Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawów otępienia u osób, u ktróych rozpoznano łagodną do średnio ciężkiej postaci choroby Alzheimera.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę (jednorazowo); dawkę tę należy stosować co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia z zastosowaniem dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg/dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na zwiększoną ekspozycję na działanie leku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zwiększenie dawki powinno wynikać z indywidualnej tolerancji pacjenta; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.
Działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównej cholinoesterazy w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w czułej skali ADAS-cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczej. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu neuropatologicznego choroby jeszcze nie został zbadany, dlatego nie można ocenić wpływu leku na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57% ) i kałem (w około 14,5%). T0,5 wynosi około 70 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg chlorowodorku donepezylu. Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: biegunka, nudności; ból głowy. Często: częste przeziębienia; jadłowstręt; omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne (ustępujące po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia), nietypowe sny, koszmary senne; omdlenia, zawroty głowy, bezsenność; wymioty; zaburzenia żołądkowe; wysypka, świąd; skurcze mięśni; nietrzymanie moczu; zmęczenie, ból; wypadki. Niezbyt często: napady padaczkowe; bradykardia; krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; nieznaczne zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe; blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy; zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby (w przypadku niewyjaśnionych zaburzeń czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza.
Interakcje
Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory enzymów CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepazylu, dlatego też inne inhibitory CYP3A4, jak itrakonazol i erytromycyna oraz inhibitory CYP2D6, jak fluoksetyna mogą hamować metabolizm donepezylu. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol) mogą zmniejszać stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może zaburzać działanie leków antycholinergicznych. Możliwe jest synergistyczne działanie w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów układu cholinergicznego lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
