Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
- hipercholesterolemii pierwotnej lub dyslpidemii mieszanej (typu IIb), z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
-rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe;
oraz w zapobieganiu:
- zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u chorych z dużym ryzykiem wystąpienia zdarzenia sercowo-naczyniowego po raz pierwszy, jako uzupełnienie leczenia mającego na celu zmniejszenie pozostałych czynników ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami, zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Leczenie hipercholesterolemii: początkowo 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg, dawkę tą można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Leczenie dawką 40 mg należy prowadzić pod kontrolą specjalisty. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (>70 lat), u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr Sposób podania. Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, z posiłkiem lub bez posiłku.
Działanie
Selektywny, kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA - enzymu decydującego o szybkości przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Zmniejsza stężenie zwiększonej frakcji LDL-cholesterolu, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów oraz zwiększa stężenie frakcji HDL-cholesterolu oraz powoduje zmniejszenie stężenia lipoproteiny ApoB, frakcji nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG i zwiększa stężenie lipoproteiny ApoA-I. Zmniejsza również współczynniki LDL-C/HDL-C, całkowitego C/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C oraz ApoB/ApoA-I. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w około 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Tak jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, wychwytywanie rozuwastatyny przez komórki wątroby odbywa się przez OATP- C - związek transportowy w błonie komórek wątroby; jest to ważny związek w procesie eliminacji rozuwastatyny w wątrobie. Około 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, około 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 19 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę oraz żółcień chinolinową (E104) .
Działania niepożądane
Często: cukrzyca (częstość występowania uzależniona od czynników ryzyka: stężenie glukozy na czczo ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, zwiększone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie), ból głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności, ból brzucha, ból mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, zaczerwienienie, pokrzywka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, miopatia (w tym zapalenie mięśni oka), rabdomioliza, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Bardzo rzadko: ginekomastia, polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, ból stawów, hematuria. Częstość nieznana: kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęki. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano ponadto: proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego; szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek); zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. W przypadku niektórych statyn zgłaszano także depresję, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), zaburzenia funkcji seksualnych oraz śródmiąższową chorobę płuc (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania). Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby jest większa po dawce 40 mg.
Interakcje
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Równoległe stosowanie preparatu z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Cyklosporyna kilkukrotnie zwiększa ekspozycję/narażenie na rozuwastatynę.
Rozuwastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna lub inne leki przeciwzakrzepowe; antagoniści witaminy K); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek rozuwastatyny lub po przerwaniu leczenia rozuwastatyną).
Równoległe stosowanie gemfibrozylu, fenofibratu lub innych fibratów oraz kwasu nikotynowego (niacyny) zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę i może zwiększać ryzyko wystąpienia miopatii. Równolegle stosowanie preparatu w dawce 40 mg i leków z grupy fibratów jest przeciwwskazane. W przypadku leczenia skojarzonego z fibratami należy rozpoczynać od dawki 5 mg rozuwastatyny.
Równoległe stosowanie ezetymibu może zwiększyć ryzyko wystąpienia miopatii (lub innych działań niepożądanych).
Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych z HIV leczonych inhibitorami proteazy. Stosowanie inhibitorów proteazy HIV (np. atazanawir, rytonawir, lopinawir) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę.
Nie wolno stosować preparatu równolegle z podawanym ogólnie kwasem fusydowym ani w ciągu 7. dni po zakończeniu jego stosowania. Równoległe stosowanie może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, w tym zakończonej zgonem. Jeżeli stosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, stosowanie preparatu powinno zostać przerwane na cały okres leczenia kwasem fusydowym. Należy skonsultować się z lekarzem.
Preparaty zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu czy magnezu mogą wpływać na zmiany stężenia rozuwastatyny i jej czynnych metabolitów we krwi.
Erytromycyna powoduje zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę, co może być spowodowane zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny.
Nie podejrzewa się interakcji wynikających z wpływu na metabolizm zależny od izoenzymów układu cytochromu P450. Nie stwierdzono występowania interakcji z flukonazolem ani ketokonazolem. Itrakonazol powoduje nieznaczne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, co nie ma znaczenia klinicznego.
Równoległe stosowanie doustnych preparatów antykoncepcyjnych może powodować zwiększenie stężenia hormonów sterydowych we krwi (pochodnych progesteronu i estrogenów). Należy skonsultować się z lekarzem (możliwa konieczność zmiany dawkowania). Nie można wykluczyć podobnego działania w przypadku stosowania hormonalnej terapii zastępczej.
Prawdopodobnie nie występują klinicznie istotne interakcje z digoksyną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby, w tym niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywnością aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotne zwiększenie powyżej górnej granicy normy (GGN) aktywności jednej z nich. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne leczenie cyklosporyną. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji. Ponadto stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii lub rabdomiolizy; należą do nich: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leku z grupy fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi, pochodzenie azjatyckie, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
