Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisNadciśnienie.
DziałaniePołączenie inhibitora konwertazy angiotensyny (ramipryl) z antagonistą kanału wapniowego (felodypina). Ramipryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - ramiprylatu - silnego, długo działającego inhibitora ACE - enzymu, który katalizuje przekształcenie angiotensyny I do silnie zwężającej naczynia krwionośne angiotensyny II. Podanie ramiprylu prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II w osoczu, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Rozszerzenie naczyń wywołane przez inhibitor ACE powoduje zmniejszenie ciśnienia oraz obciążenia wstępnego i następczego. Felodypina jest antagonistą wapnia o selektywnym działaniu naczyniowym. Obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych. Wykazuje wysoką selektywność w stosunku do mięśni gładkich drobnych tętniczek. Obniżenie ciśnienia po pojedynczej dawce leku złożonego występuje po 1-2 h i utrzymuje się w całym 24-godzinnym odstępie pomiędzy dawkami. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy występuje w ciągu 2-4 tyg. leczenia. Po podaniu doustnym ramiprylu biodostępność ramiprylatu wynosi około 28%. Ramipryl podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie - obok aktywnego metabolitu - ramiprylatu, powstają także nieaktywne metabolity. Powstawanie ramiprylatu może być ograniczone u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T0,5 po wielokrotnym podaniu dawki 5-10 mg ramiprylu wynosi 13-17 h, stan stacjonarny jest osiągany po 4 dniach leczenia. Po podaniu doustnym felodypina (postać o przedłużonym uwalnianiu) osiąga Cmax w ciągu 3-5 h (biodostępność wynosi 15%; pokarm nie wpływa na biodostępność leku). T0,5 wynosi 25 h, stan stacjonarny jest osiągany po 5 dniach leczenia. Jest metabolizowana w wątrobie, wydalana głównie z moczem.
DawkowanieDoustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 5 mg felodypiny i 5 mg ramiprylu raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pacjenci z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby: dawkowanie takie jak dla pojedynczych składników, maksymalna dawka dobowa ramiprylu u tych pacjentów wynosi 2,5 mg; pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - nie stosować. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (CCr 20-60 ml/min) i pacjenci otrzymujący leki moczopędne: dawkowanie takie jak dla pojedynczych składników; pacjenci z CCr Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości (nie dzielić, nie kruszyć, nie żuć), popić wodą. Przyjmować przed posiłkiem lub po posiłku, który nie zawiera dużej ilości tłuszczów lub węglowodanów.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na felodypinę (lub inne pochodne dihydropirydyny), ramipryl, inny inhibitor ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie. Stany niestabilne hemodynamicznie, np. wstrząs kardiogenny, nieleczona niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, niedokrwienny udar mózgu. Istotne hemodynamicznie zwężenie zastawek serca. Dynamiczne zwężenie drogi odpływu krwi z serca. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr2). Jednoczesne stosowanie z antagonistami receptora AT1 dla angiotensyny II (AIIRA) u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Ciąża. Karmienie piersią. Zabiegi pozaustrojowe powodujące kontakt krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym (dializa lub hemofiltracja z zastosowaniem niektórych błon o dużej przepuszczalności, np. z poliakrylonitrylu oraz afereza lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu).
Skład1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg ramiprylu oraz 2,5 mg felodypiny.Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądaneDziałania niepożądane, które mogą występować podczas leczenia felodypiną: obrzęk okołokostkowy, bóle i/lub zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, zaczerwienie twarzy, zaburzenia rytmu serca, nudności, wymioty, przerost dziąseł, wyprysk, świąd, nadwrażliwość na światło. Działania niepożądane, które mogą występować podczas leczenia ramiprylem: zawroty i bóle głowy, niedośnienie, suchy męczący kaszel, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, wymioty), zaburzenia funkcji nerek, zmiany nastroju, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, nudności, ból brzucha, niestrawność, jadłowstręt, skórne reakcje alergiczne, impotencja, skórne reakcje alergiczne. Ponadto, zmiany obrazu krwi, dezorientacja, reakcje nadwrażliwości. Stosowanie leku może być przyczyną wystąpienia reakcji niepożądanych, które mogą wywierać niekorzystny wpływ na bezpieczeństwo oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
InterakcjeNie stosować inhibitorów ACE podczas przeprowadzania pozaustrojowych zabiegów prowadzących do kontaktu krwi z ujemnie naładowanymi powierzchniami (hemodializa lub hemofiltracja z zastosowaniem niektórych błon wysoce przepuszczalnych, np. poliakrylonitrylowych oraz afereza lipoprotein o niskiej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych - jeśli przeprowadzenie powyższych zabiegów jest konieczne, należy rozważyć zastosowanie innego typu dializatorów lub leków hipotensyjnych z innej grupy. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), np. poprzez zastosowanie ramiprylu z antagonistą angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii, zaburzeń czynności nerek oraz chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. Stosowanie ramiprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniem czynności nerek (GFR 2). Ramiprylu oraz antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Podczas jednoczesnego stosowania ramiprylu z solami potasu, diuretykami oszczędzającymi potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), heparyną i innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi może wystąpić hiperkaliemia - takie połączenie nie jest zalecane, jeśli jest konieczne należy kontrolować stężenie potasu we krwi. NLPZ osłabiają działanie hipotensyjnego ramiprylu, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek. Zaobserwowano zwiększoną częstość występowania obrzęku naczynioruchowego u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE z inhibitorami DPP-4 (takimi jak: wildagliptyna, sitagliptyna, saksagliptyna, linagliptyna) lub z inhibitorami kinazy mTOR (takimi jak: temsyrolimus, ewerolimus, syrolimus) – zachować ostrożność na początku leczenia. Równoczesne stosowanie ramiprylu z allopurynolem, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami, prokainamidem, cytostatykami i innymi lekami, które mogą wpływać na obraz krwi zwiększa prawdopodobieństwo reakcji hematologicznych. Inhibitory ACE mogą zmniejszać wydalanie litu i w ten sposób nasilać jego toksyczność - takie połączenie nie jest zalecane, jeśli jest konieczne należy kontrolować stężenia litu we krwi. Podczas jednoczesnego podawania inhibitorów ACE i doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny może wystąpić hipoglikemia (efekt ten jest najsilniej wyrażony na początku leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek) - zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Stosowanie preparatu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym z diuretykami) i innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi (takimi jak: azotany, leki przeciwpsychotyczne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki znieczulające) zwiększa ryzyko niedociśnienia. Także alkohol nasila działanie hipotensyjne preparatu. Zwiększone spożycie soli kuchennej w diecie może osłabić działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu. Sympatykomimetyki i inne substancje o działaniu wazopresyjnym mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowego preparatu - zaleca się regularne kontrole ciśnienia tętniczego krwi. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak: inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe (erytromycyna lub klarytromycyna), telitromycyna mogą zwiększać ekspozycję na felodypinę, z ryzykiem niedociśnienia - należy unikać takiego skojarzenia leków. W czasie leczenia felodypiną nie należy spożywać soku grejpfrutowego/grejpfruta (inhibitor CYP3A4), ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności felodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego. Induktory CYP3A4, m.in.: karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna, preparaty dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać stężenia felodypiny we krwi i osłabiać jej działanie hipotensyjne - należy unikać takiego skojarzenia leków. Równoczesne stosowanie teofiliny i felodypiny zmniejsza wchłanianie teofiliny o około 20% (ma to prawdopodobnie niewielkie znaczenie kliniczne). Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu - podczas leczenia w skojarzeniu należy kontrolować stężenie takrolimusu we krwi, może zaistnieć konieczność skorygowania jego dawki. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE z trimetoprimem lub z trimetoprimem w skojarzeniu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) obserwowano zwiększone ryzyko hiperkaliemii. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE oraz inhibitorów obojętnej endopeptydazy (NEP), takich jak racekadotryl i sakubitryl/walsartan, zgłaszano potencjalnie zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
