Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Lek powinien być stosowany u pacjentów, u których leczenie wymaga zastosowania skojarzania tramadolu z paracetamolem.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy ustalać w zależności od intensywności bólu oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Dorośli i młodzież >12. rż.: zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie potrzeby można przyjąć dodatkowe dawki, nie przekraczając 8 tabl. na dobę. Lek należy przyjmować w odstępach nie krótszych niż 6 h. W żadnym przypadku nie należy stosować leku dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. U osób w wieku >75 lat należy stosować nie częściej niż co 6 h. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) odstęp pomiędzy dawkami należy wydłużyć do 12 h. Ponieważ tramadol jest usuwany z organizmu bardzo powoli za pomocą hemodializy lub hemofiltracji, stosowanie leku po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć wydłużenie odstępu między kolejnymi dawkami.
Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą; nie należy ich dzielić ani rozgryzać.
Działanie
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nieselektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora μ. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkaptomoczowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 obu związków jest wydłużony.
Skład
Lek zawiera substancję: paracetamol + tramadol (chlorowodorek tramadolu) w dawce 37,5 mg + 325 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych leku i po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: ból głowy, drżenie, splątanie, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, nadciśnienie, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, odczyny skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia oddawania moczu (trudności i ból przy oddawaniu moczu oraz zatrzymanie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, niewyraźne widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Działania niepożądane związane ze stosowaniem tramadolu: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, omdlenie; zaburzenia działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; rzadko reakcje uczuleniowe z objawami ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz reakcja anafilaktyczna; rzadko zmiana łaknienia, osłabienie ruchowe i depresja oddechowa; zmiany nastroju (zwykle euforia, bardzo rzadko dysforia), zmiany aktywności fizycznej (zwykle osłabienie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia zachowania, postrzegania i podejmowania decyzji); zaostrzenie astmy (nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego); objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opiatów (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenie i dolegliwości żołądkowo-jelitowe); nagłe odstawienie bardzo rzadko może spowodować inne objawy (napady lęku panicznego, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony o.u.n. Działania niepożądane związane ze stosowaniem paracetamolu: nadwrażliwość, w tym wysypka skórna; zaburzenia składu krwi, w tym trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia podczas stosowania jednoczesnego z preparatami z grupy warfaryny.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego: biegunka, tachykardia, potliwość, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka). U pacjentów leczonych inhibitorami MAO należy przerwać leczenie, konieczna jest 2-tygodniowa przerwa przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia skuteczności i czasu działania spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu we krwi), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna; ze względu na osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów odstawiennych). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tryptanami (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi pochodnymi opioidów (w tym lekami przeciwkaszlowymi i stosowanymi w leczeniu uzależnienia), benzodiazepinami i barbituranami (zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, która może prowadzić do zgonu); innymi lekami powodującymi depresję o.u.n. takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, uspokajające leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności o.u.n); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (osłabienie wchłaniania paracetamolu); ondansetronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
· ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi w tym opioidami lub lekami psychotropowymi
· padaczka nie poddająca się leczeniu
· równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów MAO (tramadolu nie należy stosować podczas i 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO)
· ciężka niewydolność wątroby.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
