Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany:
· w leczeniu zaburzeń depresyjnych
· w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Dawkowanie
Doustnie. Depresja: Dorośli: zalecaną dawką jest 100 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od 50 mg lub 100 mg, podawanych w 1 dawce wieczorem. Dawkowanie powinno zostać ocenione i, w razie konieczności, skorygowane w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a następnie wtedy, kiedy jest to uzasadnione klinicznie. Jeśli po kilku tygodniach stosowania leku w zalecanej dawce odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, u niektórych pacjentów może okazać się korzystne stopniowe zwiększanie dawki do maksymalnie 300 mg na dobę. Dawki do 150 mg można podawać w dawce pojedynczej, najlepiej wieczorem. Zaleca się, aby całkowitą dobową dawkę większą niż 150 mg podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie należy dostosowywać ostrożnie, indywidualnie u każdego pacjenta do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez odpowiednio długi czas, przynajmniej 6 mies., do czasu upewnienia się, że objawy choroby ustąpiły. Dzieci i młodzież: nie należy stosować preparatu w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne. Dorośli: zalecana dawka wynosi od 100 mg do 300 mg na dobę. Należy rozpoczynać od dawki 50 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania leku w zalecanej dawce odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, u niektórych pacjentów może okazać się korzystne stopniowe zwiększanie dawki do maksymalnie 300 mg na dobę. Dawki do 150 mg można podawać w dawce pojedynczej, najlepiej wieczorem. Zaleca się, aby całkowitą dobową dawkę większą niż 150 mg podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Jeśli uzyskano dobrą odpowiedź terapeutyczną, leczenie można kontynuować w indywidualnie dostosowanej dawce. Mimo braku systematycznych badań określających długość leczenia fluwoksaminą, należy wziąć pod uwagę, że zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne mają charakter przewlekły i dlatego u pacjentów z pozytywną odpowiedzią terapeutyczną warto rozważyć kontynuowanie leczenia ponad 10 tyg. Dawkowanie należy dostosowywać ostrożnie, indywidualnie u każdego chorego do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki. Zasadność dalszego leczenia należy oceniać okresowo. U pacjentów pozytywnie reagujących na farmakoterapię niektórzy klinicyści zalecają dodatkowo stosowanie psychoterapii behawioralnej. Nie wykazano skuteczności długotrwałego (ponad 24 tyg.) leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjne. Dzieci i młodzież: dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania dawek do 100 mg podawanych 2 razy na dobę przez 10 tyg. u dzieci w wieku ponad 8 lat i młodzieży. Dawka początkowa to 25 mg na dobę. Dawkę można zwiększać o 25 mg co 4-7 dni przy dobrej tolerancji, aż do uzyskania skutecznej dawki. Maksymalna dawka u dzieci nie powinna przekraczać 200 mg na dobę. Zaleca się, aby całkowitą dawkę dobową większą niż 50 mg podawać w 2 dawkach podzielonych. Jeśli 2 dawki podzielone nie są równe, większa dawka powinna być podana przed snem. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy zaczynać leczenie od małych dawek; pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. U pacjentów w podeszłym wieku dawki należy zwiększać wolniej i zawsze z zachowaniem ostrożności. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Występuje minimalne oddziaływanie z procesami noradrenergicznymi. Fluwoksamina ma nieznaczną zdolność wiązania z receptorami α- i β-adrenergicznymi, histaminergicznymi, muskarynowymi w układzie cholinergicznym, dopaminergicznymi i serotoninergicznymi. Fluwoksamina ma wysokie powinowactwo do receptorów sigma-1, na które działa agonistycznie w dawkach terapeutycznych. Fluwoksamina wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu występują w ciągu 3-8 h po podaniu. Średnia całkowita biodostępność wynosi 53% z uwagi na procesy metaboliczne podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiązanie z białkami osocza in vitro wynosi 80%. Fluwoksamina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Chociaż w warunkach in vitro głównym izoenzymem odpowiadającym za metabolizm fluwoksaminy jest CYP2D6, to jednak stężenia w osoczu u osób, u których tempo metabolizmu z udziałem CYP2D6 jest powolne, są niewiele większe niż u osób z intensywnym metabolizmem. Średni T0,5 w osoczu wynosi ok. 13-15 h po podaniu pojedynczej dawki i jest nieco dłuższy (17-22 h) w przypadku wielokrotnego dawkowania. Na ogół stężenia w osoczu osiągają stan stacjonarny w ciągu 10-14 dni.
Skład
Lek zawiera substancję: fluwoksamina w dawce 50 mg
Działania niepożądane
Często: anoreksja, pobudzenie psychoruchowe, nerwowość, lęk, bezsenność, senność, drżenie, ból i zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, ból brzucha, zaparcie, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, nudności i wymioty (zwykle słabną w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia), nadmierne pocenie się, astenia, złe samopoczucie. Niezbyt często: omamy, dezorientacja, agresja, zaburzenia pozapiramidowe, ataksja, niedociśnienie ortostatyczne, skórne reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy wysypka, świąd), bóle stawów, bóle mięśni, nieprawidłowy (opóźniony) wytrysk. Rzadko: mania, drgawki, zaburzenia czynności wątroby, nadwrażliwość na światło, mlekotok. Częstość nieznana: objawy krwotoczne (tj. krwawienia z przewodu pokarmowego, ginekologiczne, wybroczyny, plamica), hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, zespół serotoninowy, zdarzenia przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny, parestezje, zaburzenia smaku i SIADH, niepokój psychoruchowy/akatyzja, jaskra, rozszerzenie źrenic, zaburzenia oddawania moczu (włączając w to zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, częstomocz, oddawanie moczu w nocy i mimowolne oddawanie moczu), złamania kości (istnieje zwiększone ryzyko złamań kości głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych), anorgazmia, zaburzenia miesiączkowania (takie jak brak miesiączki, skąpe miesiączki, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy), zespół odstawienny (włączając zespół odstawienny u noworodka). Zaprzestanie leczenia fluwoksaminą (zwłaszcza nagłe) zwykle prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje, zaburzenia widzenia, uczucie wstrząsu elektrycznego), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie i niepokój, drażliwość, splątanie, niestabilność emocjonalna, nudności i (lub) wymioty, biegunka, nadmierne pocenie się, kołatanie serca, bóle głowy i drżenie. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, często zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, występującymi częściej niż po podawaniu placebo były: bezsenność, astenia, pobudzenie, nadmierne pobudzenie ruchowe, senność i niestrawność; ciężkie działania niepożądane obejmowały także pobudzenie i hipomanię. U dzieci i młodzieży w czasie stosowania leku poza badaniami klinicznymi odnotowano drgawki.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z tyzanidyną i inhibitorami MAO. Leczenie fluwoksaminą można rozpocząć 2 tyg. po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO lub 1 dzień po odstawieniu odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu). Podawanie inhibitorów MAO można rozpoczynać co najmniej 1 tydz. po odstawieniu fluwoksaminy. Fluwoksamina jest silnym inhibitorem CYP1A2, w mniejszym stopniu CYP2C i CYP3A4. Leki metabolizowane w znacznym stopniu przez te izoenzymy są wolniej wydalane i mogą osiągać wyższe stężenia w osoczu podczas jednoczesnego stosowania fluwoksaminy. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim przedziale terapeutycznym. Pacjenci powinni być starannie monitorowani, a w razie konieczności zalecane jest dostosowanie dawki tych leków. Fluwoksamina wykazuje nieznaczne działanie hamujące na CYP2D6 i prawdopodobnie nie wpływa na procesy metaboliczne inne niż reakcje utleniania oraz na wydalanie nerkowe. W przypadku jednoczesnego stosowania fluwoksaminy odnotowano zwiększenie ustabilizowanych wcześniej stężeń w osoczu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (tj. klomipraminy, imipraminy, amitryptyliny) i neuroleptyków (tj. klozapiny, olanzapiny, kwetiapiny), które są w znaczącym stopniu metabolizowane przez CYP1A2. Po rozpoczęciu leczenia fluwoksaminą należy rozważyć zmniejszenie dawki tych leków. Pacjenci otrzymujący równocześnie fluwoksaminę oraz leki metabolizowane przez CYP1A2 i charakteryzujące się wąskim przedziałem terapeutycznym (takie jak takryna, teofilina, metadon, meksyletyna) powinni być starannie monitorowani. W razie konieczności zalecana jest zmiana dawkowania tych leków. Opisywano pojedyncze przypadki kardiotoksyczności podczas stosowania fluwoksaminy w skojarzeniu z tiorydazyną. Z uwagi na zwiększenie stężenia propranololu w osoczu podczas jednoczesnego stosowania fluwoksaminy, może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki propranololu. Stężenia kofeiny w osoczu mogą się zwiększać w przypadku jednoczesnego stosowania fluwoksaminy - pacjenci spożywający duże ilości napojów zawierających kofeinę powinni zmniejszyć ich spożycie, jeśli stosują fluwoksaminę i wystąpią u nich działania niepożądane zależne od kofeiny (takie jak: drżenie, kołatanie serca, nudności, niepokój, bezsenność). Z uwagi na możliwość zwiększenia stężenia ropinirolu w osoczu i większego ryzyka przedawkowania w przypadku jednoczesnego stosowania fluwoksaminy, może zachodzić konieczność kontrolowania stanu pacjenta i zmniejszenia dawki ropinirolu podczas leczenia fluwoksaminą i po jej odstawieniu. Pacjenci otrzymujący jednocześnie fluwoksaminę i leki metabolizowane przy udziale CYP2C, charakteryzujące się wąskim przedziałem terapeutycznym (takie jak fenytoina), powinni być starannie monitorowani; w razie konieczności zaleca się dostosowanie dawki. Podczas równoczesnego stosowania z fluwoksaminą, stężenie warfaryny w osoczu było znacząco zwiększone, a czas protrombinowy wydłużony. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu typu torsades de pointes fluwoksaminy nie należy stosować w skojarzeniu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem. Pacjenci otrzymujący fluwoksaminę w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, charakteryzującymi się wąskim przedziałem terapeutycznym (takimi jak karbamazepina, cyklosporyna), powinni być uważnie monitorowani. W razie konieczności zaleca się dostosowanie dawki tych leków. Stężenia w osoczu benzodiazepin metabolizowanych w reakcji utleniania (np. triazolamu, midazolamu, alprazolamu i diazepamu) mogą się zwiększać w przypadku jednoczesnego stosowania z fluwoksaminą. Dawkę tych benzodiazepin należy w takiej sytuacji zmniejszyć. Fluwoksamina nie wpływa na stężenia digoksyny i atenololu w osoczu. Działanie serotoninergiczne fluwoksaminy może się nasilać, jeżeli jest ona stosowana w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (w tym tramadolem, tryptanami, lekami z grupy SSRI i preparatami dziurawca). Fluwoksamina była stosowana w skojarzeniu z litem w leczeniu ciężko chorych pacjentów niereagujących na leki. Należy jednak pamiętać, że lit (i prawdopodobnie tryptofan) nasila działanie serotoninergiczne fluwoksaminy. Skojarzenie tych leków należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką depresją niereagującą na leki. U pacjentów leczonych jednocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i fluwoksaminą ryzyko krwawienia może być zwiększone, dlatego pacjenci tacy powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą. Pacjentom należy zalecić unikanie spożywania alkoholu podczas stosowania fluwoksaminy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z tyzanidyną i inhibitorami MAO lub ramelteonem. Leczenie fluwoksaminą można rozpocząć 2 tyg. po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO lub 1 dzień po odstawieniu odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu). Podawanie inhibitorów MAO można rozpoczynać co najmniej 1 tydz. po odstawieniu fluwoksaminy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
