Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Dorośli:
· leczenie epizodów dużej depresji
· leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych
· leczenie bulimii (jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia chęci objadania się i zwracania spożytych pokarmów).
Dzieci i młodzież po 8. roku życia:
· leczenie epizodów dużej depresji o nasieniu umiarkowanym do ciężkiego, jeśli chory po 4 do 6 sesji nie odpowiada na psychoterapię.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: 20 mg/dobę. Należy ocenić skutki terapii i odpowiednio dostosować dawkowanie po 3-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i następnie według oceny klinicznej. U pacjentów, którzy nie reagują na tą dawkę, dawka może być zwiększona stopniowo do maksymalnej - 60 mg, chociaż wiąże się to z ryzykiem częstszych działań niepożądanych. Należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez co najmniej 6 mies. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: 20 mg/dobę. Jeżeli po 2 tyg. leczenia odpowiedź na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawka może być zwiększana stopniowo do maksymalnej - 60 mg. Jeżeli nie obserwuje się poprawy w ciągu 10 tyg., należy ponownie rozważyć zasadność leczenia fluoksetyną. W przypadku uzyskania korzystnej odpowiedzi terapeutycznej, leczenie można kontynuować w dawce dostosowanej do indywidualnych potrzeb pacjenta. Wydaje się, że u pacjentów wykazujących odpowiedź terapeutyczną kontynuacja leczenia ponad 10 tyg. jest uzasadniona. Dostosowanie dawki należy przeprowadzać ostrożnie, indywidualnie u każdego pacjenta, starając się utrzymać najmniejszą dawkę skuteczną. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. Niektórzy lekarze zalecają równoczesne stosowanie psychoterapii behawioralnej u pacjentów, którzy dobrze reagują na leczenie farmakologiczne. Długotrwała skuteczność (ponad 24 tyg.) nie została udowodniona w przypadku tego wskazania. Bulimia: 60 mg/dobę. Nie wskazano długotrwałej skuteczności (powyżej 3 mies.). Nie oceniano systematycznie dawek >80 mg/dobę we wszystkich ww. wskazaniach. Dzieci i młodzież. Umiarkowany i ciężki epizod depresji u młodzieży i dzieci ≥8 lat: leczenie należy rozpoczynać pod nadzorem specjalisty, on też powinien je monitorować; dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. Po 1-2 tyg. leczenia można ją zwiększyć do 20 mg/dobę. Należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Doświadczenie dotyczące dawek >20 mg jest minimalne. Niewiele jest też danych na temat leczenia >9 tyg. U dzieci o małej masie ciała efekt terapeutyczny można uzyskać stosując mniejsze dawki. Po 6 mies. należy ponownie rozważyć konieczność kontynuowania leczenia. Jeżeli po 9 tyg. nie występuje efekt kliniczny, konieczność leczenia powinna być ponownie rozważona. Odstawianie leku. Należy unikać nagłego przerywania leczenia fluoksetyną - dawka powinna być zmniejszana przez okres co najmniej 2 tyg.; jeżeli pojawią się niemożliwe do tolerowania objawy po zmniejszeniu dawki lub podczas odstawiania leku, wówczas można rozważyć zastosowanie poprzednio zaleconej dawki; następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, lecz w sposób bardziej stopniowy. Po zakończeniu leczenia, substancje czynne pozostają w organizmie przez wiele tygodni; należy o tym pamiętać przy rozpoczynaniu lub kończeniu leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg, maksymalną dawką jest 60 mg/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy dawkami (np. 20 mg co drugi dzień). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: po podaniu pojedynczej dawki fluoksetyny pacjentom z łagodną, umiarkowaną lub całkowitą (bezmocz) niewydolnością nerek, parametry kinetyczne nie zmieniały się w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, jednakże po wielokrotnym podawaniu obserwowano wzrost wartości plateau stężeń w fazie stacjonarnej; stosując dawkę 20 mg/dobę przez 2 mies. u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wymagających dializy (GFR Sposób podania. Preparat można przyjmować w dawce pojedynczej lub w dawkach podzielonych, z posiłkiem lub bez posiłku.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, α2- i β-adrenergicznych, serotoninowych, dopaminergicznych, histaminowych H1 i receptorów GABA. Po podaniu doustnym fluoksetyna dobrze, niezależnie od spożycia pokarmu, wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-8 h. Stężenie stacjonarne we krwi jest osiągane po kilku tygodniach leczenia. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu - norfluoksetyny (demetylofluoksetyny) i wydalana przez nerki (w ok. 60%), w postaci metabolitów. T0,5 fluoksetyny w fazie eliminacji wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny - 4-16 dni.
Skład
1 kaps. zawiera 20 mg fluoksetyny w postaci chlorowodorku; lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność (w tym budzenie się wcześnie rano, początkowa bezsenność, bezsenność śródnocna), ból głowy, biegunka, nudności, zmęczenie, osłabienie. Często: zmniejszony apetyt (w tym jadłowstręt), lęk, nerwowość, niepokój ruchowy, napięcie, zmniejszenie libido (w tym utrata libido), zaburzenia snu, nietypowe sny (w tym koszmary senne), zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zaburzenia smaku, letarg, senność (w tym nadmierna senność, uspokojenie), drżenie, zamazane widzenie, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (w tym uderzenia gorąca), ziewanie, wymioty, niestrawność, suchość w ustach, wysypka (rumień, wysypka złuszczająca, potówka czerwona, wysypka, wysypka rumieniowa, zapalenie mieszków włosowych, wysypka uogólniona, wysypka plamista, wysypka plamisto-grudkowa, wysypka odropodobna, wysypka grudkowa, swędząca wysypka, wysypka pęcherzykowa, pępkowy rumień przekrwienny), pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, ból stawów, częste oddawanie moczu (w tym wielomocz), krwawienia z dróg rodnych (krwawienie z szyjki macicy, zaburzenia czynności macicy, krwawienie z macicy, krwawienie z narządów rodnych, nieregularne obfite krwawienie miesiączkowe, krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny, nadmiernie częste miesiączkowanie, krwawienie pomenopauzalne, krwawienie z pochwy), zaburzenia wzwodu, zaburzenia wytrysku (w tym brak wytrysku, zaburzenia wytrysku, przedwczesny wytrysk, opóźniony wytrysk, wytrysk wsteczny), uczucie rozchwiania, dreszcze, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: depersonalizacja, podwyższony nastrój, euforia, nieprawidłowe myślenie, zaburzenia orgazmu (w tym brak orgazmu), bruksizm, myśli i zachowania samobójcze (w tym samobójstwo, depresje samobójcze, zamierzone samookaleczenie, myśli o samookaleczeniu, zachowania samobójcze, próby samobójcze, chorobliwe myśli, zachowania dążące do samookaleczenia; objawy te mogą być wywołane leczoną chorobą), nadaktywność psychoruchowa, dyskineza, ataksja, zaburzenia równowagi, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia pamięci, rozszerzenie źrenic, szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, duszność, krwawienie z nosa, utrudnione połykanie, krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym częstsze krwawienie dziąseł, krwawe wymioty, świeża krew w kale, krwawienie z odbytu, krwawe biegunki, smołowate stolce i wrzody krwawienne), łysienie, zwiększona podatność na siniaczenie, zimne poty, tiki mięśniowe, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia seksualne, złe samopoczucie, nietypowe samopoczucie, uczucie zimna, uczucie gorąca. Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, reakcja anafilaktyczna, choroba posurowicza, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, hipomania, mania, omamy, pobudzenie, napady paniki, splątanie, jąkanie się, agresja, drgawki, zespół pobudzenia ruchowego (akatyzja), zespół serotoninowy, zespół policzkowo-językowy, arytmia komorowa (w tym torsade de pointes), wydłużenie odcinka QT w obrazie EKG, zapalenie naczyń, rozszerzenie naczyń, zapalenie gardła, zdarzenia płucne (w tym procesy zapalne o zróżnicowanej histopatologii i (lub) zwłóknienie; w tym niedodma, choroba śródmiąższowa płuc, zapalenie płuc), ból w przełyku, idiosynkratyczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, plamica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ból mięśni, zatrzymanie moczu, zaburzenia w oddawaniu moczu, mlekotok, hiperprolaktynemia, priapizm, krwawienia ze skóry lub błon śluzowych, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia GGT. Odstawienie fluoksetyny często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), osłabienie, pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenia i ból głowy; na ogół objawy te są łagodne lub umiarkowane i ustępują samoistnie, choć u niektórych pacjentów mogą być ciężkie oraz (lub) utrzymywać się dłużej. Badania epidemiologiczne przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku ≥50 lat wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI i TLPD; mechanizm powstawania takiego ryzyka jest nieznany. Dzieci i młodzież. Poniższe działania niepożądane były obserwowane w innej częstości występowania lub szczególnie u dzieci i młodzieży (zgłaszane często i obserwowane częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u osób otrzymujących placebo): zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (gniew, rozdrażnienie, agresja, pobudzenie, zespół aktywacji), reakcje maniakalne (w tym mania i hipomania - u tych pacjentów nie opisywano poprzednich epizodów), krwawienia z nosa. Obserwowano także zmniejszenie aktywności ALP. W praktyce pediatrycznej opisano także pojedyncze przypadki działań niepożądanych wskazujących na opóźnienie dojrzewania płciowego lub występowanie dysfunkcji płciowych oraz pojedyncze przypadki opóźnienia wzrostu.
Interakcje
Rozważając możliwe interakcje z innymi lekami należy brać pod uwagę długi okres półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i norfluoksetyny (4-16 dni). Połączenia przeciwwskazane. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (który może przypominać i być diagnozowany jako złośliwy zespół neuroleptyczny) i może stanowić zagrożenie życia, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny i nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO, takich jak iproniazyd - leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie co najmniej 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO; natomiast leczenie nieodwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO można rozpocząć co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny. Pacjenci, u których wystąpią objawy zespołu serotoninowego mogą odnieść korzyść z zastosowania cyproheptadyny lub dantrolenu. Przeciwwskazane jest stosowanie fluoksetyny w skojarzeniu z metoprololem stosowanym w leczeniu niewydolności serca, ze względu na hamowanie metabolizmu metoprololu przez fluoksetynę i zwiększone ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych, m.in. nadmiernej bradykardii. Połączenia niezalecane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fluoksetyny i inhibitorów MAO-A, w tym linezolidu i chlorku metylotioniny (błękit metylenowy) - jeśli nie można uniknąć stosowania tych leków z fluoksetyną, należy ściśle kontrolować stan pacjenta, a stosowanie tych leków należy rozpoczynać od najmniejszych zalecanych dawek. Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6) może zmniejszać stężenie endoksyfenu, jednego z głównych czynnych metabolitów tamoksyfenu - z uwagi na ryzyko osłabienia skuteczności tamoksyfenu, nie należy go stosować jednocześnie z fluoksetyną, jeśli to możliwe. Może hamować metabolizm mekwitazyny i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, m.in. wydłużenia odstępu QT - nie zaleca się jednoczesnego stosowania mekwitazyny i fluoksetyny. W formalnych testach fluoksetyna nie zwiększała stężenia alkoholu we krwi ani nie wzmagała działania alkoholu, jednak podczas leczenia lekami z grupy SSRI picie alkoholu nie jest zalecane. Połączenia wymagające ostrożności. Stosowanie fluoksetyny z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: lit, tramadol, tryptany, tryptofan, selegilina (inhibitor MAO-B), ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) należy przeprowadzać ostrożnie, dokładnie i często monitorując stan kliniczny pacjenta. Obserwowano objawy toksyczności fenytoiny, podczas jednoczesnego stosowania z fluoksetyną - wskazane jest ostrożne zwiększanie dawki w leczeniu skojarzonym i monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fluoksetyny z lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD), niektóre leki przeciwbakteryjne (takie jak sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna), leki przeciwmalaryczne (szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Szczególna ostrożność wskazana w przypadku stosowania fluoksetyny z lekami wpływającymi na krzepnięcie krwi, takimi jak: doustne leki przeciwzakrzepowe niezależnie od ich mechanizmu działania, leki przeciwpłytkowe, atypowe neuroleptyki (jak klozapina lub pochodne fenotiazyny), większość TLPD, kwas acetylosalicylowy, NLPZ lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia - zalecane jest monitorowanie stanu pacjentów, a w przypadku osób stosujących łącznie fluoksetynę i doustne leki przeciwzakrzepowe częstsze kontrolowanie INR; należy rozważyć dostosowanie dawki leków wpływających na krzepnięcie krwi zarówno w trakcie terapii fluoksetyną, jak i po jej zakończeniu. Stosowanie fluoksetyny z cyproheptadyną może osłabiać działanie przeciwdepresyjne fluoksetyny. Stosowanie fluoksetyny z lekami powodującymi hiponatremię, np. diuretykami, dezmopresyną, karbamazepiną i okskarbazepiną może zwiększać ryzyko hiponatremii. Stosowanie fluoksetyny z lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak: inne leki z grupy SSRI, TLPD, pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu, meflochina, chlorochina, bupropion, tramadol może zwiększać ryzyko drgawek. Fluoksetyna jest inhibitorem CYP2D6, dlatego może hamować metabolizm substratów CYP2D6; jest to szczególnie istotne w przypadku leków, które mają wąski indeks terapeutyczny, takich jak: flekainid, propafenon i nebiwolol, leków które wymagają indywidualnego dostosowania dawki, a także w przypadku atomoksetyny, karbamazepiny, TLPD i rysperydonu - stosowanie tych leków z fluoksetyną należy rozpoczynać od najmniejszych dawek lub dawki wcześniej stosowane odpowiednio zmniejszyć; podobnie należy postąpić, jeżeli pacjent przyjmował fluoksetynę w ciągu poprzednich 5 tyg. U pacjentów leczonych fluoksetyną, u których stosowano terapię elektrowstrząsami obserwowano (rzadko) przedłużone napady drgawkowe - zalecana jest ostrożność.
Przeciwwskazania
Inhibitory MAO (MAO jest skrótem od monoaminooksydaza – jeden z enzymów tkankowych) to leki stosowane między innymi w leczeniu depresji z lękiem i depresji atypowej, a także niedociśnienia tętniczego. Do tej grupy należą między innymi moklobemid i selegilina.
Leczenie fluoksetyną można rozpocząć 14 dni po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO oraz następnego dnia po zakończeniu stosowania odwracalnych inhibitorów MAO typu A. Inhibitory MAO mogą być wprowadzone do leczenia 5 tygodni po odstawieniu fluoksetyny. W przypadku, gdy fluoksetyna była stosowana przez długi okres i/lub w dużych dawkach, lekarz rozważy zachowanie dłuższej przerwy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
