Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie cukrzycy niezależnej od insuliny, nie wykazującej tendencji do kwasicy, gdy stosowanie diety jest niewystarczające.
Dawkowanie
Doustnie. Oczekiwane stężenie glukozy we krwi i dawkowanie leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od zaawansowania cukrzycy. Dorośli: zwykle początkowa dawka wynosi 40-80 mg na dobę, przed śniadaniem. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększać o 40-80 mg co 7 do 14 dni, aż do osiągnięcia zadowalającej kontroli metabolicznej. Maksymalna dawka wynosi 320 mg/dzień. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 80-160 mg w dwóch dawkach podzielonych (przed śniadaniem i przed kolacją). Można stosować większe dawki (do 320 mg/dzień), chociaż nie wykazano, by zwiększenie dawki powyżej 160 mg/dzień prowadziło do poprawy kontroli glikemii. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle początkowa dawka wynosi 40 mg przed śniadaniem, z możliwością zwiększenia dawki o 40 mg co 7 do 14 dni. Należy ostrożnie stosować dawki powyżej 160 mg/dzień, szczególnie w razie zaburzeń czynności nerek. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą, najlepiej 30 min przed posiłkiem.
Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulacji komórek beta trzustki do wydzielania endogennej insuliny zarówno w I jak i w II fazie wydzielania. Działanie pozatrzustkowe polega na przywróceniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę poprzez zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie, wzrost klirensu glukozy i zwiększenie aktywności syntazy glikogenu w mięśniach szkieletowych. Nie wydaje się, by wymienione efekty mogły być następstwem działania na liczbę, powinowactwo oraz funkcję receptorów insulinowych. Gliklazyd wykazuje określone działania hematologiczne - powoduje zmniejszenie przylegania i agregacji płytek krwi, zwiększa uwalnianie aktywatorów plazminogenu w komórkach ścian naczyń oraz zmniejsza ilość wolnych rodników, powodując wzrost aktywności dysmutazy nadtlenkowej. Gliklazyd jest wchłaniany w sposób czynny z przewodu pokarmowego. Szybkość wchłaniania różni się znacznie u różnych osób, które można określić jako wchłaniające wolno lub szybko. Stężenie stacjonarne ustala się po 2 dniach stosowania. Średni T0,5 w osoczu wynosi 10 h. W ok. 95% lek jest związany z białkami osocza, głównie z albuminami. Gliklazyd jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie do nieaktywnych metabolitów. Gliklazyd i jego nieaktywne metabolity są wydalane przez nerki (mniej niż 20% dawki - w postaci niezmienionej).
Skład
1 tabl. zawiera 80 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: hipoglikemia (objawy hipoglikemii to: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości oraz spowolnienie reakcji, depresja, uczucie splątania, zaburzenia widzenia i mowy, otępienie, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utarta samokontroli, drgawki, konwulsje, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki oraz zgonu; objawy pobudzenia adrenergicznego takie jak: poty, wilgotność skóry, agresja, tachykardia, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, bóle w klatce piersiowej oraz zaburzenia rytmu serca). Niezbyt często: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz zaparcia (można ich uniknąć lub zminimalizować przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania). Rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (zespół Stevensa - Johnsona i toksyczna rozpływna martwica naskórka), zmiany w obrazie hematologicznym (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfataza zasadowa), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki), przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia na skutek zmian stężenia glukozy we krwi). Należy przerwać leczenie w przypadku pojawienia się żółtaczki cholestatycznej. Działania niepożądane grupy leków (pochodnych sulfonylomocznika): niedokrwistość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia i alergiczne zapalenie naczyń; obserwowano także przypadki zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) oraz zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub (w pojedynczych przypadkach) prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.
Interakcje
Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylobutazon stosowany ogólnie (jeżeli nie jest możliwe zastosowanie innego leku, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli; w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym); alkohol (należy unikać picia alkoholu oraz przyjmowania leków zawierających alkohol). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H2, inhibitory MAO, sulfonamidy i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane: danazol (jeżeli zastosowanie tego leku jest konieczne, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją z kontrolą stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chloropromazyna w dużych dawkach - ponad 100 mg/dobę (należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi i jeśli to konieczne, odpowiednio dostosować dawkę); glikokortykosteroidy oraz tetrakozaktyd (pacjenci otrzymujący kortykosteroidy mogą wymagać zwiększenia dawki leków przeciwcukrzycowych); rytodryna, salbutamol, terbutalina dożylnie (należy zwiększyć kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię). Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka: leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna (pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe - może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, oraz na inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa. Ketoza i kwasica cukrzycowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby - w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
