Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisZespoły depresyjne, depresje przebiegające z zahamowaniem psychoruchowym, słabo wyrażonym niepokojem i lękiem oraz depresje oporne na inne leki, depresje nawracająca, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (zespoły natręctw).
DziałanieLek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, α2- i β-adrenergicznych, serotoninowych, dopaminergicznych, histaminowych H1, muskarynowych i GABA-ergicznych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle 6-8 h od podania. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność. Fluoksetyna w ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Stężenia stacjonarne w osoczu osiągane są po kilku tyg. stosowania leku. Lek metabolizowany jest w wątrobie, głównie z udziałem CYP2D6, w procesie demetylacji do głównego, aktywnego metabolitu - norfluoksetyny. T0,5 fluoksetyny w fazie eliminacji wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny - 4-16 dni. Lek wydalany jest głównie przez nerki (w ok. 60%). Fluoksetyna przenika do mleka kobiecego. U osób z niewydolnością wątroby (marskość poalkoholowa) T0,5 fluoksetyny i norfluoksetyny wydłużają się odpowiednio do 7 i 12 dni. U dzieci średnie stężenie fluoksetyny jest ok. 2 razy większe niż u młodzieży, natomiast średnie stężenie norfluoksetyny jest 1,5 raza większe. Stężenia leku w osoczu w stanie stacjonarnym są zależne od masy ciała - większe stężenia stwierdza się u dzieci o mniejszej masie ciała.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Dawkowanie należy ponownie ocenić i dostosować w razie konieczności po 3-4 tyg. od rozpoczęciu leczenia, a także później, jeśli uzna się to za właściwe ze względów klinicznych. W przypadku pacjentów, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie, dawkę można stopniowo zwiększać, maksymalnie do 60 mg na dobę. Dawkę należy zmieniać ostrożnie, dopasowując indywidualnie dla każdego pacjenta, tak, aby utrzymać najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez okres przynajmniej 6 miesięcy, aby zagwarantować całkowite ustąpienie objawów choroby. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. W przypadku braku wystarczającej odpowiedzi po 2 tyg. prowadzonego leczenia, dawkę można stopniowo zwiększać, maksymalnie do 60 mg na dobę. Jeżeli w ciągu 10 tyg. nie nastąpi poprawa, należy ponownie rozważyć zasadność leczenia fluoksetyną. Jeśli uzyskano dobrą odpowiedź, można kontynuować leczenie dostosowując dawkę indywidualnie dla każdego pacjenta. Ze względu na przewlekły charakter zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, u pacjentów odpowiadających na leczenie uzasadnione jest stosowanie leku przez okres dłuższy niż 10 tyg. Dawkę należy zmieniać ostrożnie, dopasowując indywidualnie dla każdego pacjenta, tak, aby utrzymać najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Okresowo należy oceniać konieczność dalszego leczenia. W zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych nie wykazano długotrwałej skuteczności leczenia (powyżej 24 tyg.). Bulimia: zalecana dawka wynosi 60 mg na dobę. W bulimii nie wykazano długotrwałej skuteczności leczenia (powyżej 3 mies.). Dzieci w wieku 8 lat i starsze oraz młodzież. Epizod dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Leczenie powinno być rozpoczęte i monitorowane pod nadzorem specjalisty. Dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Dawkę należy zmieniać ostrożnie, indywidualnie dla każdego pacjenta tak, aby utrzymać najmniejszą skuteczną dawkę leku. Po 1 lub 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Doświadczenia kliniczne z użyciem dawki większej niż 20 mg są minimalne. Dane dotyczące leczenia dłuższego niż 9 tyg. są ograniczone. U dzieci o mniejszej masie ciała stężenia leku w osoczu są większe, efekt terapeutyczny można u nich osiągnąć stosując mniejsze dawki. W przypadku dzieci, które odpowiedziały na leczenie, po 6 mies. powinno się ponownie rozważyć konieczność dalszego leczenia. Jeśli nie uzyskano korzyści klinicznych w ciągu 9 tyg., należy rozważyć zasadność leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana jest ostrożność podczas zwiększania dawki, a dawka dobowa nie powinna na ogół być większa niż 40 mg; zalecana maksymalna dawka wynosi 60 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą potencjalnie wykazywać interakcje z fluoksetyną należy rozważyć zmniejszenie dawki lub częstości podawania leku (np. 20 mg co drugi dzień). Lek można podawać w pojedynczej dawce lub w dawkach podzielonych, podczas posiłku lub pomiędzy posiłkami.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na fluoksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie fluoksetyny i nieselektywnych inhibitorów monoaminooksydazy (iproniazyd). Jednoczesne stosowanie fluoksetyny w połączeniu z metoprololem stosowanym w leczeniu niewydolności serca.
SkładFluoxetine
Działania niepożądaneBardzo często: bezsenność (w tym wczesne budzenie się rano, trudności z zasypianiem, trudność z kontynuowaniem snu po przebudzeniu), ból głowy, biegunka, nudności, zmęczenie (w tym astenia). Często: spadek apetytu (włączając anoreksję), lęk, niepokój ruchowy, nerwowość, napięcia, zaburzenia popędu płciowego (w tym obniżenie libido), nietypowe sny (w tym koszmary senne), zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zaburzenia smaku, letarg, senność (w tym ospałość, uspokojenie), drżenie, nadpobudliwość psychoruchowa, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia równowagi, skurcze miokloniczne mięśni, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry twarzy lub innych części ciała, ziewanie, wymioty, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się, wysypka (w tym rumień, wysypka złuszczająca, potówki, wysypka, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowa, wysypka uogólniona, wysypka plamkowa, wysypka plamkowo-grudkowa, wysypka grudkowa, wysypka odropodobna, swędząca wysypka, wysypka pęcherzykowa, wysypka rumieniowa pępka, bóle stawów, częste oddawanie moczu, krwawienia z dróg rodnych (w tym krwotok z szyjki macicy, dysfunkcje macicy, krwawienia z macicy, krwotok z genitaliów, nieregularne krwawienia miesięczne, obfite krwawienia miesięczne, krwawienia poza cyklem, zbyt częste krwawienia miesięczne, krwotoki po menopauzie, krwotoki maciczne, krwotoki z pochwy), zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, roztrzęsienie, dreszcze, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: zaburzenia koncentracji i procesu myślenia (np. depersonalizacja), podwyższony nastrój, euforia, zaburzenia orgazmu (w tym brak orgazmu), mimowolne zaciskanie szczęk i zgrzytanie zębami, rozszerzenie źrenic, niedociśnienie, duszność, zaburzenia połykania, łysienie, zwiększona skłonność do siniaków, zimne poty, skurcze mięśni, dysuria, zaburzenia seksualne, złe samopoczucie, uczucie zimna, uczucie gorąca. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza, hiponatremia, omamy, reakcje maniakalne (hipomania, mania), pobudzenie, napady paniki, drgawki, akatyzja (pobudzenie ruchowe - przymus bycia w ciągłym ruchu), dyskineza późna (mimowolne, nieprawidłowe ruchy mięśni), zapalenie naczyń, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zapalenie gardła, ból przełyku, obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, plamica, zatrzymanie moczu, mlekotok. Bardzo rzadko: trombocytopenia. Częstość nieznana: nieprawidłowe wydzielania hormonu antydiuretycznego, myśli i zachowania samobójcze (objawy te mogą być spowodowane przez chorobę podstawową), splątanie, jąkanie się, zespół serotoninowy, zaburzenia pamięci, szumy uszne, zaburzenia w obrębie płuc (w tym rozwój stanu zapalnego o różnym obrazie histopatologicznym i (lub) włóknienie płuc), krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (najczęściej są to krwawienia z dziąseł, krwawe wymioty, świeża krew w kale, krwotoki odbytnicze, krwawa biegunka, smoliste stolce, krwotok z wrzodów żołądka), przypadki idiosynkratycznego zapalenia wątroby, rumień wielopostaciowy (może rozwinąć się do zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka - zespół Lyella), bóle mięśni, zaburzenia oddawania moczu, priapizm, krwotoki z błon śluzowych, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Wyniki badań epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród pacjentów w wieku 50 lat i więcej wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (mechanizm tego działania nie jest znany). Zaprzestanie stosowania fluoksetyny często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; do najczęściej zgłaszanych należą: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), osłabienie (astenia), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i bóle głowy. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży przyjmujących leki przeciwdepresyjne częściej w porównaniu z grupą placebo obserwowano zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) oraz wrogość. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci zgłaszano występowanie stanów maniakalnych i hipomaniakalnych, co prowadziło w większości przypadków do przerwania leczenia (u tych pacjentów nie stwierdzono wcześniej epizodów manii lub hipomanii). Zgłaszano pojedyncze przypadki opóźnienia wzrostu podczas stosowania leku. W praktyce klinicznej zaobserwowano pojedyncze zdarzenia opóźnienia dojrzewania płciowego lub zaburzenia funkcji seksualnych. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci leczenie fluoksetyną wiązało się ze zmniejszeniem aktywności fosfatazy zasadowej.
InterakcjeBiorąc pod uwagę interakcje z innymi lekami (np. w przypadku przestawienia pacjentów z fluoksetyny na inne leki przeciwdepresyjne) należy wziąć pod uwagę długie T0,5 w fazie eliminacji fluoksetyny i norfluoksetyny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny i nieselektywnych inhibitorów MAO. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć 2 tyg. po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Należy zachować przynajmniej 5-tyg. przerwę po odstawieniu fluoksetyny przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO. Jeśli fluoksetyna była stosowana przez długi czas i (lub) w dużych dawkach, należy rozważyć zachowanie dłuższej przerwy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fluoksetyny i odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu). Leczenie fluoksetyną można rozpocząć następnego dnia po zakończeniu stosowania odwracalnych inhibitorów MAO. Ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO-B (selegilina) - zaleca się obserwację kliniczną. Podczas leczenia skojarzonego fenytoiną z fluoksetyną zaobserwowano zmiany stężeń leku we krwi. W pewnych przypadkach występowały kliniczne objawy działań toksycznych. Należy zachować rozwagę, stosując zachowawcze schematy wysycania jednocześnie podawanym preparatem, i monitorować stan kliniczny chorego. Jednoczesne podanie leków serotoninergicznych (np. tramadolu, tryptanów) może spowodować zwiększenie ryzyka zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie z tryptanami wiąże się z dodatkowym ryzykiem wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych serca oraz nadciśnienia. Istnieją doniesienia o rozwoju zespołu serotoninowego podczas stosowania leków z grupy SSRI jednocześnie z litem lub tryptofanem, dlatego w przypadku skojarzonego leczenia fluoksetyną i tymi lekami należy zachować ostrożność. Podczas jednoczesnego stosowania fluoksetyny i litu wymagane jest ścisłe i częste monitorowanie pacjentów. Jednoczesne stosowanie leków metabolizowanych przez CYP2D6 może prowadzić do powstania interakcji. W przypadku równoczesnego stosowania leków o małym indeksie terapeutycznym w głównej mierze metabolizowanych przez ten izoenzym (takich jak fłekainid, enkainid, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ich podawanie można rozpocząć od najmniejszej dawki lub zmniejszyć dawkę do najmniejszej zalecanej. Odnosi się to także do sytuacji, gdy fluoksetynę odstawiono nie dawniej niż 5 tyg. wcześniej. Opisano interakcję farmakokinetyczną pomiędzy inhibitorami CYP2D6 i tamoksyfenem, polegającą na zmniejszeniu o 65-75% stężenia w osoczu jednego z bardziej aktywnych metabolitów tamoksyfenu, tj. endoksyfenu. W kilku badaniach opisano zmniejszoną skuteczność tamoksyfenu w razie jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Ponieważ nie można wykluczyć zmniejszenia efektu działania tamoksyfenu, należy, jeśli jest to możliwe, unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6 (w tym fluoksetyną). Podczas jednoczesnego stosowania fluoksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych niezbyt często zgłaszano przypadki zmiany działania przeciwzakrzepowego tych leków (zmiana wyników badań laboratoryjnych i (lub) objawy podmiotowe i przedmiotowe), wśród nich zwiększone krwawienie. U pacjentów przyjmujących warfarynę wraz z fluoksetyną należy kontrolować wskaźniki krzepnięcia krwi, zwłaszcza na początku i końcu terapii. Zalecana jest ostrożność u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków zaburzających czynność płytek krwi (np. atypowych leków neuroleptycznych, takich jak klozapina, pochodnych fenotiazyny, większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasu acetylosalicylowego, NLPZ) lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko krwawień. Rzadko obserwowano przedłużające się napady drgawek u pacjentów przyjmujących jednocześnie fluoksetynę i poddanych terapii elektrowstrząsami - podczas stosowania tych metod leczenia wskazana jest ostrożność. Nie wykazano, aby fluoksetyna zwiększała stężenie alkoholu we krwi lub nasilała jego działanie. Nie zaleca się jednak spożywania alkoholu podczas stosowania leków z grupy SSRI. Fluoksetyna wykazuje farmakodynamiczne interakcje z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego, które mogą nasilać działania niepożądane.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
