Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie stabilnej, łagodnej i umiarkowanej, przewlekłej niewydolności serca jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: 1 tabl. (5 mg) na dobę o stałej porze (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Możliwe jest stosowanie leków β-adrenolitycznych w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i hydrochlorotiazydu (12,5-25 mg). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) zalecana początkowa dawka wynosi 2,5 mg na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 5 mg. U pacjentów powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność i ściśle ich obserwować (ograniczone doświadczenie kliniczne). U pacjentów z niewydolności wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne, digoksynę, inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonywane pod nadzorem doswiadczonego lekarza, pacjent powinien być pod obserwacją przez co najmniej 2 h, aby upewnić się, że stan pacjenta pozostaje stabilny (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia, objawy nasilenia niewydolności serca). W razie konieczności dawkę podtrzymującą można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to wskazane. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe przerwanie leczenia (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, bradykardii objawowej lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Odstawienie leku. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia nebiwololem, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o połowę co tydzień. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez pacjenta. Ze względu na brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l), stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane. Ze względu na ograniczone dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby, stosowanie leku w tej grupie jest przeciwwskazane. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody (np. 1 szklanka), przyjmować niezależnie od posiłków.
Działanie
Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR), wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. W dawkach leczniczych nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Nebiwolol jest w dużym stopniu metabolizowany, częściowo do czynnych hydroksymetabolitów. Nebiwolol jest metabolizowany poprzez alicykliczną i aromatyczną hydroksylację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym; dodatkowo powstają glukuronidy hydroksymetabolitów. Metabolizm nebiwololu poprzez aromatyczną hydroksylację jest zależny od genetycznego polimorfizmu oksydacyjnego enzymu CYP2D6. Biodostępność nebiwololu po podaniu doustnym wynosi ok. 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek Cmax niezmienionego nebiwololu we krwi jest ok. 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS we krwi jest nieco większe od stężenia enancjomeru SRRR, różnica ta jest większa u osób wolno metabolizujących. U pacjentów z szybkim metabolizmem T0,5 hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). W ciągu tygodnia od podania 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Nadciśnienie tętnicze. Często: bóle i zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: depresja, koszmary senne, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja. Bardzo rzadko: omdlenia, nasilenie łuszczycy. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, pokrzywka. Działanie niepożądane związane z przyjmowaniem niektórych β-adrenolityków: omamy, psychozy, splątanie, oziębienie/zasinienie kończyn, objaw Raynauda, suchość oczu oraz zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla proktololu. Przewlekła niewydolność serca. Obserwowano: bradykardię, zawroty głowy, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja leku, blok przedsionkowo-komorowy Ist. i obrzęki kończyn dolnych.
Interakcje
Niezalecane leczenie skojarzone: leki przeciwarytmiczne klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (nasilone działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone działanie inotropowo ujemne); antagoniści wapnia typu werapamil, diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, tj. zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń; nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia”). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie: leki przeciwarytmiczne klasy III - amiodaron (ryzyko nasilonego działania na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); halogenowe środki wziewne (ryzyko tłumienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia) należy stosować ogólną zasadę unikania nagłego odstawienia leku β-adrenolitycznego; anestezjolog powinien być poinformowany o przyjmowaniu przez pacjenta nebiwololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (maskowanie objawów hipoglikemii, takich jak kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego) - należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy (ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, badania kliniczne nie wykazały klinicznych objawów interakcji); antagoniści wapnia typu dihydropirydyny - amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina (ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca); trójpierścionowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny, azotany organiczne i inne leki przeciwnadciśnieniowego (nasilenie działania hipotensyjnego); NLPZ (nie wpływają na hipotensyjne działanie nebiwololu); leki sympatykomimetyczne (osłabienie działania β-adrenolityków, ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Jednoczesne stosowanie nebiwololu z inhibitorami CYP2D6, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna, terbinafina, bupropion, chlorochina, lewopromazyna może zwiększać stężenie nebiwololu we krwi (zwiększone ryzyko bradykardii i działań niepożądanych). Cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne podawanie ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększało stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu, hydrochlorotiazydu lub ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub III st. (bez rozrusznika). Skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa w wywiadzie. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca <60 uderzeń na min przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
