Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych wywołanych niedoborem estrogenów w następstwie naturalnej menopauzy lub hipogonadyzmu, usunięcia narządu rodnego lub pierwotnej niedoczynności jajników u kobiet z zachowaną macicą. Kontrola nieregularnych cykli miesiączkowych. Leczenie pierwotnego lub wtórnego braku miesiączki.
Dawkowanie
Doustnie. 1 tabl. dziennie, o tej samej porze dnia. U pacjentek miesiączkujących leczenie należy rozpocząć 5. dnia cyklu. U pacjentek po menopauzie, niemiesiączkujących lub miesiączkujących bardzo nieregularnie początek leczenia wyznacza się dowolnie. Przez pierwsze 11 dni leczenia należy przyjmować tabl. białe, przez kolejne 10 dni leczenia - tabl. jasnobrązowe (wg kolejności tabl. w opakowaniu). Po 21-dniowym cyklu przyjmowania tabl. należy zrobić 7-dniową przerwę. Krwawienie występuje zwykle podczas 7-dniowej przerwy, kilka dni po przyjęciu ostatniej tabl. z opakowania. W razie pominięcia tabl., należy ją zażyć tak szybko, jak to możliwe. Jeżeli upłynęło więcej niż 24 h, nie ma potrzeby przyjmowania dodatkowej tabl. W przypadku, kiedy pominięto przyjęcie kilku tabl. może wystąpić krwawienie. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. U pacjentek w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania. Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u kobiet z ciężką chorobą wątroby. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu.
Działanie
Preparat stosowany w sekwencyjnej hormonalnej terapii zastępczej. Walerian estradiolu jest prolekiem naturalnego, ludzkiego 17β-estradiolu. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie oraz łagodzi objawy przekwitania. Dodatek progestagenów do estrogenowej terapii zastępczej zmniejsza indukowane przez estrogeny ryzyko rozrostu endometrium oraz towarzyszące mu ryzyko wystąpienie gruczolakoraka u kobiet z zachowaną macicą. W czasie stosowania leku owulacja nie jest hamowana, jak również prawie nie jest zmienione endogenne wydzielanie hormonów. Preparat można stosować u młodszych kobiet w celu wywołania i uregulowania cykli miesiączkowych oraz u kobiet w okresie okołomenopauzalnym w celu leczenia nieregularnych krwawień. Po podaniu doustnym walerian estradiolu szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax 4-9 h po podaniu. Podczas wchłaniania oraz pierwszego przejścia przez wątrobę jest hydrolizowany, uwalniając wolny estradiol. Następnie ulega dalszym intensywnym przemianom metabolicznym, w wyniku czego dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi ok. 3%. Metabolity estradiolu są częściowo wydzielane z żółcią i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe), a następnie wydalane głównie z moczem w postaci siarczanów lub glukuronidów. Norgestrel jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Subst. czynną mieszaniny racemicznej jest lewonorgestrel, który staje się całkowicie dostępny z racematu i odpowiada około połowie dawki norgestrelu. Cmax osiąga 1-1,5 h po podaniu. Jest całkowicie metabolizowany i wydalany w postaci metabolitów z moczem i żółcią.
Skład
Opakowanie 21 tabl. powl. składa się z: 11 tabl. powl. białych, z których każda zawiera 2 mg walerianianu estradiolu oraz 10 tabl. powl. jasnobrązowych, z których każda zawiera 2 mg walerianianu estradiolu i 0,5 mg norgestrelu. Preparat zawiera laktozę i sacharozę
Działania niepożądane
Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, ból głowy, ból brzucha, nudności, wysypka, świąd, krwawienia lub plamienia z macicy lub pochwy (nieregularne krwawienia zazwyczaj podczas terapii ciągłej). Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, nastrój depresyjny, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, palpitacje serca, niestrawność, rumień guzowaty, pokrzywka, ból piersi, tkliwość piersi, obrzęk. Rzadko: niepokój, zwiększenie lub zmniejszenie libido, migrena, nietolerancja soczewek kontaktowych, wzdęcia, wymioty, hirsutyzm, trądzik, kurcze mięśni, bolesne miesiączkowanie, wydzielina z pochwy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, powiększenie piersi, zmęczenie. U kobiet z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym, egzogenne estrogeny mogą wywoływać lub pogarszać objawy tej choroby. U kobiet, które stosują lub niedawno stosowały HTZ całkowite ryzyko raka piersi zwiększa się proporcjonalnie do długości okresu jej stosowania. Dla złożonej HTZ (estrogen + progestagen), stwierdzono większe ryzyko wystąpienia raka piersi w porównaniu do leczenia z zastosowaniem wyłącznie estrogenu. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania samych estrogenów (dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko). Stosowanie HTZ obejmującej jedynie estrogeny lub skojarzenie estrogenów z progestagenami wiąże się z nieznacznie zwiększonym ryzykiem rozpoznania raka jajnika. Stosowanie HTZ jest związane z 1,3 – 3 krotnym wzrostem względnego ryzyka wystąpienia zakrzepicy żylnej (VTE), czyli zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej. Wystąpienie przypadków zakrzepicy najbardziej prawdopodobne jest w 1 roku stosowania terapii hormonalnej. U pacjentek w wieku powyżej 60 lat stosujących złożoną estrogenowo-progestagenową HTZ ryzyko wystąpienia choroby wieńcowej jest nieznacznie podwyższone. Stosowanie estrogenowej lub złożonej estrogenowo-progestagenowej HTZ wiąże się z do 1,5 –krotnym wzrostem względnego ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego. Ryzyko udaru krwotocznego nie wzrasta podczas stosowania HTZ. Ryzyko względne nie zależy od wieku ani od czasu trwania terapii, jednak, ponieważ ryzyko wyjściowe w znacznym stopniu zależy od wieku, całkowite ryzyko udaru u kobiet stosujących HTZ wzrasta wraz z wiekiem. Ponadto podczas stosowania HTZ mogą wystąpić: nowotwory estrogenozależne łagodne i złośliwe (np. rak trzonu macicy), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, tj. zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych lub miednicy, zatorowość płucna, występuje częściej u kobiet stosujących HTZ, niż u tych, które jej nie stosują, zawał mięśnia sercowego lub udar, choroby pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, plamica naczyniowa, demencja u kobiet w wieku >65 lat. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz wydłużeniem czasu stosowania HTZ (ryzyko to jest mniejsze w przypadku stosowania HTZ z użyciem samych
Interakcje
Leki indukujące enzymy cytochromu P-450, tj. barbiturany, fenytoina, prymidon, kabamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina i efawirenz, a także prawdopodobnie felbamat, gryzeofulwina, okskarbazepina, topiramat oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. W przypadku podawania równocześnie z HTZ kombinacji inhibitorów proteazy HIV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, włączając kombinacje z inhibitorami HCV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, wiele z nich może zwiększać lub zmniejszać stężenia estrogenu w osoczu. W niektórych przypadkach efekt końcowy tych zmian może mieć znaczenie kliniczne, wywiad lekarski powinien uwzględniać informacje na temat potencjalnych interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami przeciw HIV/HCV oraz związane z tym zalecenia. Silne i umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4, takie jak leki przeciwgrzybicze należące do grupy azoli (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), werapamil, makrolidy (np. klarytromycyna, erytromycyna), diltiazem i sok grejpfrutowy mogą zwiększać stężenia estrogenu w osoczu. Zwiększony metabolizm estrogenów i progestagenów może prowadzić do osłabienia działania i zmian w profilu krwawień macicznych. Zmniejszenie stężenia estradiolu po jednoczesnym zażyciu preparatu z niektórymi antybiotykami (np. z grupy penicylin lub tetracyklin). Leki ulegające istotnym przemianom (np. paracetamol) mogą zwiększać biodostępność estradiolu poprzez konkurencyjne hamowanie przemian ustrojowych w czasie wchłaniania.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Rak piersi rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Zależny od estrogenów nowotwór złośliwy lub podejrzenie takiego nowotworu (np. rak endometrium). Nieleczony rozrost błony śluzowej trzonu macicy. Ciężka choroba wątroby obecnie lub w wywiadzie, o ile parametry czynności wątroby nie powróciły do normy. Czynne lub niedawno występujące tętnicze zaburzenia zakrzepowo–zatorowe (np.dławica piersiowa, zawał serca). Czynna lub stwierdzona w wywiadzie żylna choroba zakrzepowo–zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Zaburzenia krzepnięcia krwi, np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny. Wysokie ryzyko zakrzepicy żylnej lub tętniczej. Porfiria.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
