Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze pierwotne u dorosłych pacjentów.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. 1 tabl. na dobę. Lek jest wskazany jedynie u pacjentów, u których w wyniku stopniowego zwiększania dawki ustala się optymalną dawkę podtrzymującą wynoszącą 10 mg lizynoprylu i 5 mg amlodypiny lub 20 mg lizynoprylu i 5 mg amlodypiny lub 20 mg lizynoprylu i 10 mg amlodypiny. Jeśli konieczne jest dostosowywanie dawki, należy rozważyć stopniowe zwiększanie dawki poszczególnych składników. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1 tabl. Dzieci i młodzież. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku Szczególne grupy pacjentów. W celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i podtrzymującej u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów powyżej 65 rż. oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby należy indywidualnie ustalić dawkę, stopniowo zwiększając oddzielne dawki lizynoprylu i amlodypiny. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją zwiększać. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić preparat i zastąpić go odpowiednio dobranymi dawkami poszczególnych składników. Amlodypina nie jest eliminowana poprzez dializę. Sposób podania. Lek można stosować niezależnie od posiłków.
Działanie
Połączenie inhibitora konwertazy angiotensyny z antagonistą kanału wapniowego. Lizynopryl jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II. Hamowanie aktywności konwertazy angiotensyny powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co powoduje rozszerzenie naczyń tętniczych i zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Z przewodu pokarmowego wchłania się około 25% przyjętej doustnie dawki leku. Cmax we krwi osiąga w ciągu 7 h. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany całkowicie w postaci niezmienionej z moczem. Efektywny T0,5 w fazie kumulacji po podaniu wielu dawek wynosi 12,6 h. Amlodypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez rozkurczanie mięśni gładkich naczyń. Po podaniu doustnym osiąga Cmax w ciągu 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w około 97,5%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego 10% w postaci niezmienionej. Nie jest usuwana przez dializę. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony, a AUC zwiększone.
Skład
1 tabl. zawiera lizynopryl (w postaci lizynoprylu dwuwodnego) i amlodypinę (w postaci bezylanu amlodypiny)odpowiednio: 10 mg+5 mg
Działania niepożądane
Lizynopryl. Często: ból i zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, kaszel, zaburzenie czynności nerek. Niezbyt często: zmiana nastroju, zaburzenia snu, parestezje, zaburzenia smaku, zawał mięśnia sercowego (prawdopodobnie wtórny do nasilonego niedociśnienia u pacjentów z grupy dużego ryzyka), tachykardia, kołatanie serca, udar naczyniowy mózgu (prawdopodobnie wtórny do nasilonego niedociśnienia u pacjentów z grupy dużego ryzyka), choroba Reynauda, nieżyt nosa, ból brzucha, nudności, niestrawność, wysypka, świąd, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, ust, języka, głośni i (lub) krtani), impotencja, astenia, zmęczenie, podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Rzadko: zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zaburzenia psychiczne, suchość w ustach, łuszczyca, pokrzywka, łysienie, ostra niewydolność nerek, mocznica, ginekomastia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, zwiększenie stężenie bilirubiny we krwi, hiponatremia. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, hipoglikemia, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, żółtaczka zastoinowa, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, nadmierna potliwość, skórne pseudochłoniaki, skąpomocz/bezmocz, zespół obejmujący jeden lub kilka z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle i zapalenie stawów, dodatni wynik badania na obecność przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), podwyższone OB, eozynofilia i leukocytoza, nadwrażliwość na światło lub inne objawy skórne, zespół rozpoczynający się żółtaczką zastoinową lub zapaleniem wątroby i postępujący do piorunującej martwicy i (niekiedy) zgonu. Częstość nieznana: depresja, omdlenie. Amlodypina. Często: senność, ból i zawroty głowy, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, duszność, nieżyt nosa, wymioty, niestrawność, zaburzenia wypróżniania (w tym biegunka i zaparcia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, wysypka, plamica, przebarwienia skóry, nasilona potliwość, świąd, wysypka, wykwity skórne, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, astenia, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukocytopenia, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, wzmożone napięcie, zawał serca, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zastój żółci, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie). Pojedyncze przypadki zespołu pozapiramidowego.
Interakcje
Lizynopryl. Stosowanie diuretyków oszczędzających potas (np. spironolakton, amiloryd i triamteren), suplementów potasu, zamienników soli zawierających potas lub innych substancji mogących powodować zwiększenie stężenia potasu (np. heparyna) może prowadzić do hiperkaliemii w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek i innymi współistniejącymi wcześniej chorobami - należy starannie rozważyć konieczność jednoczesnego podawania tych leków z lizynoprylem, w przypadku jednoczesnego stosowania należy regularnie monitorować stężenie potasu we krwi i czynność nerek. Podczas jednoczesnego stosowania leku i leków moczopędnych działanie przeciwnadciśnieniowe się nasila. Lizynopryl osłabia kaliuretyczne działanie diuretyków. Prawdopodobieństwo wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego spowodowanego lizynoprylem można zmniejszyć odstawiając lek moczopędny przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. Jednoczesne przyjmowanie leków przeciwnadciśnieniowych, triazotanu glicerolu i innych azotanów, innych leków rozszerzających naczynia, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, środków znieczulających, opioidów i alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne lizynoprylu. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE allopurinol, prokainamid, cytostatyki lub leki immunosupresyjne mogą zwiększać ryzyko leukopenii. Leki zobojętniające zmniejszają biodostępność inhibitorów ACE. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną może nasilić ryzyko hipoglikemii, szczególnie w pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Długotrwałe stosowanie NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego ≥3 g/dobę, może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. NLPZ oraz inhibitory ACE zwiększają stężenie potasu we krwi, co może prowadzić do zaburzeń czynności nerek i rzadko do ostrej niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE może nastąpić zwiększenie stężenia litu we krwi i objawów jego toksyczności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu z litem, jeśli jest to konieczne należy starannie monitorować stężenie litu we krwi. U pacjentów stosujących inhibitory ACE zgłaszano występowanie reakcji azotynopodobnych po zastosowaniu soli złota w iniekcjach (np. aurotiojabłczan sodu). Lizynopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. Amlodypina. Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na amlodypinę, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, prymidon), ryfampicyny, wyciągu z dziurawca może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen). Działanie amlodypiny nasila się podczas stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie obserwowano interakcji amlodypiny z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, inhibitorami ACE, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, digoksyną, warfaryną, atorwastatyną, sildenafilem, lekami zobojętniającymi (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, symetykon), cymetydyną, NLPZ, antybiotykami oraz doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne cyklosporyny. Jednoczesne podawanie 10 mg amlodypiny w dawkach wielokrotnych z 80 mg symwastatyny powodowało zwiększenie narażenia na symwastatynę o 77% w porównaniu do monoterapii symwastatyną. U pacjentów stosujących amlodypinę należy ograniczyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lizynopryl, inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorem ACE, obrzęk naczynioruchowy dziedziczny lub idiopatyczny. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2), II i III trymestr ciąży. Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny, ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia), hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca. Nadwrażliwość na pozostałe składniki preparatu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
