Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany do stosowania w leczeniu:
· epizodów dużej depresji i zapobieganiu ich nawrotom
· uogólnionych zaburzeń lękowych
· fobii społecznej
· lęku napadowego z agorafobią lub bez niej.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długotrwała terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana podczas leczenia ostatniego epizodu depresji. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe: początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Fobia społeczna: 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Lęk napadowy: 37,5 mg na dobę przez 7 dni, następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. U pacjentów niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku; należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy wymagane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o >50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFRKaps. o przedłuż. uwalnianiu należy przyjmować podczas posiłku, codziennie mniej więcej o tej samej porze. Należy je połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać. Pacjenci leczeni wenlafaksyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu mogą przejść na leczenie kaps. o przedł. uwalnianiu w najbliższej równoważnej dawce dobowej, np. wenlafaksynę w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 37,5 mg podawanych 2 razy na dobę można zamienić na kaps. o przedł. uwalnianiu 75 mg podawanych raz na dobę. Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w o.u.n. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podawaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna nie wykazuje istotnego powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz benzodiazepinowych. Wenlafaksyna wchłania się w co najmniej 90% z przewodu pokarmowego. Po podaniu kaps. o przedł. uwalnianiu Cmax jest osiągane po 5,5 h (wenlafaksyna) i 9 h (ODV). Całkowita dostępność biologiczna wynosi 40-45%, co spowodowane jest przez metabolizm pierwszego przejścia. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
Skład
1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 75 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, ból głowy, nudności, suchość w ustach, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne). Często: zmniejszenie apetytu, stan splątania, depersonalizacja, brak orgazmu, obniżone libido, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe sny, senność, drżenie, parestezje, hipertonia, osłabienie widzenia (w tym niewyraźne widzenie), rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, szum w uszach, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń (głównie nagłe zaczerwienienie), ziewanie, wymioty, biegunka, zaparcia, dyzuria (głównie słaby strumień moczu), częstomocz, zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nieregularnym krwawieniem (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji, astenia, osłabienie, dreszcze, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. Niezbyt często: omamy, uczucie oderwania (lub oddzielenia) od rzeczywistości, pobudzenie, zaburzenia orgazmu (kobiety), apatia, hipomania, bruksizm, akatyzja, omdlenia, skurcze miokloniczne mięśni, nieprawidłowa koordynacja, zaburzenia równowagi, zaburzenia smaku, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, siniaki, wysypka, łysienie, zatrzymanie moczu, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: mania, drgawki, nietrzymanie moczu. Częstość nieznana: trombocytopenia, zaburzenia krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia), reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, myśli i zachowania samobójcze, majaczenie (delirium), agresja, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, zaburzenia pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, migotanie komór, częstoskurcz komorowy (w tym torsade de pointes), niedociśnienie tętnicze, krwawienia (krwawienie z błon śluzowych), eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, wydłużenie odstępu QT, wydłużony czas krwawienia, zwiększone stężenie prolaktyny we krwi. Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drgawki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy i objawy grypopodobne. Profil działań niepożądanych obserwowany u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był ogólnie podobny do profilu występującego u pacjentów dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych, zwiększoną liczbę zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczenia się. U dzieci w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni.
Interakcje
Nie należy stosować jednocześnie wenlafaksyny i nieodwracalnych inhibitorów MAO. Nie wolno rozpoczynać stosowania leku przez okres co najmniej 14 dni od zakończenia podawania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Stosowanie ich można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnymi IMAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Ich stosowanie można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nieselektywnym IMAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną. W trakcie leczenia wenlafaksyną, może wystąpić zespół serotoninowy, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innymi lekami mogącymi oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, SSRI, SNRI, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentanol, petydyna, metadon, pentazocyna), z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylenowy) lub prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Jeżeli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększaniu dawkowania. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującym na o.u.n. Wenlafaksyna nie nasila zaburzenia funkcji umysłowych i motorycznych wywołanych przez etanol - jednakże należy zalecić pacjentom, aby unikali spożywania alkoholu w czasie stosowania wenlafaksyny. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes) należy unikać jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT; należą do nich leki z następujących grup: leki przeciwarytmiczne - klasa la i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe; niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest pełna, należy również unikać stosowania innych leków o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QT. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u pacjentów intensywnie (EM) i słabo metabolizujących (PM) przy udziale CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC dla wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla ODV (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV. Dlatego zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafksyną. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu - demetylodiazepamu. Diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo czy występują interakcje z innymi benzodiazepinami. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy oraz impiramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy. Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych obu leków zwiększenie stężenia metprololu w osoczu krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie. Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz ODV. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu. Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości Cmax o 36% dla indynawiru. Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest również równoległe przyjmowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Wenlafaksynę można zacząć stosować po upływie 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO; inhibitory MAO można wprowadzić do leczenia po 7 dniach od zakończenia przyjmowania wenlafaksyny.
Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
