę lub pozostałe składniki preparatu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
