Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Choroba niedokrwienna serca w postaci stabilnej dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej, anginy Prinzmetala (odmiana choroby niedokrwiennej serca), nadciśnienie tętnicze.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroba niedokrwienna serca: 180 mg na dobę (1 tabl. 90 mg 2 razy na dobę; 1/2 tabl. 180 retard 2 razy na dobę) lub 240 mg na dobę (1 tabl. 120 mg retard 2 razy na dobę). W razie konieczności, dawkę można stopniowo zwiększać do 360 mg na dobę. W przypadku długotrwałego leczenia z zadawalającym efektem klinicznym, zaleca się sprawdzanie, co 2-3 miesiące, czy możliwe jest zmniejszenie dawki leku. Nadciśnienie tętnicze: 180 mg na dobę (1 tabl. 90 mg 2 razy na dobę; 1 tabl. 180 retard raz na dobę) lub 240 mg na dobę (1 tabl. 120 mg retard 2 razy na dobę). W razie konieczności, dawkę można stopniowo zwiększać do 360 mg na dobę. W przypadku wystąpienia zadowalającego efektu hipotensyjnego wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki. Szczególne grupy pacjentów. Preparat musi być ostrożnie stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować przed posiłkami, bez rozgryzania, popijając szklanką wody.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych benzotiazepiny, o działaniu blokującym kanał wapniowy, głównie w obrębie mięśni gładkich naczyń. Powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego jako rezultat rozszerzenia naczyń, co z kolei prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego i w konsekwencji do zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Ma bezpośrednie ujemne działanie chronotropowe. Opóźnia szybkość przewodzenia bodźców pomiędzy przedsionkiem a komorą. Może także wykazywać ujemne działanie inotropowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego w 80%-90%. Wykazuje małą biodostępność (ok. 40%) ze względu na znaczny efekt "pierwszego przejścia" przez krążenie wątrobowe. Cmax we krwi występuje po 3-4 h. W 70-85% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem w 74% i z kałem w 26%. Średni T0,5 we krwi wynosi 6 h. Okres półtrwania może być wydłużony, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym lub z zaburzeniami czynności wątroby. Chlorowodorek diltiazemu i jego metabolit, deacetylodiltiazem, mogą w niewielkim stopniu podlegać kumulacji w osoczu krwi podczas wielokrotnego podawania leku.
Skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 90 chlorowodorku diltiazemu. Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Ból i zawroty głowy, nieżyt nosa, nieżyt gardła, zaparcia, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, kaszel, zespół grypopodobny, obrzęki obwodowe, bóle mięśniowe, osłabienie, uczucie zmęczenia, bóle brzucha, bóle stawów, bezsenność, duszność, wysypki skórne, szum w uszach, zaburzenia rytmu, nagły spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą, przyspieszenie pracy serca, kołatanie serca, zaburzenia w zapisie EKG, senność, suchość w jamie ustnej, brak łaknienia, odbijanie, pokrzywkę, zaburzenia oddechu, podwójne widzenie, zaburzenia czynności seksualnych, przejściowe zaburzenia funkcji wątroby. Lek może niekorzystnie wpływać na sprawność psychomotoryczną, zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki oraz przy zmianach sposobu terapii.
Interakcje
Dantrolen (we wlewie dożylnym) podany jednocześnie z diltiazemem może zwiększyć ryzyko migotania komór zakończonego zgonem – nie podawać łącznie. Diltiazem nasila działanie neurotoksyczne litu, oraz stosowany z pochodnymi azotanów działanie hipotensyjne i ryzyko omdlenia. Zwiększa stężenie teofiliny we krwi. Jednoczesne stosowanie leków blokujących receptory α-adrenergiczne może wywołać lub nasilić niedociśnienie. Stosowanie diltiazemu w skojarzeniu z α-adrenolitykiem można rozważyć wyłącznie pod warunkiem ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Z amiodaronem i digoksyną zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii (właszcza u osób w podeszłym wieku i w przypadku stosowania dużych dawek). Z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne - możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wyraźna bradykardia, blok zatokowy), zaburzeń przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności serca (działanie synergiczne). Ponieważ diltiazem ma działanie przeciwarytmiczne, nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwarytmicznymi (dodatkowe ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony serca). Zwiększa stężenia karbamazepiny we krwi. Ryfampicyna zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Antagoniści receptora H2 (cymetydyna, ranitydyna) zwiększają stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem jest metabolizowany za pomocą CYP3A4. Zaobserwowano umiarkowane (mniej niż 2-krotne) zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu w przypadku jednoczesnego stosowania z silniejszym inhibitorem CYP3A4. Zwiększa stężenia cyklosporyny we krwi (zaleca się zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi i dostosowanie dawki w przypadku leczenia skojarzonego i po odstawieniu cyklosporyny). Diltiazem jest także inhibitorem izoenzymów cytochromu CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi substratami CYP3A4 może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu każdej z substancji. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z induktorem CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie stężenia midazolamu i triazolamu w osoczu oraz wydłużenie ich okresu półtrwania. Hamuje metabolizm metyloprednizolonu (CYP3A4) i aktywność glikoproteiny P. Jednoczesne stosowanie ze statynami metabolizowanymi za pomocą CYP3A4 zwiększa ryzyko rozwoju miopatii i rabdomiolizy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diltiazemu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., z wyjątkiem osób z wszczepionym czynnym stymulatorem komorowym. Zespół chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem osób z wszczepionym czynnym stymulatorem komorowym. Ciężka bradykardia (mniej niż 40 uderzeń serca/min.) Niewydolność lewej komory serca z zastojem płucnym. Pacjenci przyjmujący jednocześnie dantrolen we wlewie dożylnym. Pacjenci przyjmujący jednocześnie leki z iwabradyną.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
