Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
• padaczka: napady częściowe proste i złożone; napady uogólnione toniczno-kloniczne (szczególnie wtórnie uogólnione), występujące w czasie snu oraz napady o postaciach mieszanych;
• idiopatyczny nerwoból nerwu trójdzielnego;
• idiopatyczny nerwoból nerwu językowo-gardłowego;
• ból w przebiegu neuropatii cukrzycowej;
• nerwoból nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego;
• zapobieganie napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym w warunkach szpitalnych
Dawkowanie
Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, dobranych indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Dawka jest następnie stopniowo zwiększana do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej. Dawka terapeutyczna, szczególnie w leczeniu skojarzonym, powinna być określana na podstawie stężenia leku we krwi. Stężenia terapeutyczne karbamazepiny wynoszą 4-12 µg/ml. Zwykle stosuje się dawki 400-1200 mg na dobę w 1, 2 lub kilku pojedynczych dawkach. Maksymalna dawka dobowa (w wyjątkowych przypadkach) nie powinna być większa niż 1600 mg, ze względu na znaczne nasilenie działań niepożądanych po większych dawkach. W przypadkach indywidualnych, wymagana dawka może znacząco różnić się od podanych dawek początkowych i podtrzymujących (np. ze względu na zwiększony lub zmniejszony rozkład leku w wyniku działania enzymów indukujących lub hamujących w leczeniu skojarzonym). W przypadku zamiany innych preparatów przeciwpadaczkowych na preparaty karbamazepiny, dawkę odstawianego leku należy zmniejszać stopniowo. Jeżeli to możliwe, powinno się stosować leczenie jednym lekiem przeciwpadaczkowym.
Padaczka. Tabl. 200 mg. Dorośli: dawka początkowa - 100-400 mg na dobę, dawka podtrzymująca - 600-1200 mg na dobę. Dzieci: dawka podtrzymująca 10-20 mg/kg mc./dobę; 3-5 lat (jeśli są w stanie połknąć tabletkę) - dawka początkowa wynosi 100-200 mg na dobę, dawka podtrzymująca 200-400 mg na dobę; 6-10 lat - dawka początkowa 200 mg na dobę, dawka podtrzymująca 600 mg na dobę; 11-15 lat - dawka początkowa 200-300 mg na dobę, dawka podtrzymująca 600-1200 mg na dobę. Tabl. o przedł. uwalnianiu. Dorośli: dawka początkowa - 100-400 mg wieczorem, dawka podtrzymująca - 600-1200 mg na dobę. Dzieci: dawka podtrzymująca 10-20 mg/kg mc./dobę; 6-10 lat - dawka początkowa 100 mg wieczorem, dawka podtrzymująca 400-600 mg na dobę; 11-15 lat - dawka początkowa 100 mg wieczorem, dawka podtrzymująca 600-1000 mg na dobę. Nerwoból nerwu trójdzielnego, nerwoból nerwu językowo-gardłowego: zwykle 200-400 mg na dobę, dawkę zwiększa się do ustąpienia bólu zwykle do 400-800 na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych; w niektórych przypadkach leczenie można kontynuować zredukowaną dawką podtrzymującą - 400 mg na dobę; po ustąpieniu bólu dawkę stopniowo zmniejszać, a w razie powrotu bólu zastosować dawkę podtrzymującą; u pacjentów szczególnie wrażliwych lub w podeszłym wieku zalecaną dawką początkową jest 100-200 mg na dobę. Ból w neuropatii cukrzycowej: zwykle 600 mg na dobę, w wyjątkowych przypadkach 1200 mg na dobę. Nerwoból nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym: zwykle 400-800 mg na dobę. Zapobieganie napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym w warunkach szpitalnych: zwykle 600 mg na dobę, w ciężkich przypadkach 1200 mg na dobę; nie zaleca się skojarzonego stosowania preparatu z lekami uspokajającymi i nasennymi; u pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobami wątroby lub niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku może wystraczyć zmniejszona dawka. Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.
Działanie
Karbamazepina jest pochodną iminostylbenu. Dokładny mechanizm działania karbamazepiny nie jest znany. Efekt terapeutyczny jest przede wszystkim przypisywany blokowaniu przewodzenia synaptycznego i w ten sposób zmniejszeniu przewodzenia wyładowań drgawkowych. W większych stężeniach karbamazepina zmniejsza poskurczowe nasilenie reakcji na bodziec. Ograniczenie bólu w neuralgii nerwu trójdzielnego jest prawdopodobnie spowodowane zahamowaniem przewodzenia impulsów nerwowych w jądrach rdzeniowych nerwu trójdzielnego. Karbamazepinę charakteryzuje działanie zarówno przeciwdrgawkowe, jak i psychotropowe. Po podaniu doustnym karbamazepina (w zależności od postaci farmaceutycznej) wchłania się stosunkowo powoli i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po 4-16 h (bardzo rzadko po 35 h), a u dzieci po 4-6 h od podania pojedynczej dawki doustnej. Stężenia leku we krwi po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu są mniejsze w porównaniu ze zwykłymi tabletkami. Stan stacjonarny osiągany jest po 2-8 dniach. Karbamazepina wiąże się z białkami osocza w 70-80%, farmakologicznie aktywny metabolit - 10,11-epoksyd karbamazepiny jest związany z białkami osocza w 48-53%. W wątrobie karbamazepina jest utleniana, deaminowana, hydroksylowana i częściowo estryfikowana kwasem glukuronowym. Główny metabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Aktywnym metabolitem, który wykazuje działanie przeciwdrgawkowe jest 10,11-epoksyd karbamazepiny. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej karbamazepiny okres półtrwania we krwi wynosi około 36 h (zakres: 18-65 h). Podczas leczenia długotrwałego okres półtrwania skraca się z powodu indukcji enzymatycznej o około 50%. Okres półtrwania karbamazepiny we krwi jest krótszy podczas terapii skojarzonej (6-10 h) w porównaniu do monoterapii (11-13 h); jest krótszy u dzieci w porównaniu z dorosłymi oraz krótszy u niemowląt w porównaniu z noworodkami. Około 72% pojedynczej dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci metabolitów; pozostałe 28% wydalane jest z kałem, częściowo w postaci nie zmienionej. Tylko 2-3% dawki wydalane jest z moczem jako nie zmieniona karbamazepina. Karbamazepina przenika przez barierę łożyska, dociera do płodu i jest wydzielana z mlekiem matki (około 58% stężenia w osoczu).
Skład
Lek zawiera substancję: karbamazepina w dawce 200 mg
Działania niepożądane
Występowanie działań niepożądanych jest większe w przypadku leczenia skojarzonego niż monoterapii. Bardzo często: leukopenia, zwiększenie stężenia γ-glutamylotranspeptydazy, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, zawroty głowy, senność, ataksja, złe samopoczucie, wymioty. Często: trombocytopenia, eozynofilia, hiponatremia (która powoduje zatrzymanie płynów, obrzęki, zwiększenie masy ciała i zmniejszoną osmolarność osocza), ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji (nieostre widzenie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, brak apetytu, zwiększenie stężenia fosfatazy alkalicznej. Niezbyt często: ruchy mimowolne (drżenia trzepoczące, dystonia, tiki), oczopląs, biegunka, zaparcie, zwiększenie stężenia transaminaz, złuszczające zapalenie skóry, erytrodermia. Rzadko: leukocytoza, limfadenopatia, niedobór kwasu foliowego, omamy akustyczne i wizualne, depresja, fobia, zachowania agresywne, pobudzenie, dezorientacja, zaburzenia myślenia, zaburzenia mowy, dyskineza ustno-twarzowa, choreoatetoza, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, niedowład kończyn, zaburzenia ruchu gałek ocznych, zaburzenia przewodnictwa, nadciśnienie, niedociśnienie, ból brzucha, cholestatyczne lub wątrobowokomórkowe lub typu mieszanego zapalenie wątroby, żółtaczka, toczeń rumieniowaty układowy, świąd, osłabienie mięśni, nadwrażliwość typu późnego z gorączką, wysypką skórna, zapaleniem naczyń, obrzękiem węzłów chłonnych, bolesnością stawów (artralgią), zmianą liczby leukocytów, eozynofilią, powiększeniem wątroby i śledziony lub zmianami wyników testów wątrobowych, a także działanie na inne narządy tj. płuca, nerki, trzustkę, mięsień sercowy i okrężnicę. Bardzo rzadko: agranulocytoza, anemia aplastyczna, pancytopenia, aplazja szpiku, anemia, anemia megaloblastyczna, porfiria, retikulocytoza, anemia hemolityczna, aseptyczne zapalenie opon mózgowych z drgawkami klonicznymi i eozynofilią, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia prolaktyny z objawami (lub bezobjawowo) mlekotoku, ginekomastii, zaburzeniami funkcji tarczycy (zmniejszenie stężenia FT4, T3, T4) i zwiększenie stężenia TSH, zaburzenia metabolizmu kostnego, osteoporoza/osteomalacja, zwiększenie stężenia cholesterolu, HDL i trójglicerydów, uaktywnienie się utajonego zespołu psychotycznego, zaburzenia smaku, złośliwy zespół neuroleptyczny, utrata przezroczystości soczewek, zapalenie spojówek, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia słuchu (szumy uszne, zwiększenie lub zmniejszenie wrażliwości słuchowej, zmiany percepcji tonów), bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy niekiedy z utratą przytomności, zapaść, zastoinowa niewydolność serca, zaostrzenie choroby wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, epizody zakrzepowo-zatorowe, reakcje nadwrażliwości ze strony płuc z gorączką, dusznością, także zapalenia lub zwłóknienia płuc (leczenie należy przerwać), zapalenie jamy ustnej, dziąseł, języka, zapalenie trzustki, ziarniniakowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zespół Stevens-Johnson'a, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy i guzowaty, zmiany w pigmentacji skóry, plamica, łysienie, obfite pocenie, trądzik, hirsutyzm, ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia spermiogenezy (zmniejszenie liczebności plemników i/lub zmniejszenie ruchliwości), zaburzenia płodności u mężczyzn, zaburzenia libido, impotencja. Pojedyncze przypadki: zmniejszenie stężenia kwasu foliowego, witaminy B12 i homocysteiny w surowicy krwi. Istnieją doniesienia o zaostrzeniu objawów chorobowych stwardnienia rozsianego. Karbamazepina może zwiększać częstość napadów padaczkowych, napady padaczkowe typu absences mogą być intensyfikowane lub wyzwalane. Odnotowano również przypadki myśli i zachowań samobójczych. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie oraz o złamaniach u pacjentów stosujących karbamazepinę w długoterminowej terapii.
Interakcje
Nie należy podawać karbamazepiny łącznie z inhibitorami MAO (leczenie inhibitorami MAO należy zakończyć co najmniej 2 tyg. przed rozpoczęciem terapii karbamazepiną). Stężenie karbamazepiny w osoczu zwiększają: leki przeciwbólowe, przeciwzapalne (dekstropropoksyfen, ibuprofen), leki o działaniu androgennym (danazol), antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, troleandomycyna, josamycyna, klarytromycyna), leki przeciwdepresyjne (dezypramina, fluoksetyna, fluwoksamina, nefazodon, paroksetyna, trazodon, wiloksazyna), leki przeciwpadaczkowe (styrypentol, wigabatryna, leki przeciwgrzybicze (azole: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, worykonazol), leki przeciwhistaminowe (loratadyna, terfenadyna), leki przeciwpsychotyczne (loksapina, olanzapina, kwetiapina), leki przeciwgruźlicze (izoniazyd), leki przeciwwirusowe (inhibitory proteazy w leczeniu HIV, np. rytonavir), inhibitory anhydrazy węglanowej (acetazolamid), leki sercowo-naczyniowe (diltiazem, werapamil), leki stosowane w chorobie wrzodowej (cymetydyna, omeprazol), leki zwiotczające mięśnie (oksybutynina, dantrolen), inhibitory agregacji płytek krwi (tyklopidyna), sok grejpfrutowy, nikotynamid (u dorosłych, w dużych dawkach). Stężenie czynnego metabolitu (10,11-epoksydu karbamazepiny) w osoczu zwiększają: loksapina, kwetiapina, prymidon, progabid, kwas walproinowy, walnoktamid i walpromid. Przy jednoczesnym stosowaniu z wyżej wymienionymi substancjami należy dostosować dawkę preparatu oraz monitorować stężenie leku w osoczu. Stężenie karbamazepiny w osoczu zmniejszają: leki przeciwpadaczkowe (felbamat, metsuksamid, okskarbazepina, fenobarbital, fensuksymid, fenytoina, fosfenytoina, prymidon, klonazepam), leki przeciwnowotworowe (cisplatyna, doksorubicyna), leki przciwgruźlicze (ryfampicyna), leki rozszerzające oskrzela (teofilina, aminofilina), leki dermatologiczne (izotretynoina) oraz preparaty zawierające ziele dziurawca - może istnieć konieczność dostosowania dawki preparatu przy jednoczesnym stosowaniu z tymi lekami. Karbamazepina zmniejsza lub znosi działanie: leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych (metadon, paracetamol, tramadol, fenazon), antybiotyków (doksycyklina), leków przeciwzakrzepowych (doustne leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol), leków przeciwdepresyjnych (bupropion, cytalopram, trazodon, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych np. imipramina, amitrypylina, nortryptylina, klomipramina), leków przeciwpadaczkowych (klobazam, klonazepam, etosuksymid, felbamat, lamotrygina, okskarbazepina, prymidon, tiagabina, topiramat, kwas walproinowy, zonisamid), leków przeciwgrzybiczych (itrakonazol), leków przeciwpasożytniczych (prazykwantel), leków przeciwnowotworowych (imatynib), leków przeciwpsychotycznych (klozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, kwetiapina, risperidon, ziprazidon), leków przeciwwirusowych (inhibitory proteazy w leczeniu HIV np. indynavir, rytonavir, sakwinavir), leków anksjolitycznych (alprazolam, midazolam), leków rozszerzających oskrzela lub przeciwastmatycznych (teofilina), leków antykoncepcyjnych (hormonalne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i/lub progestageny), leków sercowo-naczyniowych (blokery kanału wapniowego, pochodne dihydropirydyny, felodypina, digoksyna), kortykosteroidów (prednizolon, deksametazon), leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, ewerolimus), leków stosowanych w chorobach tarczycy (lewotyroksyna). Donoszono, że pod wpływem karbamazepiny stężenia fenytoiny w osoczu zarówno zwiększały się, jak i zmniejszały się; istnieją rzadkie doniesienia o zwiększaniu stężenia mefenytoiny w osoczu. Jednoczesne stosowanie karbamazepiny i lewetiracetamu zwiększa jej toksyczne działanie na wątrobę. Jednoczesne stosowanie karbamazepiny i iziniazydu zwiększa jego toksyczne działanie na wątrobę. Równoczesne podawanie karbamazepiny i soli litu (niezbędne jest dokładne monitorowanie stężeń obydwu leków) lub metoklopramidu oraz karbamazepiny i neuroleptyków (np. haloperidol, tiorydazyna) może prowadzić do nasilenie neurologicznych działań niepożądanych. Pacjenci nie powinni przyjmować neuroleptyków osiem tygodni przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną, ani w trakcie leczenia karbamazepiną. W literaturze donoszono że przyjmowanie karbamazepiny przez pacjentów leczonych neuroleptykami zwiększa ryzyko występowania złośliwego zespołu neuroleptycznego lub syndromu Stevens-Johnsona. Równoczesne stosowanie karbamazepiny i niektórych leków moczopędnych (hydrochlorotiazydu, furosemidu) może powodować objawową hiponatremię. Karbamazepina może antagonizować działanie leków zwiotczających mięśnie, nie powodująych depolaryzacji (np. pankuronium). W razie potrzeby należy stosować je w większych dawkach równocześnie obserwując pacjentów z powodu szybszej niż zwykle możliwości ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej. Karbamazepina może zwiększać eliminację hormonów tarczycy, powodując zwiększenie zapotrzebowania na te hormony u pacjentów z niedoczynnością tarczycy (może być wymagana zmiana dawkowania hormonów). Funkcja tarczycy może zostać zmieniona w szczególności podczas podawania karbamazepiny i innych leków przeciwpadaczkowych (tj. fenobarbital). W przypadku jednoczesnego stosowania karbamazepiny z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyny) może rozwinąć się zespół serotoninowy. Alkohol może nasilać działania niepożądane karbamazepiny ze strony o.u.n. U pacjentek stosujących doustne środki antykoncepcyjne, podczas leczenia karbamazepiną, mogą wystąpić krwawienia międzymiesiączkowe i może się zmniejszyć skuteczność preparatów antykoncepcyjnych (należy zalecić inne niehormonalne metody antykoncepcji). Jednoczesne przyjmowanie karbamazepiny z lekami przeciwarytmicznymi, cyklicznymi lekami antydepresyjnymi lub erytromycyną zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa mięśnia sercowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub leki o podobnej strukturze chemicznej (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), zaburzenie czynności szpiku kostnego, supresja szpiku w wywiadzie, blok przedsionkowo-komorowy, ostra porfiria przerywana, równoległe leczenie worykonazolem, stosowanie inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu ostatnich 14 dni.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
